Zalecana dawka to 1 tabl. (12,5 mg) 3x/dobę (rano, w południe i wieczorem), przed głównymi posiłkami. Pacjenci w podeszłym wieku. Ustalono skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tianeptyny u pacjentów z depresją w podeszłym wieku (ł65 lat). Nie jest konieczne dostosowanie dawki w zależności od wieku. U wątłych, szczupłych pacjentów w podeszłym wieku (o mc. <55 kg) dawka powinna wynosić 2 tabl./dobę. Zaburzenie czynności nerek. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (ClCr <19 ml/min) dawka powinna wynosić 2 tabl./dobę. Zaburzenie czynności wątroby. U pacjentów z ciężką marskością wątroby (klasa C wg Child-Pugha) dawka powinna wynosić 2 tabl./dobę. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym, z łagodną lub umiarkowaną marskością albo bez marskości wątroby. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tianeptyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dane nie są dostępne. Przerwanie leczenia. Należy unikać nagłego przerwania leczenia. Dawkowanie należy stopniowo zmniejszać w ciągu 7-14 dni w celu zmniejszenia ryzyka reakcji z odstawienia

Tabl. można przyjmować na czczo. Tabl. należy połykać w całości, popijając szklanką wody.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku pierwszych tyg. leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych nad lekami przeciwdepresyjnymi, stosowanymi u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała zwiększone (w porównaniu do placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat, stosujących leki przeciwdepresyjne. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Produktu leczniczego nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W badaniach klinicznych zachowania samobójcze (próby i myśli samobójcze) i wrogość (głównie agresja, zachowanie opozycyjne, gniew) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z grupą przyjmującą placebo. Jeśli mimo wszystko, w związku z potrzebą kliniczną zostanie podjęta decyzja o wdrożeniu leczenia, pacjenta należy starannie obserwować, czy nie występują u niego objawy mogące świadczyć o zwiększonym ryzyku samobójstwa. Poza tym, brakuje wyników długoterminowych badań bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania, rozwoju funkcji poznawczych i rozwoju behawioralnego. Gdy konieczne jest znieczulenie ogólne, należy powiadomić lekarza anestezjologa o stosowaniu tianeptyny. Lek odstawić na 24-48 h przed planowaną operacją. W przypadkach zabiegów nagłych, operacja może być wykonana z pominięciem okresu wymywania; należy uważnie obserwować pacjenta w okresie okołooperacyjnym. Tak jak w przypadku wszystkich leków psychotropowych leku nie należy odstawiać nagle. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez 7-14 dni. Nie zaleca się picia alkoholu podczas leczenia tianeptyną. Pacjenci uzależnieni od leków lub alkoholu w wywiadzie, powinni być uważnie kontrolowani. Nie należy podawać dawek większych niż zalecane. Tianeptynę należy ostrożnie stosować u pacjentów z manią w wywiadzie. Leczenie tianeptyną należy przerwać, jeśli pacjent wchodzi w fazę manii. Produkt leczniczy zawiera czerwień koszenilową (E 124), która może powodować reakcje alergiczne. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. U niektórych pacjentów może wystąpić zmniejszenie sprawności psychomotorycznej. Należy więc zwrócić uwagę kierowcom i operatorom maszyn na możliwość wystąpienia senności po podaniu produktu.

NIEZALECANE POŁĄCZENIA Z INNYMI PRODUKTAMI. Nie zaleca się stosowania tianeptyny z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (iproniazyd) ze względu na ryzyko wystąpienia zapaści krążeniowej, napadowego nadciśnienia tętniczego, hipertermii, drgawek, zgonu. Biorąc pod uwagę ciężkie i czasami prowadzące do zgonu interakcje odnotowane podczas lub krótko po kolejnym podaniu inhibitorów MAO i innych leków przeciwdepresyjnych, konieczne jest zachowanie odstępu 2 tyg. po zakończeniu leczenia inhibitorem MAO a przed rozpoczęciem leczenia tianeptyną. W przypadku tianeptyny, przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem MAO wystarczająca jest przerwa 24-h. Biorąc pod uwagę fakt, że metabolizm tianeptyny poprzez b-oksydację jest częstszy niż przez cytochrom P450, dotychczas nie obserwowano interakcji i nie przewiduje się ich wystąpienia.

W badaniu dotyczącym okresu około- i poporodowego u szczurów obserwowano zwiększoną częstość poronień i utraty młodych po urodzeniu po zastosowaniu dawki toksycznej dla matki. Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane (mniej niż 300 zakończonych ciąży) dotyczące stosowania tianeptyny u kobiet w okresie ciąży. Dlatego nie zaleca się stosowania tianeptyny w jakimkolwiek okresie ciąży. Jest korzystne, aby kobieta podczas ciąży zachowywała równowagę psychiczną. Jeśli z tego względu leczenie tianeptyną jest konieczne, terapię powinno się rozpocząć lub kontynuować przez całą ciążę stosując niezbędną dawkę, jeżeli to możliwe, w monoterapii. Monitorując noworodka należy wziąć pod uwagę farmakologiczny profil substancji czynnej. U szczurów po podaniu dawek toksycznych dla matki obserwowano zaburzenia wydzielania mleka. Brak danych dotyczących stosowania tianeptyny w okresie karmienia piersią lub wydzielania jej do mleka matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia tianeptyną, zwłaszcza noworodków i wcześniaków. Jednak tianeptynę należy stosować u matek karmiących piersią tylko wtedy, gdy korzyści z karmienia piersią wyraźnie przewyższają ryzyko. U szczurów, po zastosowaniu dawki toksycznej dla samic, badanie dotyczące płodności wykazało zmniejszoną zdolność rozrodczą (zwiększoną częstość utraty zarodków przed implantacją). Brak dostępnych klinicznych danych u ludzi.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt; (nieznana) hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (często) koszmary senne; (niezbyt często) nadużywanie i uzależnienie, w szczególności u osób w wieku poniżej 50 lat z wywiadem świadczącym o uzależnieniu od leków lub alkoholu; (nieznana) podczas leczenia tianeptyną i we wczesnym okresie po jej odstawieniu były raportowane przypadki myśli lub zachowań samobójczych, stany splątania, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bezsenność, senność, zawroty głowy, bóle głowy, dreszcze, omdlenie, drżenia; (nieznana) zaburzenia pozapiramidowe, dyskinezy. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: (często) tachykardia, kołatania serca, dodatkowe skurcze, ból w klatce piersiowej. Zaburzenia naczyniowe: (często) uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) uczucie suchości błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, bóle brzucha, bóle żołądka, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, wzdęcia, zgaga. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka grudkowa lub rumieniowa, świąd, pokrzywka; (nieznana) trądzik, w wyjątkowych przypadkach zapalenie pęcherzowe skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból lędźwiowy, bóle mięśni. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, które w wyjątkowych przypadkach może być ciężkie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie, uczucie obecności ciała obcego w gardle.

Doświadczenie dotyczące przedawkowania tianeptyny (maks. dawka leku zażyta jednorazowo wynosiła 2250 mg) wskazywało na następujące objawy przedmiotowe i podmiotowe zatrucia: stan splątania, drgawki, senność, suchość błony śluzowej jamy ustnej i niewydolność oddechowa, głównie w przypadkach, gdy tianeptynę przyjęto jednocześnie z alkoholem. We wszystkich przypadkach przedawkowania należy natychmiast przerwać leczenie i wdrożyć ścisłe monitorowanie pacjenta. Płukanie żołądka można przeprowadzić, jeśli lek został przyjęty nie więcej niż 2 h przed hospitalizacją. Można podać węgiel aktywny. Jeśli lek został przyjęty po upływie więcej niż dwóch godzin przed hospitalizacją, płukanie żołądka jest nieskuteczne, ale można podać węgiel aktywny. Monitorowanie czynności serca, czynności oddechowej, nerek i parametrów metabolicznych. W razie wystąpienia jakichkolwiek objawów klinicznych, należy stosować leczenie objawowe, zwłaszcza wspomaganie oddychania, korekcję czynności nerek oraz zaburzeń metabolicznych. Swoista odtrutka dla tianeptyny nie jest znana.

Tianeptyna jest lekiem przeciwdepresyjnym. W badaniach na zwierzętach stwierdzono następujące właściwości tianeptyny: zwiększa spontaniczną aktywność komórek piramidowych w hipokampie i przyspiesza ich regenerację po zahamowaniu czynnościowym, zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny w neuronach kory mózgowej oraz hipokampa. In vitro tianeptyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów monoaminergicznych ani nie hamuje wychwytu serotoniny (5-HT), noradrenaliny (NA), ani dopaminy (DA). Tianeptyna może modulować synaptyczną neurotransmisję glutaminergiczną. Dokładny udział każdego z tych działań w działaniu przeciwdepresyjnym nie jest znany.

1 tabl. zawiera 12,5 mg soli sodowej tianeptyny.