Zalecana dawka to 1 kropla do chorego oka (oczu) raz/dobę, stosowana wieczorem. Nie należy podawać częściej niż raz/dobę, gdyż częstsze podawanie może zmniejszać działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku od urodzenia do 18 lat. Nie badano stosowania bimatoprostu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego i dlatego u tych pacjentów należy stosować go ostrożnie. U pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą wątroby o łagodnym nasileniu lub wyjściowo nieprawidłowymi wartościami aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginowej (AspAT) i/lub bilirubiny w ciągu 24 m-cy nie stwierdzono niepożądanego wpływu bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw. na czynność wątroby.

Jeśli stosuje się więcej niż 1 okulistyczny produkt leczniczy działający miejscowo, każdy z nich należy podawać w odstępie co najmniej 5 minut.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów, u których w przeszłości podejrzewano reakcję niepożądaną na benzalkoniowy chlorek wymagającą przerwania stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy poinformować o możliwości nadmiernego wzrostu rzęs, ściemnienia skóry powieki i wzmożenia pigmentacji tęczówki, gdyż objawy takie zostały zaobserwowane podczas leczenia bimatoprostem. Niektóre z tych zmian mogą mieć trwały charakter i mogą prowadzić do różnic w wyglądzie oczu w przypadku, gdy jest leczone tylko jedno oko. Wzmożona pigmentacja tęczówki najczęściej ma charakter trwały. Zmiana pigmentacji wynika ze zwiększenia zawartości melaniny w melanocytach, a nie ze zwiększenia liczby melanocytów. Nieznany jest długookresowy wpływ zwiększenia pigmentacji tęczówki. Zmiana koloru tęczówki obserwowana przy podawaniu bimatoprostu do oka może być niezauważalna przez kilka m-cy, a nawet lat. Brązowe zabarwienie wokół źrenicy rozprzestrzenia się na ogół koncentrycznie w kierunku obwodu tęczówki, a silniejsza pigmentacja obejmuje całą tęczówkę albo niektóre jej części. Wydaje się, że leczenie nie ma żadnego wpływu na znamiona i piegi tęczówki. Częstość występowania hiperpigmentacji tęczówki po 12 m-cach stosowania bimatoprostu 0,1 mg/ml krople do oczu, roztw. wynosiła 0,5%. Po 12 m-cach stosowania bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw. częstość występowania hiperpigmentacji tęczówki wynosiła 1,5% i nie uległa zwiększeniu w trakcie 3 lat leczenia. Według doniesień niektóre przypadki hiperpigmentacji tkanek okołooczodołowych mogą być przemijające. Po leczeniu bimatoprostem 0,3 mg/ml, krople do oczu, roztw. odnotowano rzadkie zgłoszenia torbielowatego obrzęku plamki (ł1/1000 do <1/100). Dlatego u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka obrzęku plamki (np. pacjenci z bezsoczewkowatością, pacjenci z bezsoczewkowatością rzekomą z rozdarciem tylnej części torebki soczewki) produkt leczniczy należy stosować ostrożnie. Po zastosowaniu bimatoprostu 0,3 mg/ml, krople do oczu, roztw. odnotowano rzadkie spontaniczne zgłoszenia nawrotu przebytych zmian naciekowych rogówki lub zakażenia oczu. U pacjentów po przebytych istotnych zakażeniach wirusowych oka (np. opryszczka zwykła), zapaleniu błony naczyniowej lub zapaleniu tęczówki produkt leczniczy należy stosować ostrożnie. Nie badano stosowania bimatoprostu u pacjentów ze stanami zapalnymi gałki ocznej, z jaskrą neowaskularną, jaskrą wrodzoną lub jaskrą z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania. Istnieje ryzyko wzrostu włosów w miejscach, w których dochodzi do częstego kontaktu roztw. ze skórą. W związku z tym ważne jest stosowanie roztw. zgodnie z instrukcją i zwrócenie uwagi, aby nie wydostał się z oka na policzek czy inny obszar skóry. Nie badano stosowania bimatoprostu u pacjentów z upośledzoną czynnością oddechową. Dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące pacjentów z POChP lub astmą w wywiadzie, jednakże dostępne są doniesienia na temat zaostrzeń astmy, duszności i POChP, jak również doniesienia na temat astmy z okresu po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstość występowania tych objawów jest nieznana. Pacjentów z POChP, astmą lub upośledzeniem czynności układu oddechowego z powodu innych stanów należy leczyć z ostrożnością. Nie badano stosowania bimatoprostu u pacjentów z blokiem serca cięższym niż pierwszego stopnia lub niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca. Istnieje ograniczona liczba spontanicznych zgłoszeń bradykardii lub niedociśnienia tętniczego po podaniu bimatoprostu 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z tendencją do wolnego tętna lub niskiego ciśnienia tętniczego. W badaniach obejmujących podawanie bimatoprostu w stężeniu 0,3 mg/ml pacjentom z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym wykazano, że częstsza ekspozycja oka na więcej niż 1 dawkę bimatoprostu na dobę może osłabić działanie zmniejszające ciśnienie wewnątrzgałkowe. Pacjenci stosujący bimatoprost razem z innymi analogami prostaglandyn powinni być obserwowani pod kątem zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego. Produkt leczniczy, 0,1 mg/ml zawiera środek konserwujący benzalkoniowy chlorek, który może być wchłonięty przez miękkie soczewki kontaktowe. Może także wystąpić podrażnienie oka i zmiana barwy miękkich soczewek kontaktowych z powodu obecności benzalkoniowego chlorku. Soczewki należy wyjąć przed podaniem kropli i założyć po 15 minutach od zakroplenia. Benzalkoniowy chlorek jest powszechnie używany jako środek konserwujący w preparatach okulistycznych. Może on wywoływać keratopatię punktową i/lub toksyczną keratopatię wrzodziejącą. Produkt leczniczy zawiera benzalkoniowy chlorek, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka, u których rogówka może być uszkodzona oraz u pacjentów stosujących krople do oczu zawierające benzalkoniowy chlorek. W przypadku długotrwałego leczenia zaleca się monitorowanie stanu pacjentów. Istnieją doniesienia o przypadkach bakteryjnego zapalenia rogówki związanych ze stosowaniem okulistycznych produktów leczniczych działających miejscowo, w pojemnikach wielodawkowych. Pojemniki te zostały przypadkowo skażone przez pacjentów, którzy w większości przypadków mieli współistniejącą chorobę oczu. Pacjenci z uszkodzeniem powierzchni nabłonka rogówki są w większym stopniu zagrożeni wystąpieniem bakteryjnego zapalenia rogówki. Należy pouczyć pacjentów, że nie należy dopuszczać do kontaktu końcówki dozownika z okiem lub sąsiadującymi strukturami, aby uniknąć urazu oka i skażenia roztw. Produkt leczniczy wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli przy zakraplaniu wystąpi przejściowa utrata ostrości widzenia, pacjent powinien poczekać aż do poprawy ostrości widzenia przed podjęciem jazdy lub obsługi urządzeń mechanicznych.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nie przewiduje się interakcji u ludzi, gdyż ogólnoustrojowe stężenia bimatoprostu po podaniu do worka spojówkowego są bardzo niskie (poniżej 0,2 ng/ml). Bimatoprost ulega biotransformacji z udziałem wielu enzymów na drodze wielu przemian metabolicznych, a w badaniach przedklinicznych nie zaobserwowano żadnego wpływu na wątrobowe enzymy metabolizujące leki. W badaniach klinicznych bimatoprost 0,3 mg/ml krople do oczu, roztw. był stosowany w skojarzeniu z wieloma różnymi środkami okulistycznymi blokującymi receptory b-adrenergiczne bez oznak interakcji. Jednoczesne stosowanie bimatoprostu i leków przeciwjaskrowych innych niż miejscowe leki b-adrenolityczne nie było badane w czasie wspomagającej terapii przeciwjaskrowej. Możliwe jest osłabienie zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe działania analogów prostaglandyn (np. produktu leczniczego) u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym w razie stosowania innych analogów prostaglandyn.

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania bimatoprostu przez kobiety w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach toksycznych dla matki. Produktu leczniczego nie należy stosować w czasie ciąży, jeśli nie jest to zdecydowanie konieczne. Nie wiadomo, czy bimatoprost przenika do mleka karmiących matek. W badaniach na zwierzętach wykazano, że bimatoprost przenika do mleka. Przed podjęciem decyzji o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu stosowania produktu leczniczego należy uwzględnić bilans korzyści z karmienia piersią dla dziecka i kontynuowania leczenia dla matki. Brak jest wystarczających danych dotyczących wpływu bimatoprostu na płodność u ludzi.

W 12-miesięcznym badaniu klinicznym III fazy około 38% pacjentów leczonych bimatoprostem,0,1 mg/ml krople do oczu, roztw. wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym było przekrwienie spojówek (zwykle zmiany niezapalne, o śladowym lub niewielkim nasileniu) występujące u 29% pacjentów. W 12-miesięcznym badaniu około 4% pacjentów przerwało leczenie z powodu działania niepożądanego. W badaniach klinicznych bimatoprostu 0,1 mg/ml krople do oczu, roztw. lub w okresie po wprowadzeniu do obrotu opisywano następujące działania niepożądane. W większości były to objawy oczne o niewielkim nasileniu. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) bóle głowy. Zaburzenia oka: (bardzo często) przekrwienie spojówki; (często) punktowate zapalenie rogówki, podrażnienie oka, świąd oka, wzrost rzęs, ból oka, zaczerwienie powiek, świąd powiek; (niezbyt często) astenopia, zaburzenia ostrości wzroku, choroby spojówek, obrzęk spojówek, hiperpigmentacja tęczówki, wypadanie brwi i rzęs, obrzęk powiek; (nieznana) przebarwienie brzegów powieki, obrzęk plamki żółtej, zmiany w obrębie okolic oczodołu i powieki w tym pogłębianie bruzdy powiek, suchość oka. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) astma, zaostrzenie astmy, zaostrzenie POChP i duszność. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: (niezbyt często) nudności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) hiperpigmentacja skóry, nadmierny wzrost włosów; (niezbyt często) suchość skóry, strupowate stwardnienia na brzegach powiek, świąd. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) podrażnienie w miejscu zakroplenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości włącznie z oznakami i objawami alergii oczu oraz alergicznego zapalenia skóry. Ponad 1800 pacjentów było leczonych bimatoprostem 0,3 mg/ml w badaniach klinicznych. W łącznych danych z badań III fazy stosowania bimatoprostu 0,3 mg/ml w monoterapii i leczeniu wspomagającym, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: nadmierny wzrost rzęs - do 45% pacjentów w 1-szym roku, zaś częstość stwierdzania nowych przypadków spadała do 7% w 2. roku oraz 2% w 3. roku; przekrwienie spojówek (najczęściej o nasileniu śladowym do łagodnego, jak się uważa niemające charakteru zapalnego) - do 44% pacjentów w 1-szym roku, zaś częstość stwierdzania nowych przypadków spadała do 13% w 2. roku oraz 12% w 3. roku; świąd oczu - do 14% pacjentów w 1-szym roku, zaś częstość stwierdzania nowych przypadków spadała do 3% w 2. roku oraz 0% w 3. roku. Mniej niż 9% pacjentów przerwało leczenie z powodu różnych zdarzeń niepożądanych w 1-szym roku, zaś częstość przerywania terapii wyniosła 3% w 2. oraz 3. roku. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania bimatoprostu 0,3 mg/ml, oraz działania niepożądane, które wystąpiły z różną częstością dla obu rodzajów produktów leczniczych. W większości były to objawy oczne i miały nasilenie łagodne do umiarkowanego. Nie wystąpiły żadne ciężkie działania niepożądane. W obrębie każdej kategorii częstości występowania działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia oka: (bardzo często) świąd oka, nadmierny wzrost rzęs; (często) nadżerka rogówki, uczucie pieczenia w oku, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie brzegów powiek, pogorszenie ostrości wzroku, astenopia, obrzęk spojówki, uczucie obecności obcego ciała, uczucie suchości oka, ból oka, światłowstręt, łzawienie, wydzielina z oka, zaburzenia widzenia/nieostre widzenie, wzmożona pigmentacja tęczówki, ściemnienie rzęs; (niezbyt często) krwawienie do siatkówki, zapalenie naczyniówki, torbielowaty obrzęk plamki, zapalenie tęczówki, skurcz powiek, retrakcja powieki, rumień okołooczodołowy. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) hirsutyzm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia. Badania diagnostyczne: (często) nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych. Działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany: u niektórych pacjentów z poważnym uszkodzeniem rogówki zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania i nie jest prawdopodobne, aby wystąpiło ono po podaniu do worka spojówkowego. Jeśli wystąpi przedawkowanie, leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący. W razie przypadkowego połknięcia produktu leczniczego, mogą być przydatne następujące informacje: w 2-tyg. badaniach na szczurach i myszach przy doustnym podawaniu dawki do 100 mg/kg mc./dobę nie działały toksycznie. Dawka ta wyrażona w mg/m2 pc. jest przynajmniej 210-krotnie wyższa niż dawka zawarta w jednej butelce produktu leczniczego, 0,1 mg/ml, krople do oczu, roztw. przypadkowo przyjętej przez dziecko o mc. 10 kg.

Mechanizm działania, poprzez który bimatoprost obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe u ludzi, polega na zwiększaniu odpływu cieczy wodnistej oka poprzez siatkę włókien kolagenowych w kącie przesączania oka i nasilanie odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego zaczyna się około 4 h po 1-szym podaniu leku, a maks. działanie osiągane jest w ciągu około 8-12 h. Działanie utrzymuje się przez przynajmniej 24 h. Bimatoprost jest silnym środkiem obniżającym ciśnienie w gałce ocznej. Jest to syntetyczny prostamid pod względem budowy zbliżony do prostaglandyny F2a (PGF2a), który nie działa przez żaden ze znanych receptorów prostaglandyn. Bimatoprost wybiorczo naśladuje działanie niedawno odkrytych substancji otrzymywanych na drodze biosyntezy, zwanych prostamidami. Jednak dotychczas nie określono jeszcze struktury receptora dla prostamidów. Podczas 12-miesięcznego podstawowego badania dorosłym pacjentom podawano bimatoprost 0,1 mg/ml krople do oczu. We wszystkich badaniach tonometrycznych średnie dobowe ciśnienie śródgałkowe nie przekraczało 17,7 mm Hg, a różnice dobowe były mniejsze niż 1,1 mm Hg. Dostępnych jest niewiele danych doświadczalnych dotyczących stosowania bimatoprostu u pacjentów z jaskrą otwartego kąta w przebiegu zespołu pseudoeksfoliacji i jaskrą barwnikową oraz przewlekłą jaskrą zamkniętego kąta po irydotomii. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano klinicznie istotnego wpływu na częstość akcji serca i ciśnienie krwi. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bimatoprostu u dzieci i młodzieży w wieku 0-18 lat.

1 ml roztw. zawiera 0,1 mg lub 0,3 mg bimatoprostu.