Postępowanie odtruwające powinno być rozpoczęte jak najszybciej po przyjęciu toksycznej dawki paracetamolu. Leczenie prowadzi się w warunkach szpitalnych. Produkt należy podać dożylnie w ciągu 4-8 h od zatrucia, nie później niż w ciągu pierwszych 14 h. W 1-szej dobie od zatrucia dawka dobowa acetylocysteiny powinna wynosić około 300 mg/kg mc. (około 20 g/dobę dla osoby dorosłej). W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych lek należy rozcieńczyć w 5% roztw glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu i podawać w powolnym wlewie kroplowym. U dzieci i pacjentów o mc. mniejszej niż 40 kg objętość roztw. glukozy lub roztworu chlorku sodu należy proporcjonalnie zmniejszyć (ale nie poniżej 50 ml). Schemat dawkowania produktu w ostrym zatruciu paracetamolem. Dorośli: 150 mg/kg mc 200 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu 15 minut, 50 mg/kg mc. 500 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu 4 h, 100 mg/kg mc. 1000 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu 16 h. Łącznie: dożylnie 300 mg acetylocysteiny/kg mc. przez 1-szych 20 h leczenia. Dzieci. W leczeniu zatruć paracetamolem u dzieci stosuje się takie same dawki w przeliczeniu na mc.i taki sam tryb postępowania, jak w leczeniu dorosłych. Objętość płynu podawanego dożylnie należy modyfikować w zależności od wieku i mc. dziecka. Przeciążenie płynem stanowi potencjalne ryzyko niewydolności krążenia. Dzieci o masie ciała ł 20 kg: 150 mg/kg mc. 100 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu 15 minut, 50 mg/kg mc. 250 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu 4 h, 100 mg/kg mc. 500 ml 5% roztw. glukozy lub 0,9% roztw. chlorku sodu 16 h. Dzieci o mc. <20 kg: objętość do wlewów (przy zastosowaniu tych samych dawek) ustala lekarz prowadzący. U pacjentów, u których ryzyko hepatotoksycznego działania dużych dawek paracetamolu jest większe (np. pacjentów z AIDS, niedożywionych, leczonych ryfampicyną, fenytoiną, karbamazepiną, fenobarbitalem oraz uzależnionych od alkoholu), leczenie produktem należy rozpocząć jak najwcześniej i przy mniejszym stężeniu paracetamolu w surowicy niż u pozostałych osób.

Nadwrażliwość na acetylocysteinę, sodu edetynian (pochodną etylenodiaminy) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zmniejszona zdolność odkrztuszania wydzieliny (np. u małych dzieci lub osób w podeszłym wieku), jeśli pacjentom nie zapewni się fizykoterapii oddechowej. Produktu nie należy stosować u dzieci poniżej 2 lat.

Wyjątkowo ostrożnie stosować u pacjentów z astmą oskrzelową, z nadreaktywnością oskrzeli oraz niewydolnością oddechową. Pacjentów tych należy w trakcie leczenia wnikliwie obserwować i w razie wystąpienia skurczu oskrzeli rozpocząć leczenie objawowe. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy czynną lub w wywiadzie, lub z żylakami przełyku. Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych w następstwie dożylnego stosowania acetylocysteiny jest większe, jeśli lek jest podawany zbyt szybko lub w dużej dawce. Aby zmniejszyć to ryzyko, należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących sposobu podawania. Acetylocysteina, zwłaszcza na początku stosowania, może powodować upłynnienie wydzieliny oskrzelowej i zwiększenie jej objętości. U pacjentów ze zmniejszoną zdolnością odkrztuszania należy zastosować odpowiednie postępowanie (np. drenaż i odsysanie). Acetylocysteina podawana w dużych dawkach jako odtrutka może wydłużyć czas protrombinowy. Podczas leczenia należy ściśle kontrolować parametry krzepnięcia, zwłaszcza u pacjentów, u których może być konieczne przeszczepienie wątroby. Specyficzny, siarkowy zapach produktu leczniczego nie świadczy o jego rozkładzie, lecz jest spowodowany obecnością siarki w cząsteczce leku. Podczas stosowania acetylocysteiny bardzo rzadko notowano ciężkie reakcje skórne, tj. zespół Stevens-Johnsona i zespół Lyella. Należy poinformować pacjenta, aby w razie wystąpienia zmian na skórze lub błonach śluzowych, niezwłocznie zwrócił się o pomoc medyczną. Leczenie acetylocysteiną podawaną dożylnie można prowadzić tylko pod ścisłym nadzorem medycznym. Działania niepożądane występują częściej, jeśli produkt leczniczy podaje się za szybko lub w zbyt dużej ilości. Należy ściśle przestrzegać zaleconego dawkowania. Acetylocysteinę należy podawać ostrożnie pacjentom o mc. mniejszej niż 40 kg ze względu na ryzyko hiperwolemii i, w konsekwencji, hiponatremii oraz napadów drgawek. Należy ściśle przestrzegać zaleconego dawkowania. Nie jest znany wpływ produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednoczesne stosowanie acetylocysteiny i leków przeciwkaszlowych może spowodować niebezpieczne zaleganie wydzieliny na skutek zmniejszenia odruchu kaszlowego. Takie skojarzone leczenie wymaga szczególnie uważnego rozpoznania. Znane są interakcje acetylocysteiny z niektórymi antybiotykami, jednak jest to mało istotne w przypadku zastosowania produktu w zatruciu paracetamolem. Duże dawki acetylocysteiny mogą wydłużać czas protrombinowy. Acetylocysteina nasila działanie jednocześnie stosowanej nitrogliceryny i innych azotanów, polegające na rozszerzaniu naczyń krwionośnych i hamowaniu agregacji płytek krwi. Dotychczas nie ustalono znaczenia klinicznego tego zjawiska. Jeśli konieczne jest jednoczesne pozajelitowe podawanie nitrogliceryny i acetylocysteiny, należy kontrolować, czy u pacjenta nie występuje niedociśnienie tętnicze (również znaczne). Na niedociśnienie może wskazywać ból głowy. Acetylocysteina może zakłócać oznaczanie salicylanów w osoczu metodą kolorymetryczną oraz ketonów w osoczu i moczu metodą z nitroprusydkiem sodu. Niezgodności: ze względu na ryzyko niezgodności fizycznych, produktu nie należy podawać jednocześnie z roztw. zawierającymi: penicylinę, ampicylinę, cefalosporyny, erytromycynę, niektóre tetracykliny, amfoterycynę B. Należy unikać zwłaszcza mieszania leków w strzykawce lub we wlewie oraz podawania ich w krótkim odstępie czasu do tej samej żyły, przez to samo wkłucie.

Brak dostatecznych danych dotyczących stosowania acetylocysteiny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. Acetylocysteinę należy stosować w okresie ciąży tylko po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Ryzyko uszkodzenia wątroby matki i płodu w wyniku zatrucia paracetamolem jest prawdopodobnie dużo większe niż potencjalne ryzyko wywołane zastosowaniem acetylocysteiny. Brak danych dotyczących przenikania acetylocysteiny do mleka kobiecego. Acetylocysteinę należy stosować w okresie karmienia piersią tylko po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne; (bardzo rzadko) wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) krwotok, niedociśnienie tętnicze; (nieznana) uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) skurcz oskrzeli, duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wyprysk; (bardzo rzadko) ciężkie reakcje skórne (tj. zespół Stevens-Johnsona i zespół Lyella) - notowane w związku czasowym ze stosowaniem acetylocysteiny. W większości wypadków stosowany był jednocześnie co najmniej jeden inny lek, który mógł nasilić opisane reakcje. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) gorączka; (nieznana) obrzęk twarzy. W szeregu badań potwierdzono zmniejszoną agregację płytek w obecności acetylocysteiny, jednak nie jest jeszcze możliwa ocena znaczenia klinicznego tego działania.

Objawy przedawkowania po podaniu dożylnym odpowiadają nasilonym reakcjom niepożądanym. W razie konieczności należy przerwać podawanie produktu leczniczego oraz wdrożyć leczenie objawowe i/lub podtrzymujące. Nie ma szczególnej odtrutki. Acetylocysteina usuwana jest metodą dializy.

Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu L-cysteiny. Jest źródłem wolnych grup sulfhydrylowych (-SH), które wykazują zdolność wiązania wolnych rodników tlenowych. Dzięki mc. cząsteczkowej lek łatwo przenika przez błony komórkowe do wnętrza komórek, gdzie ulega deacetylacji, uwalniając L-cysteinę - substrat niezbędny do syntezy glutationu. Glutation jest peptydem o bardzo dużej reaktywności, który występuje powszechnie w tkankach zwierząt i ludzi i jest niezbędny do podtrzymania czynności życiowych komórki. Wychwytuje on reaktywne czynniki elektrofilowe, chroniąc komórki przed uszkodzeniem przez toksyny. Dzięki swym właściwościom przeciwutleniającym acetylocysteina jest stosowana jako alternatywny substrat glutationu, wspomagający obronę komórki przed działaniem szkodliwych substancji. Związki te działają cytotoksyczne po wyczerpaniu zapasów endogennego glutationu, prowadząc do uszkodzenia wątroby, encefalopatii i zgonu (np. w przypadku zatrucia paracetamolem). Odpowiednio szybkie podanie acetylocysteiny znacznie zwiększa stężenie glutationu, który wiąże hepatotoksyczny metabolit paracetamolu, N-acetylo-para-aminobenzochinon. Skuteczność postępowania odtruwającego zależy od czasu, jaki upłynął między przedawkowaniem a rozpoczęciem podawania produktu.

1 ml roztw. zawiera 100 mg acetylocysteiny. 1 amp. (3 ml) zawiera 300 mg acetylocysteiny.