Leczenie należy rozpocząć możliwie najszybciej po pojawieniu się objawów i rozpoznaniu. Zakażenia skóry i śluzówek wirusem Herpes simplex u chorych z niedoborami immunologicznymi. Lek podaje się w ciągłym wlewie dożylnym trwającym nie krócej niż 1h. Leczenie trwa 7 dni. Dorośli: 15 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (5 mg/kg mc. acyklowiru co 8 h). Dzieci powyżej 6. m-ca życia do 12 lat: 750 mg/m2pc./dobę w dawkach podzielonych (250 mg/m2pc. co 8 h). Ciężkie klinicznie postaci zakażeń Herpes genitalis. Dorośli i dzieci powyżej 6. m-ca życia: Leczenie trwa 5 dni. Dawki, sposób i częstość podawania jak w zakażeniach skórnych i śluzówkowych wirusem Herpes simplex u osób z niedoborami immunologicznymi. Zakażenia wirusem Varicella zoster u chorych z niedoborami immunologicznymi. Lek podaje się w ciągłym wlewie dożylnym, trwającym nie krócej niż 1 h. Leczenie trwa 7 dni. Dorośli: 10 mg/kg mc. co 8 h. Dzieci powyżej 6. m-ca życia do 12 lat: 500 mg/m2pc. co 8 h. Opryszczkowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Lek podaje się w ciągłym wlewie dożylnym trwającym nie krócej niż 1 h. Leczenie trwa 10 dni. Dorośli: 10 mg/kg mc. co 8 h. Dzieci powyżej 6. m-ca życia do 12 lat: 500 mg/m2pc. co 8 h. Pacjenci z niewydolnością nerek: dawki lub odstępy między dawkami należy zmieniać zależnie od ClCr. ClCr >50 ml/min/1,73m2pc.: 100% zalecanej dawki, odstęp między dawkami 8 h; ClCr 25-50 ml/min/1,73m2pc.: 100% zalecanej dawki, odstęp między dawkami 12 h; ClCr 10-25 ml/min/1,73m2pc.: 100% zalecanej dawki, odstęp między dawkami 24 h; ClCr 0 - 10 ml/min/1,73m2pc.: 50% zalecanej dawki, odstęp między dawkami 24 h. W trakcie stosowania acyklowiru należy stale monitorować ClCr lub jej stężenie w surowicy. Pacjenci poddawani hemodializie: podczas dializy stężenie acyklowiru zmniejsza się. Po każdej dializie należy odpowiednio dobrać dawkę leku. Pacjenci poddawani dializie otrzewnowej: nie jest konieczna zmiana dawek przy odpowiednio zachowanych odstępach między dawkami. Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku wydolność nerek może być w różnym stopniu zmniejszona. Lek należy stosować po dokonaniu oceny stanu nerek. Dawkowanie należy modyfikować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi chorych z niewydolnością nerek. Pacjenci ze znaczną nadwagą: przeciętna dawka wynosi 10 mg/kg mc. należnej mc. Nie należy przekraczać dawki 500 mg/m2pc. co 8 h.

Do fiol. z liofilizatem dodać 10 ml wody do wstrzyk. lub 10 ml roztw. chlorku sodu 0,9% do wstrzyk. Uzyskany roztw. zawiera 25 mg acyklowiru w 1 ml. Nie wolno stosować rozpuszczalników zawierających alkohol benzylowy lub parahydroksybenzoesany (może wytrącić się osad). Po rozpuszczeniu suchej substancji w fiolce, przed połączeniem z płynem do wlewów uzyskany roztwór należy staranie obejrzeć celem wykrycia ewentualnych zanieczyszczeń. Przygotowany roztwór można przechowywać 24 h w temperaturze poniżej 25oC. Roztw. acyklowiru sodowego ma pH 10,5-11,6, co może być przyczyną reakcji z metalem (np. częściami strzykawki). Odpowiednią dawkę acyklowiru należy dodać do płynu infuzyjnego, tak, aby stężenie nie przekraczało 7 mg/ml. U dorosłych o mc. 70 kg zaleca się podawanie jednorazowej dawki w objętości 60-150 ml. U dzieci ilość płynu inf. należy dostosować do wieku i mc. Roztwór pierwotny acyklowiru można dodać do następujących płynów do wlewów dożylnych: roztw. chlorku sodu 0,45% lub 0,9%; roztw. chlorku sodu 0,45% z roztworem glukozy 2,5%; złożony roztw. mleczanu sodu (roztw. Hartmanna). Roztw. produktu leczniczego należy przygotowywać w warunkach jałowych bezpośrednio przed podaniem. Jeśli pojawi się zmętnienie lub krystalizacja (przed lub podczas wlewu), roztw. należy wyrzucić. Przygotowany roztw. podaje się w powolnym wlewie dożylnym ze stałą szybkością, w czasie nie krótszym niż 1 h. Uwaga: nie stosować produktu leczniczego w szybkich wstrzyknięciach dożylnych, ani w stężeniach wyższych niż zalecane. Wstrzyk. domięśniowe lub podskórne może być przyczyną miejscowego podrażnienia tkanek (pH roztworu acyklowiru sodowego wynosi ok. 11).

Nadwrażliwość na substancję czynną i walacyklowir.

Z uwagi na ryzyko kumulacji leku, u pacjentów z niewydolnością nerek należy koniecznie modyfikować dawki, zależnie od klirensu kreatyniny. Należy zachować szczególną ostrożność u chorych odwodnionych, leczonych dużymi dawkami acyklowiru, mających w wywiadzie choroby nerek lub otrzymujących jednocześnie inne leki o działaniu nefrotoksycznym. Wymienione stany zwiększają ryzyko uszkodzenia nerek przez acyklowir. Takich chorych należy starannie monitorować przez cały czas leczenia. Acyklowiru nie wolno podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym, ponieważ grozi to uszkodzeniem nerek z powodu zwiększonego ryzyka krystalizacji acyklowiru w kanalikach nerkowych. Może to być przyczyną ostrej niewydolności nerek. Roztwory acyklowiru należy podawać wyłącznie w powolnym wlewie dożylnym o odpowiednim stężeniu. Roztwory o większym stężeniu mogą być przyczyną zapalenia żył i uszkodzenia nerek. Roztworów acyklowiru nie wolno stosować miejscowo, domięśniowo, podskórnie, doustnie ani do oczu (są to roztwory silnie alkaliczne, pH 10,5-11,6). Jeśli dojdzie do kontaktu produktu leczniczego ze skórą lub śluzówkami, należy zmyć go dokładnie wodą z mydłem. W przypadku dostania się roztworu do oczu należy je szybko przemyć dużą ilością wody, najlepiej bieżącej.Stosowanie dożylne acyklowiru wymaga utrzymywania odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Na dostateczne nawodnienie zapobiegające krystalurii wskazuje dobowa diureza nie mniejsza niż 500 ml/1g podanego produktu leczniczego. Zaleca się podawanie płynów w ilości nie mniejszej niż 1 litr/1 g podanego acyklowiru na dobę. Acyklowir podawany we wlewie dożylnym może być przyczyną zaburzeń OUN. Należy zachować ostrożność przy podawaniu acyklowiru pacjentom, u których uprzednie podanie związane było z wystąpieniem zaburzeń neurologicznych. Zwiększone ryzyko takich zaburzeń istnieje także u chorych z niewydolnością nerek, wątroby, znacznymi zaburzeniami elektrolitowymi i znacznie niedotlenionych oraz leczonych równocześnie dokanałowo metotreksatem lub interferonem. Należy brać pod uwagę, że obniżona aktywność wirusowej kinazy tymidynowej prowadzi do mniejszej skuteczności acyklowiru. Przypadki takie obserwowano przy stosowaniu acyklowiru dożylnie u chorych z ciężkimi niedoborami immunologicznymi, a także po przeszczepach szpiku. Nie oceniono korelacji między aktywnością przeciwwirusową leku in vitro a skutecznością kliniczną. U osób leczonych acyklowirem we wlewach dożylnych notowano liczne zaburzenia ośrodkowe, między innymi drgawki, pobudzenie, zaburzenia świadomości. Objawy takie zaburzają sprawność psychoruchową i uniemożliwiają kierowanie pojazdami i obsługę urządzeń mechanicznych.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji. Acyklowir jest wydalany głównie w postaci nie zmienionej z moczem poprzez aktywne wydzielanie w kanalikach nerkowych. Jakiekolwiek leki podawane jednocześnie, które współzawodniczą o ten mechanizm mogą podwyższać stężenie acyklowiru w osoczu krwi. Probenecyd i cymetydyna zwiększają pole pod krzywą (AUC) acyklowiru w tym mechanizmie i zmniejszają klirens nerkowy. Jednak nie ma konieczności zmiany dawkowania ze względu na szeroki indeks terapeutyczny acyklowiru. Należy zachować ostrożność podając produkt leczniczy w infuzji razem z lekami, które współzawodniczą z acyklowirem o wydalanie, ze względu na możliwość zwiększenia się stężenia w osoczu jednego lub obu leków, czy też ich metabolitów. Podczas jednoczesnego stosowania wykazano zwiększenie pola pod krzywą (AUC) acyklowiru i mykofenolanu mofetylu, jednego z nieaktywnych metabolitów leku immunosupresyjnego podawanego pacjentom po przeszczepach. Należy zachować także ostrożność (z monitorowaniem zmian w czynności nerek) podczas podawania dożylnie produktu leczniczego razem z lekami wpływającymi na czynność nerek (cyklosporyna, takrolimus).

Dostępna jest niewielka liczba danych dotyczących stosowania acyklowiru u kobiet ciężarnych. Acyklowir można stosować w ciąży wyłącznie jeśli w opinii lekarza spodziewana korzyść z jego podania matce przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Po podaniu doustnym acyklowiru stwierdzano jego obecność w mleku kobiecym w stężeniu niekiedy przekraczającym stężenie w surowicy. Nie oceniono ewentualnych zagrożeń dla karmionego piersią dziecka. W przypadku konieczności leczenia acyklowirem zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) zmniejszenie wskaźników hematologicznych (niedokrwistość, małopłytkowość, zmniejszenie liczby krwinek białych). Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia psychiczne i zaburzenia układu nerwowego: (bardzo rzadko) bóle głowy, zawroty głowy, pobudzenie, dezorientacja, drżenia, niezborność ruchowa, zaburzenia mowy, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka. Powyższe zdarzenia są zwykle przemijające i na ogół stwierdzane u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub innymi czynnikami predysponującymi. Zaburzenia naczyniowe: (często) zapalenie żył. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty; (bardzo rzadko) biegunka, bóle brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi; (bardzo rzadko) przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny, żółtaczka, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd, pokrzywka, wysypka (w tym nadwrażliwość na światło); (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny. Obserwowano czasami nagłe zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy u pacjentów otrzymujących acyklowir dożylnie. Należy sądzić, że zależało to od maks. stężenia leku w osoczu i od stanu nawodnienia pacjenta. Aby tego uniknąć, produktu leczniczego nie należy podawać w postaci szybkiego wstrzyknięcia dożylnego, ale wyłącznie w postaci powolnego wlewu dożylnego trwającego ponad 1 godz.; (bardzo rzadko) zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek. Należy utrzymywać właściwy stan nawodnienia pacjenta. Zaburzenie czynności nerek zwykle szybko ustępuje po uzupełnieniu płynów u pacjenta i/lub po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. W wyjątkowych przypadkach może jednak dojść do ostrej niewydolności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo rzadko) zmęczenie, gorączka, miejscowe reakcje zapalne. Po przypadkowym podaniu acyklowiru w postaci roztworu do infuzji poza naczynie, obserwowano ciężkie miejscowe reakcje zapalne, czasami prowadzące do uszkodzeń skóry.

Objawy przedawkowania notowano w przypadkach podania leku w szybkim wstrzyknięciu dożylnym lub w nadmiernej dawce, oraz u chorych, u których była zaburzona równowaga wodno-elektrolitowa. Obserwowano zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi, zaburzenia czynności nerek. Mogą wystąpić zaburzenia świadomości znacznego stopnia, drgawki i śpiączka. Do krystalizacji acyklowiru w kanalikach nerkowych dochodzi, kiedy stężenie w kanaliku przekracza 2,5 mg/ml. Zaleca się podawanie płynów w ilości zapewniającej diurezę przekraczającą 500 ml/1 g produktu leczniczego podanego we wlewie. Hemodializa 6 godz. może obniżyć stężenie acyklowiru w surowicy o 60%. W przypadku niewydolności nerek i anurii chory wymaga hemodializy do czasu powrotu czynności nerek.

Acyklowir – cykliczna guanozyna – jest syntetycznym analogiem nukleozydu purynowego o działaniu przeciwwirusowym. Stosowany jest w zakażeniach wirusami z rodzaju Herpesviridae. W stężeniach uzyskiwanych po dawkach terapeutycznych acyklowir wykazuje największą skuteczność kliniczną w leczeniu zakażeń wirusem Herpes simplex typu I (HSV-I), nieco mniejszą – typu II (HSV-II) i jeszcze mniejszą w zakażeniach wirusem Varicella zoster (VZV). Niewielką aktywność przeciwwirusową, jednak zwykle bez znaczenia klinicznego, wykazuje wobec wirusów cytomegalii (CMV) i Epsteina-Barra (EBV). Acyklowir jest lekiem prekursorowym. W zakażonych wirusem komórkach jest fosforylowany przy udziale kinazy wirusowej, w wyniku czego powstaje trifosforan acyklowiru, który działa jako inhibitor oraz substrat wirusowej polimerazy DNA. Włączenie trifosforanu acyklowiru w łańcuch nowosyntetyzowanego wirusowego DNA wyklucza lub bardzo ogranicza jego dalszą replikację. Procesy fosforylacji i akumulacji trifosforanu acyklowiru zachodzą tylko w komórkach zakażonych wirusem bez zaburzania normalnych procesów komórkowych, dzięki czemu toksyczność leku dla komórki człowieka jest niewielka.

1 fiolka zawiera 250 mg acyklowiru w postaci acyklowiru sodowego.