Dorośli i młodzież w wieku 12 lat lub więcej. Wskazanie/zabieg (procedura). Skóra. Niewielkie zabiegi, np. nakłucie żyły lub leczenie chirurgiczne niedużych zmian; Dawka: 2 g (około połowa tubki 5 g) lub około 1,5 g/10 cm2 przez 1 - 5 h - po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się. Zabiegi na świeżo ogolonej skórze większych obszarów ciała, np. depilacja laserowa (krem stosowany samodzielnie przez pacjenta); Maks. zalecana dawka: 60 g. Maks. powierzchnia poddawana działaniu produktu leczniczego: 600 cm2 przez co najmniej 1 h, a nie dłużej niż przez 5 h - po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się. Zabiegi na skórze większych obszarów ciała w warunkach szpitalnych, np. pobieranie przeszczepu skórnego pośredniej grubości; dawka: w przybliżeniu 1,5-2 g/10 cm2 przez 2 - 5 h - po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się. Skóra męskich narządów płciowych. Przed iniekcją środków miejscowo znieczulających; dawka: 1 g/10 cm2 przez 15 minut. Skóra żeńskich narządów płciowych. Przed iniekcją środków miejscowo znieczulających - w razie stosowania na skórę narządów płciowych żeńskich jedynie produktu przez 60 lub 90 minut, nie jest zapewnione wystarczające znieczulenie do leczenia kłykcin kończystych metodą termokauteryzacji lub diatermii; dawka: 1-2 g/10 cm2 przez 60 minut. Śluzówka narządów płciowych. Chirurgiczne leczenie zlokalizowanych zmian, np. wycięcie kłykcin kończystych oraz przed iniekcją leków miejscowo znieczulających; dawka: około 5-10 g kremu przez 5-10 minut - po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się. Stężenia w osoczu u pacjentów leczonych dawkami >10 g nie zostały określone. U pacjentów w młodym wieku o mc. poniżej 20 kg maks. dawka produktu przy stosowaniu na śluzówkę narządów płciowych powinna zostać proporcjonalnie zmniejszona. Przed wykonaniem łyżeczkowania kanału szyjki macicy; 10 g kremu należy nałożyć w bocznych sklepieniach pochwy na 10 minut. Owrzodzenia kończyn dolnych. Tylko u dorosłych. Mechaniczne czyszczenie lub opracowanie chirurgiczne rany; dawka: około 1-2 g/10 cm2 do dawki maks. 10 g na owrzodzenie(a) kończyn dolnych - stężenia w osoczu u pacjentów leczonych dawkami >10 g nie zostały określone. Produkt był stosowany do leczenia owrzodzeń kończyn dolnych do 15 razy w okresie 1 - 2 m-cy bez utraty skuteczności lub zwiększenia liczby lub nasilenia zdarzeń niepożądanych. Czas stosowania: 30-60 minut. Dzieci w wieku 0 - 11 lat. Drobne zabiegi i procedury, np. nakłucie żyły lub leczenie chirurgiczne niedużych zmian; dawka: około 1 g/10 cm2 przez 1 h. Noworodki i niemowlęta w wieku 0-2 m-cy. - u noworodków urodzonych o czasie oraz u niemowląt w wieku poniżej 3 m-cy, w każdym dowolnym okresie 24-godzinnym należy podać tylko jedną pojedynczą dawkę. U dzieci w wieku 3. m-cy i starszych, w każdym dowolnym okresie 24-godzinnym należy podać maks. 2 dawki, w odstępie co najmniej 12 h. Ze względów bezpieczeństwa produkt nie powinien być stosowany u niemowląt w wieku do 12 m-cy, leczonych produktami indukującymi powstawanie methemoglobiny. Ze względów bezpieczeństwa produktu nie należy stosować u dzieci w wieku ciążowym poniżej 37 tyg.; Do 1 g oraz do 10 cm2 przez 1 h - nie udokumentowano stosowania przez czas > 1 h. Niemowlęta w wieku 3-11 m-cy - ze względów bezpieczeństwa produkt nie powinien być stosowany u niemowląt w wieku do 12 m-cy, leczonych produktami indukującymi powstawanie methemoglobiny; Do 2 g oraz do 20 cm2 przez 1 h - nie obserwowano klinicznie istotnego zwiększenia stężenia methemoglobiny przy stosowaniu produktu przez czas do 4 h na powierzchni 16 cm2. Małe dzieci w wieku 1-5 lat; do 10 g oraz do 100 cm2 przez 1-5 h - po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się. Dzieci w wieku 6-11 lat; Do 20 g oraz do 200 cm2 przez 1-5 h - po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się. Dzieci i młodzież z atopowym zapaleniem skóry; przed usunięciem zmian mięczakowych; czas stosowania: 30 minut. Bezpieczeństwo oraz skuteczność produktu podczas jego stosowania na skórę i błonę śluzową narządów płciowych nie zostały określone u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dostępne dane pozyskane od pacjentów pediatrycznych nie wykazują skuteczności produktu wystarczającej do znieczulenia do zabiegu obrzezania. Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna redukcja dawki. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby. Redukcja dawki jednorazowej nie jest konieczna u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek. Redukcja dawki nie jest konieczna u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek.

Podanie na skórę. Otwór w membranie ochronnej tubki wykonuje się za pomocą nakrętki tubki. Pasek długości 3,5 cm wyciśnięty z tubki zawierającej 30 g zawiera jeden gram produktu. W przypadku, gdy konieczna jest wysoka precyzja w dawkowaniu w celu zapobieżenia przedawkowaniu (tj. podczas stosowania dawek bliskich maks. u noworodków lub gdy konieczne jest zastosowanie produktu dwukrotnie w okresie 24 h), można posłużyć się strzykawką – wtedy 1 ml = 1 g. Na skórę, w tym skórę w obrębie narządów płciowych, należy nałożyć grubą warstwę produktu, a następnie pokryć to miejsce opatrunkiem okluzyjnym. W celu zastosowania produktu leczniczego na większe obszary, takie jak pęknięcie skóry po przeszczepie, należy zastosować bandaż elastyczny na wierzch opatrunku okluzyjnego, aby uzyskać równomierne podanie produktu leczniczego oraz ochronę obszaru poddawanego znieczuleniu. W przypadku atopowego zapalenia skóry czas stosowania kremu powinien zostać skrócony.W przypadku zabiegów w obrębie błony śluzowej narządów płciowych nie ma potrzeby użycia opatrunku okluzyjnego. Zabieg należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu. W przypadku zabiegów związanych z owrzodzeniami kończyn dolnych należy zastosować grubą warstwę produktu , a następnie założyć opatrunek okluzyjny. Czyszczenie rany należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu. Podczas stosowania na owrzodzenia kończyn dolnych tubka produktu jest traktowana jako produkt jednorazowego użytku. Tubkę z pozostałą niewykorzystaną ilością kremu należy wyrzucić po każdorazowym zastosowaniu kremu u pacjenta.

Nadwrażliwość na lidokainę i/lub prylokainę lub na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej albo na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Pacjenci z dziedzicznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz samoistną methemoglobinemią są bardziej podatni na występowanie objawów methemoglobinemii indukowanej przez substancję czynną produktu. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej antidotum w postaci błękitu metylenowego jest nieskuteczne w redukowaniu methemoglobiny i może prowadzić do oksydacji hemoglobiny; z tego względu terapia błękitem metylenowym nie może być stosowana. Ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących wchłaniania, produktu nie należy stosować na otwarte rany (z wyjątkiem owrzodzeń kończyn dolnych). Ze względu na potencjalnie zwiększone wchłanianie z powierzchni skóry świeżo ogolonej ważne jest, aby przestrzegać zalecanego dawkowania, obszaru stosowania oraz czasu ekspozycji. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry. Wystarczający może być krótszy czas stosowania kremu, wynoszący 15 - 30 minut. U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry czas stosowania kremu dłuższy niż 30 minut może skutkować częstszym występowaniem miejscowych reakcji naczyniowych, szczególnie zaczerwienieniem miejsca aplikacji a w niektórych przypadkach powstawaniem wybroczyn i plamicy. Przed usunięciem zmian mięczakowych u dzieci z atopowym zapaleniem skóry zaleca się zastosowanie kremu przez 30 minut. Podczas stosowania produktu w okolicy oczu należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ może on powodować podrażnienie oczu. Również utrata odruchów obronnych może ułatwić podrażnienie rogówki i potencjalne jej uszkodzenie (zadrapanie). W razie kontaktu kremu z okiem należy natychmiast przemyć oko wodą lub roztworem chlorku sodu oraz chronić do czasu powrotu czucia. Produktu nie należy stosować na uszkodzoną błonę bębenkową. Badania przeprowadzone na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że produkt ma działanie ototoksyczne, gdy dostanie się do ucha środkowego. Jednakże, nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości u zwierząt z niezmienioną błoną bębenkową, u których stosowano produkt w kanale słuchowym zewnętrznym. Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron), u których stosowany jest produkt, powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją i należy u nich rozważyć monitorowanie zapisu EKG, gdyż wpływ na serce może się sumować. Lidokaina i prylokaina w stężeniu większym niż 0,5%-2% wykazują działanie bakteriostatyczne i przeciwwirusowe. Z tego względu, mimo że wyniki jednego badania klinicznego sugerują, że na odpowiedź na szczepienie, ocenianą na podstawie wielkości bąbla skórnego, nie ma wpływu użycie produktu Anesderm przed szczepieniem BCG, zalecane jest monitorowanie wyników śródskórnych iniekcji żywych szczepionek. Produkt zawiera hydroksystearynian makrogologlicerolu, który może powodować odczyny skórne. Dzieci i młodzież. W badaniach nie zdołano wykazać skuteczności produktu w znieczuleniu do nakłucia pięty u noworodków. U noworodków lub niemowląt w wieku poniżej 3 m-cy zwykle obserwuje się przemijające, klinicznie nieistotne zwiększenie zawartości methemoglobiny w czasie do 12 h po zastosowaniu produktu w zakresie zalecanych dawek. W razie przekroczenia zalecanej dawki pacjent powinien być obserwowany w kierunku wystąpienia działań niepożądanych wtórnych do methemoglobinemii. Produktu nie należy stosować: u noworodków lub niemowląt w wieku do 12 m-cy leczonych jednocześnie produktami indukującymi powstawanie methemoglobiny. U noworodków urodzonych przedwcześnie w wieku ciążowym poniżej 37 tyg. ponieważ występuje u nich ryzyko zwiększenia stężenia methemoglobiny. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu na skórę i błonę śluzową narządów płciowych nie zostały określone u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dostępne dane od pacjentów pediatrycznych nie wykazują wystarczającej skuteczności znieczulenia na potrzeby zabiegu obrzezania. Produkt stosowany w zalecanych dawkach, nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie w połączeniu ze stosowanymi równocześnie produktami leczniczymi indukującymi powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidami, nitrofuradantyną, fenytoiną, fenobarbitalem). Podane przykłady nie stanowią pełnej listy takich produktów. Podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek produktu należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia dodatkowych oznak toksyczności ogólnoustrojowej u pacjentów przyjmujących inne leki miejscowo znieczulające lub produkty lecznicze strukturalnie spokrewnione z anestetykami miejscowymi, ponieważ działania toksyczne tych leków mogą się sumować. Nie przeprowadzono swoistych badań interakcji lidokainy/prylokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność. Produkty lecznicze, które zmniejszają klirens lidokainy (np. cymetydyna lub leki beta-adrenolityczne) mogą prowadzić do potencjalnie toksycznych stężeń lidokainy w osoczu, gdy lidokaina jest podawana w dużych dawkach powtarzanych w długim okresie. Dzieci i młodzież. Nie przeprowadzono konkretnych badań dotyczących interakcji u dzieci. Można spodziewać się, że interakcje u dzieci i młodzieży są podobne jak w populacji dorosłych.

Ciąża. Choć podczas stosowania miejscowego produkt leczniczy jest w małym stopniu wchłaniany do ustroju, stosowanie produktu u kobiet w ciąży należy podejmować z ostrożnością ze względu na niewystarczającą ilość danych dostępnych na temat stosowania tego produktu u kobiet w ciąży. Jednakże, wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek bezpośredni lub pośredni ujemny wpływ produktu leczniczego na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy potomstwa. Wykazano występowanie toksycznego oddziaływania na czynność rozrodczą (płodność) przy podawaniu podskórnym/domięśniowym dużych dawek lidokainy lub prylokainy, znacznie przewyższających ekspozycję na produkt leczniczy podczas stosowania miejscowego na skórę. Lidokaina i prylokaina przenikają przez barierę łożyskową i mogą ulegać wchłanianiu przez tkanki płodu. Rozsądnym i uzasadnionym jest przyjęcie założenia, że lidokaina i prylokaina były dotąd stosowane u wielu kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym. Jak dotąd nie zgłaszano żadnych konkretnych zaburzeń rozrodu, np. zwiększonej częstości występowania wad i zaburzeń rozwojowych lub innych bezpośrednich lub pośrednich oddziaływań szkodliwych względem płodu. Karmienie piersią. Lidokaina oraz, zapewne również, prylokaina są wydzielane do mleka kobiety, lecz w ilościach tak małych, że zasadniczo nie ma ryzyka zagrożenia dla dziecka podczas stosowania produktu w dawkach terapeutycznych. Produkt może być stosowany w okresie karmienia piersią, jeżeli jest to klinicznie wskazane. Płodność. Badania na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek zaburzenia płodności samców lub samic szczura.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa. Najczęściej obserwowane działania niepożądane produktu leczniczego wiążą się z zaburzeniami w miejscu podania (przemijające reakcje miejscowe w miejscu zastosowania), należą one do kategorii często występujących. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych produktu leczniczego (ang. ADR) związanych ze stosowaniem produktu. Zestawienie to jest oparte na zdarzeniach niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych i/lub w porejestracyjnej praktyce klinicznej. Częstość występowania działań niepożądanych została podana z podziałem na klasy układów narządów wg MedDRA oraz z użyciem preferowanego nazewnictwa. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) methemoglobinemia - skóra. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości - skóra, błona śluzowa narządów płciowych, owrzodzenie kończyn dolnych. Zaburzenia oka: (rzadko) podrażnienie rogówki - skóra. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) plamica - skóra, wybroczyny - skóra (szczególnie po dłuższym czasie stosowania u dzieci z atopowym zapaleniem skóry lub mięczakiem zakaźnym). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie pieczenia - błona śluzowa narządów płciowych, owrzodzenie kończyn dolnych, świąd w miejscu podania - błona śluzowa narządów płciowych, owrzodzenie kończyn dolnych, rumień w miejscu podania - skóra, błona śluzowa narządów płciowych, owrzodzenie kończyn dolnych, obrzęk w miejscu podania - skóra, błona śluzowa narządów płciowych, owrzodzenie kończyn dolnych, ciepłota skóry w miejscu podania - błona śluzowa narządów płciowych, owrzodzenie kończyn dolnych, bladość w miejscu podania - skóra, błona śluzowa narządów płciowych, owrzodzenie kończyn dolnych; (niezbyt często) uczucie pieczenia - skóra, podrażnienie w miejscu podania - owrzodzenie kończyn dolnych, świąd w miejscu podania - skóra, parestezje, zaburzenia czucia w miejscu podania - błona śluzowa narządów płciowych, takie jak uczucie mrowienia, ciepłota skóry w miejscu podania - błona śluzowa narządów płciowych. Dzieci i młodzież. Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych są podobne w grupie wiekowej dorosłych i dzieci i młodzieży, z wyjątkiem methemoglobinemii, która jest obserwowana częściej, często w związku z przedawkowaniem, u noworodków i niemowląt w wieku 0 - 12 m-cy.

Zgłaszano rzadkie przypadki klinicznie istotnej methemoglobinemii. Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny w osoczu, szczególnie u osób podatnych przy zbyt częstym stosowaniu u noworodków i niemowląt poniżej 12 m-ca życia oraz w połączeniu ze stosowaniem równocześnie produktów leczniczych indukujących powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidów, nitrofuradantyny, fenytoiny oraz fenobarbitalu). Należy wziąć pod uwagę, że przy zwiększonej frakcji methemoglobiny odczyty z pulsoksymetru mogą zawyżać wysycenie hemoglobiny tlenem; z tego względu, gdy podejrzewa się methemoglobinemię bardziej użyteczne może być monitorowanie wysycenia krwi tlenem przy użyciu co-oksymetrii. Klinicznie istotną methemoglobinemię należy leczyć z zastosowaniem powolnej iniekcji dożylnej błękitu metylenowego. W razie wystąpienia innych ogólnoustrojowych objawów toksyczności spodziewane oznaki powinny być podobnej natury jak obserwowane po podaniu anestetyków miejscowych innymi drogami podania. Toksyczne oddziaływanie leku miejscowo znieczulającego manifestuje się objawami pobudzenia OUN oraz, w ciężkich przypadkach, zahamowaniem OUN i czynności układu krążenia. Ciężkie objawy neurologiczne (drgawki, zahamowanie OUN) muszą być leczone objawowo poprzez stosowanie oddechu wspomaganego oraz podawanie leków przeciwdrgawkowych; w odniesieniu do objawów ze strony układu krążenia należy postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi postępowania resuscytacyjnego. Ze względu na to, że wchłanianie produktu leczniczego z powierzchni nieuszkodzonej skóry jest powolne, pacjent z oznakami toksyczności powinien pozostawać pod obserwacją przez kilka godzin po zastosowaniu leczenia doraźnego.

Produkt zapewnia znieczulenie skóry poprzez uwalnianie lidokainy i prylokainy z kremu do warstw naskórka i skóry właściwej w okolicy skórnych receptorów i zakończeń nerwowych pośredniczących w odczuwaniu bólu. Lidokaina i prylokaina są amidowymi lekami miejscowo znieczulającymi. Oba związki powodują stabilizację błon neuronów przez hamowanie przepływu jonów koniecznego dla zainicjowania i przewodzenia impulsów nerwowych, co skutkuje miejscowym znieczuleniem okolicy poddanej działaniu produktu. Jakość znieczulenia zależy od czasu zastosowania środka oraz jego dawki.

1 g kremu zawiera 25 mg prylokainy i 25 mg lidokainy.