Podawanie preparatu można rozpocząć po co najmniej 24 h okresu abstynencji. Dawka początkowa zwykle wynosi 500 mg/dobę (1 tabl.). Tabl. stosuje się raz/dobę rano lub w przypadku znacznego nasilenia efektu uspokajającego, wieczorem. Dawkę tę należy stosować zwykle przez 1-2 tyg. Następnie podaje się dawkę podtrzymującą, która wynosi 250 mg/dobę (125-500 mg/dobę). Maks. dawka doustna wynosi 500 mg/dobę. Podawanie preparatu należy kontynuować przez okres zalecony przez lekarza, jednak nie dłużej niż 6 m-cy bez ponownej oceny pacjenta.

Nadwrażliwość na substancję czynną i tiokarbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stan upojenia alkoholowego, picie napojów zawierających alkohol etylowy lub stosowanie produktów zawierających alkohol w ciągu ostatnich 24 h. Stwierdzona niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze, uprzednio przebyty incydent mózgowo-naczyniowy. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Cukrzyca. Zaburzenia psychiczne, psychozy (z wyjątkiem przebytych ostrych psychoz alkoholowych), próby samobójcze w wywiadach. Nie należy stosować produktów zawierających disulfiram bez świadomej zgody pacjenta.

Podczas stosowania disulfiramu należy zachować ostrożność u pacjentów z: chorobami nerek, wątroby, chorobami układu oddechowego, niedoczynnością tarczycy, uszkodzeniem mózgu i padaczką. Wystąpienie reakcji disulfiramowej może pogłębić stopień zaawansowania tych chorób. W okresie leczenia disulfiramem oraz w ciągu 14 dni od jego zakończenia obowiązuje bezwzględny zakaz picia napojów alkoholowych. Picie alkoholu w trakcie stosowania disulfiramu może powodować wystąpienie objawów zagrażających życiu, ponieważ disulfiram hamuje metabolizm etanolu, prowadząc do nagromadzenia aldehydu octowego w organizmie. Może to prowadzić do reakcji disulfiramowej (reakcji disulfiram-alkohol) i wystąpienia działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie bardzo dokładnego wywiadu w celu rozważeniu wszystkich zalet i wad takiego leczenia uzależnienia od alkoholu i ustalenia, czy pacjent kwalifikuje się do leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia należy także ocenić czynność wątroby i nerek. Pacjentów należy ostrzec o nieprzewidywalnym i potencjalnie poważnym charakterze reakcji disulfiram-alkohol, ponieważ w rzadkich przypadkach notowano zgony w wyniku spożycia alkoholu przez pacjentów przyjmujących disulfiram. Objawy reakcji disulfiramowej mogą wystąpić także po zastosowaniu płynów zawierających alkohol (np. płyny do płukania jamy ustnej, sosy, ocet, syropy przeciwkaszlowe, środki rozgrzewające, płyny po goleniu, perfumy i inne kosmetyki). Należy również zachować ostrożność przy spożywaniu produktów zawierających małe ilości alkoholu lub bezalkoholowych piw i win, ponieważ mogą wywołać reakcję disulfiram-alkohol. Produkt może być stosowany wyłącznie za zgodą pacjenta oraz pod warunkiem poinformowania go o zagrożeniach w razie spożywania alkoholu w czasie jego stosowania. Disulfiram może powodować działania niepożądane takie jak senność lub zmęczenie. Pacjenci powinni mieć pewność, że nie wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Disulfiram blokuje metabolizm alkoholu i prowadzi do kumulacji aldehydu octowego w krwiobiegu. Amitryptylina może nasilać objawy reakcji disulfiramowej. Chloropromazyna osłabia niektóre objawy reakcji disulfiramowej, jednakże całościowo może tę reakcję nasilać. Disulfiram hamuje metabolizm niektórych benzodiazepin takich jak diazepam i chlordiazepoksyd zwiększając ich działanie uspokajające. Nie wykazano takiej interakcji dla oksazepamu. Benzodiazepiny mogą zmniejszać objawy reakcji disulfiramowej. Disulfiram hamuje metabolizm wielu leków, które są przekształcane w wątrobie (takie jak fenytoina, teofilina, warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe). Może być konieczne dostosowanie dawki. Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na podobny wpływ na metabolizm petydyny, morfiny i amfetaminy. Przy jednoczesnym stosowaniu z pimozydem bardzo rzadko występowało nasilenie organicznego zespołu mózgowego i choreoatetoza. Disulfiram hamuje reakcje utleniania i wydalanie ryfampicyny przez nerki. Odnotowano kilka przypadków wzrostu dezorientacji i afektywnych zmian zachowania w przypadku jednoczesnego podawania disulfiramu z metronidazolem, izoniazydem lub paraldehydem. Jednoczesne stosowanie izoniazydu i disulfiramu może wpływać na czynność OUN i wywoływać zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, drażliwość, bezsenność. Metronidazol i disulfiram stosowane jednocześnie mogą wywołać stany dezorientacji i stany psychotyczne. Nie zaleca się równoczesnego stosowania tych leków. Kontakt z organicznymi rozpuszczalnikami zawierającymi alkohol, aldehyd octowy, paraldehyd podczas terapii disulfiramem może wywołać reakcję disulfiramową. Disulfiram może przedłużać czas działania alfentanylu.

Disulfiram nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży. Produkt nie powinien być stosowany w okresie karmienie piersią. Brak dostępnych danych na temat tego, czy disulfiram przenika do mleka matki. Jego stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest zalecane szczególnie w sytuacji, gdy istnieje możliwość interakcji z produktami leczniczymi, które mogą być stosowane u dziecka.

Zaburzenia psychiczne: (nieznana) reakcje psychotyczne, depresja, paranoja, schizofrenia, mania, obniżenie libido. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) senność (na początku leczenia), zapalenie nerwów obwodowych, zapalenie nerwu wzrokowego, encefalopatia, metaliczny posmak lub smak czosnku w ustach. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) uszkodzenie komórek wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) alergiczne zapalenie skóry. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) przemijająca impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) zmęczenie (na początku leczenia), cuchnący oddech. Disulfiram nieodwracalnie hamuje dehydrogenazę aldehydu octowego. Spożycie alkoholu etylowego podczas leczenia disulfiramem prowadzi do kumulacji aldehydu octowego, który jest uważany za główny czynnik wywołujący reakcję disulfiramową. Reakcje disulfiramowe często pojawiają się w ciągu 15 min. po spożyciu alkoholu etylowego; objawy zwykle osiągają maks. w ciągu 30 minut do 1 h, a następnie stopniowo ustępują w ciągu najbliższych kilku godz. Objawy mogą być ciężkie i zagrażające życiu. Mogą wystąpić następujące objawy reakcji disulfiramowej: intensywne rozszerzenie naczyń krwionośnych na twarzy i szyi powodujące zaczerwienie, wzrost temperatury ciała, pocenie się, nudności, wymioty, świąd, pokrzywka, niepokój, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia widzenia, duszność, kołatanie serca i hiperwentylacja; w ciężkich przypadkach tachykardia, niedociśnienie, depresja oddechowa, ból w klatce piersiowej, wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, zaburzenia rytmu serca, śpiączka i drgawki; rzadko nadciśnienie, skurcz oskrzeli i methemoglobinemia.

Disulfiram wykazuje niską toksyczność. Po przyjęciu ilości produktu sięgających 25 g opisywano objawy ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, które ustępowały całkowicie. Chociaż w przypadku zatrucia u większości pacjentów do wystąpienia objawów dochodzi w ciągu 1-szych 12 h, odnotowano przypadki pogorszenia stanu klinicznego wiele dni po przedawkowaniu, z wolnym powrotem do zdrowia i długoterminowymi następstwami. Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, bóle brzuch, biegunka, senność, majaczenie, omamy i letarg. Tachykardia, przyspieszony oddech, hipertermia i niedociśnienie. Hipotonia może być widoczna, zwłaszcza u dzieci a odruchy ścięgniste mogą być zmniejszone. Zgłoszono hiperglikemię, leukocytozę, ketozę (często nieproporcjonalne do stopnia odwodnienia) i methemoglobinemię. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić zapaść krążeniowa, śpiączka i drgawki. Rzadko mogą wystąpić neuropatia czuciowo-ruchowa, nieprawidłowości w zapisie EEG, encefalopatia, psychozy i katatonia, które mogą pojawić się w kilka dni po przedawkowaniu. Może również wystąpić zaburzenia mowy, drgawki kloniczne mięśni, ataksja, dystonia i bezruch. Zaburzenia ruchu mogą być związane z bezpośrednim toksycznym wpływem na jądra podkorowe. Leczenie powinno być objawowe i zaleca się obserwację pacjenta. Leczenie wspomagające powinno być dostępne i może zajść konieczność przeciwdziałania niedociśnieniu. W przypadku przedawkowania disulfiramem można rozważyć płukanie żołądka i/lub podanie węgla aktywnego. W przypadku wystąpienia intensywnych wymiotów należy podawać dożylnie płyny.

Działanie disulfiramu wynika w głównej mierze z nieodwracalnej inaktywacji wątrobowej dehydrogenazy aldehydowej (ang. ALDH). Brak aktywności tego enzymu skutkuje zablokowaniem metabolizmu etanolu i wzrostem wewnątrzkomórkowego stężenia aldehydu octowego. Objawy reakcji disulfiram-alkohol (ang. DAR) częściowo wynikają z wysokiego stężenia aldehydu octowego. Zahamowaniu ulega również przekształcanie dopaminy do noradrenaliny, a wyczerpanie noradrenaliny w sercu oraz naczyniach krwionośnych umożliwia bezpośrednie oddziaływanie aldehydu octowego na te tkanki, co wywołuje zaczerwienienie twarzy, tachykardię i niedociśnienie. Poza oddziaływaniem na dehydrogenazę aldehydu octowego, disulfiram hamuje aktywność innych układów enzymatycznych, w tym b-hydroksylazy dopaminy (przekształcającej dopaminę w noradrenalinę) oraz wątrobowych oksydaz mikrosomalnych o mieszanej funkcji (odpowiedzialnych za metabolizm wielu leków). Z tego powodu disulfiram może nasilać działanie produktów leczniczych metabolizowanych przez te enzymy.

1 tabl. zawiera 500 mg disulfiramu.