Dawka 4 mg. Ten produkt leczniczy należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Dawką dla dzieci w wieku 2-5 lat jest 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg podawana raz/dobę, wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, preparat należy przyjmować 1 h przed posiłkiem lub 2 h po nim. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawek nie jest konieczne. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Preparat nie jest wskazany u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia stosowania. Pacjentów należy poinformować, że leczenie produktem leczniczym należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest niezależna od płci. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek glikokortykosteroidów wziewnych u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną: montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek glikokortykosteroidów wziewnych u dzieci z astmą przewlekłą łagodną należy rozważać jedynie wtedy, gdy w ostatnim okresie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz jeżeli pacjenci nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, astma przewlekła łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz w tyg., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2 razy w m-cu, ale rzadziej niż raz w tyg. oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy kolejnymi epizodami. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu jednego m-ca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów astmy, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy. Stosowanie produktu leczniczego w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2-5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym: u pacjentów w wieku 2-5 lat, skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, wymagającym leczenia wziewnymi glikokortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po upływie 2-4 tyg. leczenia montelukastem. Jeżeli nie została osiągnięta zadowalająca odpowiedź, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Stosowanie produktu leczniczego a inne metody leczenia astmy: podczas stosowania produktu leczniczego jako leku pomocniczego do wziewnych glikokortykosteroidów, nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej produktem leczniczym. Tabl. powl. 10 mg są przeznaczone do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku od 15 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku 6-14 lat. Dawka 5 mg. Ten produkt leczniczy należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Dawką dla dzieci w wieku 6-14 lat jest 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg podawana raz/dobę, wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, preparat należy przyjmować 1 godz. przed posiłkiem lub 2 godz. po nim. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawek nie jest konieczne. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia stosowania. Pacjentów należy poinformować, że leczenie produktem leczniczym należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest niezależna od płci. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek glikokortykosteroidów wziewnych u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną: montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek glikokortykosteroidów wziewnych u dzieci z astmą przewlekłą łagodną należy rozważać jedynie wtedy, gdy w ostatnim okresie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz jeżeli pacjenci nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, astma przewlekła łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz w tyg., ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2 razy w mi-cu, ale rzadziej niż jeden raz w tyg. oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy kolejnymi epizodami. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu jednego m-ca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów astmy, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy. Stosowanie produktu leczniczego a inne metody leczenia astmy: podczas stosowania produktu leczniczego jako leku pomocniczego do wziewnych glikokortykosteroidów, nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej produktem leczniczym. Dawka 10 mg. Osoby w wieku 15 lat i starsze z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa powinny przyjmować 1 tabl. powl. 10 mg raz/dobę, wieczorem. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia stosowania. Pacjentów należy poinformować, że leczenie produktem leczniczym należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest niezależna od płci. Stosowanie produktu leczniczego a inne metody leczenia astmy: preparat można dołączyć do wcześniej stosowanego leczenia. Wziewne kortykosteroidy: preparat można stosować jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowanie wziewnych glikokortykosteroidów i doraźnie podawanych krótko działających b-agonistów, nie zapewnia właściwej kontroli astmy. Produktem leczniczym nie należy zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku 2-5 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku 6-14 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Pacjentów należy poinformować, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeni ostrych napadów astmy. W przypadku napadu astmy pacjenci muszą mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez nich doraźnie odpowiedniego leku. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować krotko działającego b-agonistę w postaci wziewnej. Jeśli konieczne będzie zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krotko działającego b-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej zgłosić się po poradę do lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatycznie, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu zwykle, lecz nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia glikokortykosteroide stosowanym doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonisty receptora leukotrienowego jest związane z wystąpieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę na występujące u pacjenta: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatii. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany u nich schemat leczenia. Dawka 4 mg: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tabl. do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Produkt leczniczy zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Pacjenci chorzy na fenyloketonurię powinni wziąć pod uwagę, że każda tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 0,50 mg aspartamu, co stanowi 0,28 mg fenyloalaniny. Dawka 5 mg: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tabl. do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Produkt leczniczy zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Pacjenci chorzy na fenyloketonurię powinni wziąć pod uwagę, że każda tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 0,625 mg aspartamu, co stanowi 0,35 mg fenyloalaniny. Dawka 10 mg: u pacjentów z astmą i nadwrażliwością na ASA, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania ASA lub innych NLPZ. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typ Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Nie należy się spodziewać, że montelukast mógłby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetyk. następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP 3A4, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głownie przez CYP 2C8) wskazywały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad wrodzonych (np. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Preparat może być stosowany podczas ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Preparat może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych: tabl. powl. 10 mg u około 4000 dorosłych pacjentów z astmą w wieku 15 lat i starszych; tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 pacjentów w wieku 6-14 lat; tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku 2-5 lat. W badaniach klinicznych, kontrolowanych placebo, u pacjentów z astmą leczonych montelukastem często zgłaszano wymienione poniżej działania niepożądane, związane ze stosowaniem, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo. Pacjenci w wieku 15 lat i starsi (dwa badania 12-tyg.; n=795): zaburzenia układu nerwowego: ból głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha. Dzieci w wieku 6-14 lat (jedno badanie 8-tyg.; n=201), (dwa badania 56-tyg.; n=615): zaburzenia układu nerwowego: ból głowy. Dzieci w wieku 2-5 lat (jedno badanie 12-tyg.; n=461), (jedno badanie 48-tyg.; n=278): zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: nadmierne pragnienie. Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat) w badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów.Łącznie 502 dzieci w wieku 2-5 lat było leczonych montelukastem przez co najmniej 3 m-ce, 338 przez 6 m-cy lub dłużej oraz 534 pacjentów przez 12 m-cy lub dłużej. Również u tych pacjentów profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano następujące działania niepożądane: zakażenia i zarażenia pasożytnicze: zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększona skłonność krwawienia. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, nacieki eozynofilów w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność, somnambulizm, drażliwość, lęk, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, drżenie, depresja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze) w bardzo rzadkich przypadkach. Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, hipoestezja, parestezja, drgawki. Zaburzenia serca: kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: krwawienie z nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, suchość błon śluzowych jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, siniaczenie, świąd, wysypka, rumień guzowaty. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk, gorączka. U pacjentów z astmą podczas leczenia montelukastem zgłaszano bardzo rzadkie przypadki występowania zespołu Churga-Strauss (ang. Churg-Strauss Syndrome, CSS).

Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych badaniach dotyczących astmy, w których montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez około tydzień, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych i dzieci oraz dawki tak dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty, wzmożona aktywność psychoruchowa. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i granulocytów kwasochłonnych (eozynofilów). Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT), występującymi w drogach oddechowych u ludzi i wywołują reakcje ze strony dróg oddechowych, między innymi skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz napływ granulocytów kwasochłonnych.

1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego. 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.