O dawce decyduje nasilenie bólu lub gorączki oraz indywidualna reakcja pacjenta na metamizol. Zasadnicze znaczenie ma wybór najmniejszej dawki umożliwiającej opanowanie bólu i/lub gorączki. U dzieci i młodzieży w wieku do 14 lat można podawać metamizol w pojedynczej dawce wynoszącej 8-16 mg na kg mc. W przypadku gorączki u dzieci na ogół wystarcza dawka metamizolu wynosząca 10 mg na kg mc. Dorosłym i młodzieży w wieku powyżej 15 lat (>53 kg) można podać maks. 1000 mg w dawce pojedynczej. W zależności od maks. dawki dobowej pojedynczą dawkę można przyjmować nie częściej niż 4x/dobę w odstępach wynoszących 6-8 h. Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30-60 minut od podania doustnego. Poniżej podano zalecane dawki pojedyncze oraz maks. dawki dobowe zależne od mc. lub wieku: Mc. <9 kg, wiek 12 m-cy: pojedyncza dawka 1-5 kropli (25-125 mg); maks. dawka dobowa: 4-20 kropli (100-500 mg). Mc. 9-15 kg, wiek 1-3 lata: dawka pojedyncza 3-10 kropli (75-250 mg); maks. dawka dobowa 12-40 kropli (300-1000 mg). Mc. 16-23 kg wiek 4-6 lat: pojedyncza dawka 5-15 kropli (125-375 mg); maks. dawka dobowa 20-60 kropli (500-1500 mg). Mc. 24-30 kg, wiek 7-9 lat: dawka pojedyncza 8-20 kropli (200-500 mg); maks. dawka dobowa 32-80 kropli (800-2000 mg). Mc. 31-45 kg, wiek 10-12 lat: pojedyncza dawka 10-30 kropli (250-750 mg); maks. dawka dobowa 40-120 kropli (1000-3000 mg). Mc. 46-53 kg, wiek 13-14 lat: pojedyncza dawka 15-35 kropli (375-875 mg); maks. dawka dobowa 60-140 kropli (1500-3500 mg). Mc. >53 kg, wiek ł15 lat: pojedyncza dawka 20-40 kropli (500-10000 mg); maks. dawka dobowa 80-160 kropli (2000-4000 mg). Ponieważ dawka 10 mg metamizolu na kg mc. jest zazwyczaj wystarczająca dla dzieci z gorączką, następujące pojedyncze dawki mogą być stosowane alternatywnie w zależności od mc. lub wieku: Mc. <9 kg, wiek <12 m-cy: pojedyncza dawka: 1-3 krople (25-75 mg). Mc.9-15 kg, wiek 1-3 lat: pojedyncza dawka 4-6 kropli (100-150 mg). Mc. 16-23 kg, wiek 4-6 lat: pojedyncza dawka: 6-9 kropli (150-225 mg). Mc.24-30 kg, wiek 7-9 lat: pojedyncza dawka: 10-12 kropli (250-300 mg). Mc.31-45 kg, wiek 10-12 lat: pojedyncza dawka: 13-18 Kropli (325-450 mg). Mc.46-53 kg, wiek13-14 lat: pojedyncza dawka: 18-21 kropli (450-525 mg). Czas stosowania. Czas stosowania jest uzależniony od rodzaju i nasilenia choroby. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci osłabieni oraz pacjenci ze zmniejszoną wartością ClCr. U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością ClCr dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. Zaburzenia czynności wątroby i nerek. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy produkt stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające.

Zaleca się przyjmowanie kropli z niewielką porcją wody (około pół szklanki).

Stwierdzona w wywiadzie agranulocytoza indukowana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny. Zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego. Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne pirazolony lub pirazolidyny. Dotyczy to również pacjentów, u których po zastosowaniu tych substancji wystąpiła np. agranulocytoza lub ciężkie reakcje skórne. Nadwrażliwość na którykolwiek z pozostałych składników. Pacjenci z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioworuchowym, tj. pacjenci, którzy reagują skurczem oskrzeli lub inną reakcją anafilaktoidalną (np. pokrzywką, nieżytem nosa, obrzękiem naczynioruchowym) na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko wystąpienia hemolizy). Ostra porfiria wątrobowa (ryzyko wywołania ataków porfirii). III trymestr ciąży.

Leczenie metamizolem może powodować agranulocytozę, która może prowadzić do zgonu. Może wystąpić nawet jeśli metamizol był podawany wcześniej bez powikłań. Agranulocytoza wywołana metamizolem jest idiosynkratycznym działaniem niepożądanym. Nie zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym momencie leczenia, nawet niedługo po zaprzestaniu stosowania metamizolu. Pacjentów należy poinstruować, aby przerwali leczenie i natychmiast zwrócili się po pomoc lekarską w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów sugerujących agranulocytozę (np. gorączka, dreszcze, ból gardła i bolesne zmiany błony śluzowej, zwłaszcza w jamie ustnej, nosie i gardle lub w okolicy narządów płciowych lub odbytu). Jeśli metamizol jest przyjmowany na gorączkę, niektóre objawy rozwijającej się agranulocytozy mogą pozostać niezauważone. Podobnie objawy mogą być również maskowane u pacjentów otrzymujących antybiotyki. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych sugerujących agranulocytozę należy natychmiast wykonać pełną morfologię krwi (w tym morfologię krwi z rozmazem) i przerwać leczenie do czasu uzyskania wyników. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy, nie wolno ponownie rozpoczynać leczenia. Produkt zawiera pochodną pirazolonu - metamizol. Stosowanie metamizolu wiąże się z rzadkim, lecz zagrażającym życiu ryzykiem wystąpienia agranulocytozy lub wstrząsu. Pacjenci wykazujący reakcje anafilaktoidalną na produkt są także szczególnie narażeni na podobną reakcję na inne nieopioidowe środki przeciwbólowe. Pacjenci wykazujący reakcje anafilaktyczne lub inne reakcje o podłożu immunologicznym (np. agranolucytoza) na produkt są również szczególnie narażeni na podobną reakcję na inne pirazolony i pirazolidyny. Pacjenci wykazujący reakcje anafilaktyczne lub inne reakcje o podłożu immumologicznym na inne pirazolony, pirazolidyny lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe są również szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji na produkt. W przypadku wystąpienia objawów małopłytkowości, takich jak zwiększona skłonność do krwawień i wybroczyny na skórze i błonach śluzowych, należy natychmiast przerwać stosowanie produktu i sprawdzić morfologię krwi (w tym morfologię z rozmazem). Przed przerwaniem leczenia nie należy czekać na wyniki badań laboratoryjnych. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonywać pełne badanie krwi, do czasu aż sytuacja się unormuje. Należy poinformować pacjenta, aby natychmiast zgłosił się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią oznaki choroby i objawy, które wskazują na dyskrazję krwi (np. pogorszenie ogólnego stanu zdrowia, zakażenia, utrzymująca się gorączka, krwiaki, krwawienia, bladość). Przy wyborze metody podawania należy pamiętać, że pozajelitowe podawanie kropli wiąże się z wyższym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktycznych lub anafilaktoidalnych. Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych po przyjęciu produktu jest znacznie podwyższone u pacjentów z: zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym; astmą oskrzelową, szczególnie przy jednoczesnym występowaniu zapalenia zatok przynosowych i polipów w nosie; przewlekłą pokrzywką; nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na niewielkie ilości alkoholu; może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną. Wstrząs anafilaktyczny może wystąpić głównie u wrażliwych pacjentów. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z astmą lub atopią. Przed podaniem produktu leczniczego zawierającego metamizol należy zebrać szczegółowy wywiad, dlatego u osób o podwyższonym ryzyku wystąpienia reakcji anafilaktycznych związanych z przyjmowaniem leków przeciwbólowych lub NLPZ lek należy podawać po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli zajdzie taka konieczność produkt leczniczy należy podawać w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej, z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. U pacjentów leczonych metamizolem notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku m-cy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia tego narządu. Mechanizm powstawania uszkodzenia wątroby na skutek stosowania metamizolu nie jest jasno określony, ale dane wskazują na występowanie mechanizmu immunologiczno-alergicznego. Pacjentów należy informować o konieczności skontaktowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. Podczas leczenia metamizolem notowano występowanie ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (ang. SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN) i reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), mogących zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W przypadku pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych świadczących o wystąpieniu tych reakcji należy natychmiast odstawić leczenie metamizolem - ponowne stosowanie leczenia metamizolem w przyszłości jest niedopuszczone. Produkt może powodować reakcje niedociśnienia tętniczego. Reakcje te mogą być zależne od dawki. Wystąpienie ich jest bardziej prawdopodobne w przypadku podania pozajelitowego niż w przypadku podania doustnego. Ryzyko takich reakcji zwiększa się także w przypadku: pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, zmniejszoną objętością płynów lub odwodnieniem, niestabilnym krążeniem lub początkową niewydolnością krążenia (np. u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego lub urazem wielonarządowym); pacjentów z wysoką gorączką. Dlatego w przypadku tych pacjentów należy rozważyć potrzebę podania produktu, a w razie zastosowania prowadzić ścisłe monitorowanie. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji niedociśnienia, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). U pacjentów, u których absolutnie konieczne jest unikanie jakiegokolwiek zmniejszenia ciśnienia krwi, tj. u pacjentów z ciężką chorobą wieńcową lub u pacjentów ze znacznym zwężeniem naczyń zaopatrujących mózg, metamizol może być podawany wyłącznie przy ścisłym monitorowaniu parametrów krążenia. U pacjentów cierpiących na zaburzenie czynności nerek lub wątroby produkt należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka i wdrożeniu odpowiednich środków ostrożności. Ten lek zawiera 34,52 mg sodu na 1 ml roztw. (20 kropli), co odpowiada około 1,7% maks. dziennego spożycia sodu wynoszącego 2 g zalecanego przez WHO dla osoby dorosłej. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku osób stosujących dietę o kontrolowanej zawartości sodu (niskosodową/niskosolną). Produkt leczniczy zawiera niewielką ilości glukozy, która jest w składzie substancji pomocniczej aromatu truskawkowego. Pacjenci z rzadkim zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. U pacjentów leczonych metamizolem odnotowano nieprawidłowości w testach laboratoryjnych i diagnostycznych opartych na reakcji Trindera lub podobnych reakcjach (np. oznaczanie stężeń kreatyniny, triglicerydów, cholesterolu HDL lub stężenia kwasu moczowego w surowicy). W zalecanym zakresie dawkowania nie zaobserwowano upośledzenia zdolności koncentracji i reagowania. Ze względów ostrożności należy jednak, przynajmniej w razie stosowania większych dawek, w szczególności w połączeniu z alkoholem, uwzględnić możliwość upośledzenia tych zdolności i zrezygnować z obsługiwania maszyn, prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności obciążonych ryzykiem.

Farmakokinetyczna indukcja enzymów metabolizujących. Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego też zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i/lub stężenie leku. Jednoczesne stosowanie metamizolu i chloropromazyny może wywołać ciężką hipotermię. Stosowanie metamizolu podczas leczenia metotreksatem może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków. W przypadku jednoczesnego stosowania, metamizol może zmniejszyć wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację trombocytów. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania metamizolu u pacjentów, którzy stosują kwas acetylosalicylowy ze wskazań kardiologicznych. W przypadku pochodnych pirazolonu, do których należy metamizol, wiadomo, że może dochodzić do interakcji z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, kaptoprylem, litem i triamterenem oraz mogą zmieniać skuteczność leków obniżających ciśnienie tętnicze i moczopędnych. Brak jest informacji, czy metamizol również powoduje takie interakcje. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych. Podczas leczenia metamizolem zgłaszano zaburzenia wyników laboratoryjnych testów diagnostycznych opartych na reakcji Trindera lub reakcjach podobnych do reakcji Trindera (np. oznaczanie stężenia kreatyniny, trójglicerydów, cholesterolu HDL lub kwasu moczowego w surowicy).

Dostępna jest jedynie ograniczona ilość danych dotyczących stosowania metamizolu u kobiet w ciąży. Na podstawie opublikowanych danych pochodzących od kobiet w ciąży otrzymujących metamizol w I trymestrze (n=568) nie zidentyfikowano żadnych dowodów świadczących o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w I i II trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Zasadniczo jednak nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie w III trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego), a zatem metamizol jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W razie nieumyślnego podania metamizolu w II trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Chociaż metamizol jest jedynie słabym inhibitorem syntezy prostaglandyn, nie można wykluczyć możliwości wystąpienia powikłań okołoporodowych spowodowanych zmniejszeniem agregacji płytek krwi u płodu i matki. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. W badaniach na zwierzętach metamizol wykazywał toksyczność reprodukcyjną, ale nie wykazywał działania teratogennego. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania produktu leczniczego.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia; (bardzo rzadko) agranulocytoza, w tym przypadki zakończone zgonem, małopłytkowość; (nieznana) anemia aplastyczna, pancytopenia, w tym przypadki zakończone zgonem. Te reakcje mogą wystąpić także pomimo wcześniejszego stosowania metamizolu bez powikłań. Agranulocytoza nie zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym momencie leczenia, a nawet krótko po zakończeniu leczenia. Do typowych objawów agranulocytozy należą gorączka, dreszcze, bóle gardła, trudności w połykaniu oraz stan zapalny błony śluzowej jamy ustnej, nosa, gardła oraz okolicy narządów płciowych i odbytu. U pacjentów otrzymujących antybiotyki te objawy mogą mieć niewielkie nasilenie. Węzły chłonne oraz śledziona mogą pozostać bez zmian lub być tylko nieznacznie powiększone. Opadanie krwinek czerwonych (hematopoeza) jest znacznie przyspieszone, ilość granulocytów znacznie się zmniejsza lub zanikają całkowicie. Zwykle, lecz nie zawsze, występują prawidłowe wartości hemoglobiny, erytrocytów i płytek krwi. Natychmiastowe przerwanie stosowania produktu ma kluczowe znaczenie dla wyleczenia. Dlatego jeśli nastąpi nieoczekiwane pogorszenie stanu ogólnego, gorączka nie ustępuje lub nawraca, lub występują bolesne zmiany w błonach śluzowych, szczególnie jamy ustnej, nosa i gardła, należy natychmiast przerwać leczenie, zanim jeszcze otrzyma się wyniki badań laboratoryjnych. Typowe oznaki małopłytkowości obejmują zwiększoną skłonność do krwawień oraz wybroczyny na skórze i błonach śluzowych. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonywać badania krwi, aż sytuacja się unormuje. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne; (bardzo rzadko) zespół astmy analgetycznej. U pacjentów z zespołem astmy analgetycznej reakcje uczuleniowe objawiają się typowymi napadami astmy; (nieznana) wstrząs anafilaktyczny. Reakcje te występują w szczególności po podaniu pozajelitowym. Mogą być ciężkie i zagrażać życiu. Mogą rozwinąć się pomimo wcześniejszego stosowania metamizolu bez powikłań. Takie reakcje mogą wystąpić podczas wstrzykiwania lub bezpośrednio po podaniu, ale także kilka godzin później. Występują one jednak głównie w ciągu pierwszej godziny po podaniu. Mniej nasilone reakcje występują typowo w postaci zmian skórnych i w obrębie błon śluzowych (jak np. świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), duszności i - rzadziej - zaburzeń żołądka i jelit. Takie lżej przebiegające odczyny mogą przechodzić w cięższe formy z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (także w obrębie krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia tętniczego (niekiedy poprzedzonym jego wzrostem) i wstrząsem. Z tego względu w przypadku wystąpienia reakcji skórnych należy natychmiast przerwać stosowanie produktu. Zaburzenia serca: (nieznana) zespół Kounisa. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) podczas lub po podaniu produktu mogą wystąpić reakcje hipotensyjne, które prawdopodobnie są uwarunkowane farmakologicznie i nie towarzyszą im objawy reakcji anafilaktycznych lub anafilaktoidalnych. Mogą prowadzić one do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Szybkie podanie dożylne zwiększa niebezpieczeństwo wystąpienia niedociśnienia. W przypadku bardzo wysokiej gorączki może wystąpić, zależne od dawki, krytyczne zmniejszenie ciśnienia krwi bez objawów nadwrażliwości. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana0 odnotowano przypadki krwawienia żołądkowo-jelitowego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) polekowe uszkodzenie wątroby, w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka polekowa; (rzadko) wysypka skórna (np. plamkowo-grudkowa); (bardzo rzadko) pęcherzowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevens-Johnsona, SJS) i toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella, TEN). W takim przypadku konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia; (nieznana) reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). W związku z leczeniem metamizolem zgłaszano ciężkie niepożądane reakcje skórne (SCAR), w tym zespół Stevens-Johnsona (SJS), toksyczną nekrolizę naskórka (TEN) i reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) może wystąpić nagłe pogorszenie czynności nerek, przy czym w niektórych przypadkach może rozwijać się białkomocz, skąpomocz lub bezmocz lub ostra niewydolność nerek. Może wystąpić również śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zgłaszano czerwone zabarwienie moczu wynikające z obecności nieszkodliwego, metabolitu metamizolu (kwasu rubazonowego).

W przypadku ostrego przedawkowania zaobserwowano nudności, wymioty, bóle brzucha, zaburzenia czynności nerek i/lub ostrą niewydolność nerek (np. śródmiąższowe zapalenie nerek) oraz, rzadziej, objawy ze strony OUN (zawroty głowy, senność, śpiączkę, drgawki), a także spadek ciśnienia krwi, aż do wstrząsu i tachykardii. Po przyjęciu bardzo dużych dawek wydalanie kwasu rubazonowego może powodować czerwone zabarwienie moczu. Nie jest znana specyficzna odtrutka na metamizol. Należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Jeśli przyjęcie metamizolu sodu nastąpiło niedawno, mogą zostać zastosowane środki mające na celu zmniejszenie wchłaniania do organizmu za pomocą podstawowych środków detoksykacyjnych (np. płukanie żołądka) lub środków zmniejszających wchłanianie (np. podanie węgla aktywnego). Główny metabolit (4.N.metyloaminoantypiryna) można wyeliminować drogą hemodializy, hemofiltracji, hemoperfuzji lub filtracji osocza. Leczenie intoksykacji, podobnie jak zapobieganie ciężkim powikłaniom, może powodować konieczność zastosowania ogólnej i specjalistycznej opieki medycznej na oddziale intensywnej terapii. Przy pierwszych objawach (np. reakcje skórne, takie jak pokrzywka i zaczerwienienie, niepokój, ból głowy, pocenie się, nudności) należy przerwać wstrzyknięcie. Pozostawić wenflon w żyle lub utworzyć dostęp żylny. Oprócz zwykłych środków ratunkowych, takich jak utrzymywanie głowy i górnej części ciała w niskiej pozycji, utrzymywanie drożności dróg oddechowych i podawanie tlenu, może być konieczne podanie sympatykomimetyków, wlewów lub glikokortykoidów.

Aktywność analgetyczna metamizolu wynika z jego hamującego działania na syntezę prostaglandyny w mózgu, poprzez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej. Hamowanie syntezy prostaglandyny w OUN prowadzi do działania przeciwgorączkowego metamizolu. Działanie przeciwzapalne, podobnie jak niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID), wynika z hamowania przemiany kwasu arachidonowego na etapie cyklooksygenazy i zapobieganiu tym samym powstawania endonadtlenków kwasu arachidonowego, a w konsekwencji prostaglandyny i tromboksanów.

1 ml (20 kropli) zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego. 1 kropla zawiera 25 mg metamizolu sodowego jednowodnego.