Dawkę leku lekarz dobiera indywidualnie w zależności od wieku i reakcji pacjenta na lek. W leczeniu zaburzeń snu: zalecana dawka początkowa 1-2 mg (1/2-1 tabl.) 30 minut przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): dawkę leku należy zmniejszyć o połowę. Pacjenci z niewydolnością wątroby i/lub nerek: zalecane jest zmniejszenie dawki leku. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Nie należy przekraczać zalecanej dawki leku. Dzieci i młodzież. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania. Produktu leczniczego nie należy odstawiać nagle, konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; miastenia; ciężka niewydolność oddechowa; okres ciąży i karmienia piersią; ciężka niewydolność wątroby; zespół bezdechu sennego; jaskra z zamkniętym kątem przesączania.

Stany napięcia i niepokój, związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania estazolamu. Pacjenci stosujący estazolam długotrwale lub w dużych dawkach powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarską. Długotrwałe stosowanie produktu leczniczego prowadzi do stopniowego osłabienia jego działania w wyniku rozwoju tolerancji. Utrzymywanie lub nasilanie się bezsenności po 7-10-dniowym okresie stosowania estazolamu może wskazywać na inne podłoże zaburzeń i stanowić wskazanie do weryfikacji diagnozy. Długotrwałe stosowanie estazolamu może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki i okresem przyjmowania produktu leczniczego oraz u pacjentów nadużywających alkoholu i narkotyków. Nagłe odstawienie produktu, po długim okresie stosowania dużych dawek może powodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego, którego objawami są: bezsenność, bóle głowy, bóle mięśniowe, wzmożony lęk i napięcie, pobudzenie psychoruchowe, stany splątania i drażliwości. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: depersonalizacja (poczucie zmiany osobowości), derealizacja (zmiana odbioru rzeczywistości), przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady padaczkowe. Nasilenie objawów zespołu odstawiennego zależy od czasu stosowania i dawki estazolamu. U pacjentów stosujących duże dawki leku lub stosujących lek dłużej niż 4 tyg., lek należy odstawiać pod kontrolą lekarza, stopniowo zmniejszając dawki. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów w przebiegu chorób psychicznych oraz u pacjentów po kuracjach odtruwających po przedawkowaniu, np. narkotyków. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, z niewydolnością nerek oraz u pacjentów powyżej 65 lat. U tych pacjentów zalecane jest zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne ustalenie dawki w zależności od stanu pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku nasila się ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej. Lek może nasilać niewydolność oddechową. Należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami oddychania i stosować najmniejsze zalecane dawki. Produkt leczniczy należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania). Preparat może powodować niepamięć następczą zwłaszcza w przypadku braku 7-8 h snu po przyjęciu produktu. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W czasie długotrwałego stosowania estazolamu wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu. W trakcie leczenia estazolamem i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy spożywać żadnych napojów alkoholowych. Produkt zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W czasie stosowania estazolamu i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Alkohol nasila działanie nasenne estazolamu oraz zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych (pobudzenie psychoruchowe, agresywność, drażliwość). Estazolam nasila działanie środków działających hamująco na OUN (środków do znieczulenia ogólnego, neuroleptyków, leków przeciwhistaminowych, wykazujących działanie uspokajające, a także środków nasennych, przeciwlękowych, przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych). Nasila euforyzujące działanie opioidowych leków przeciwbólowych, zwiększając ryzyko uzależnienia psychicznego. Leki hamujące układ cytochromu P450 (np. cymetydyna, erytromycyna) mogą nasilać działanie pochodnych benzodiazepiny. Doustne środki antykoncepcyjne przyspieszają metabolizm estazolamu. Jednoczesne stosowanie tych leków może osłabiać działanie estazolamu. Palenie tytoniu osłabia działanie estazolamu.

Estazolam jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży. W przypadku podejrzenia ciąży należy przerwać stosowanie estazolamu. Estazolam przenika przez łożysko do płodu. Przyjmowanie leku w ostatnich 3 miesiącach ciąży i podczas porodu może powodować wystąpienie u dziecka hipotermii, hipotonii i niewydolności oddechowej. Estazolam przenika do mleka kobiecego. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność w czasie dnia, bóle głowy, ospałość, zawroty głowy, astenia, nerwowość, zaburzenia myślenia, dezorientacja, wydłużenie czasu reakcji; (rzadko) niepamięć następcza, apatia, zaburzenia snu, ataksja, zmniejszenie libido (zmniejszenie popędu płciowego). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, zaparcia; rzadko: wymioty, wzdęcia. Zaburzenia psychiczne: (często) lęk; rzadko: labilność emocjonalna, reakcje paradoksalne (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) wysypka, pokrzywka. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca, arytmia serca. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, złe samopoczucie, znużenie, ogólne osłabienie; (rzadko) omdlenia, zwiększone pragnienie. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) zmiana apetytu, zmiana smaku, zmiana mc. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) skurcze mięśni, bóle stawów i mięśni. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) kaszel, astma. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zmiany obrazu krwi (leukopenia, agranulocytoza). Częstotliwość działań niepożądanych zwiększa się po przekroczeniu zalecanych dawek terapeutycznych. U osób w podeszłym wieku mogą wystąpić objawy neurologiczne (uczucie znużenia, zaburzenia koordynacji ruchów, zaburzenia napięcia mięśni szkieletowych). Objawy te mogą być przyczyną upadku i niebezpiecznych złamań kości.

Objawy przedawkowania estazolamu: senność, stany splątania (dezorientacja), zaburzenia koordynacji (ataksja), niedociśnienie, zaburzenia czynności oddechowej, rzadko śpiączka. Zagrożenie dla życia mogą stanowić zatrucia mieszane estazolamem i alkoholem lub estazolamem i innymi lekami działającymi hamująco na OUN. Postępowanie lecznicze obejmuje: wywołanie wymiotów (w czasie do jednej godziny od przyjęcia leku) lub płukanie żołądka, jeżeli pacjent jest przytomny, oraz podanie węgla aktywnego. Każde przedawkowanie wymaga interwencji lekarskiej. Należy monitorować wydolność układu krążenia i oddychania oraz wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania można podać dożylnie flumazenil, zwłaszcza w przypadku szybkiego rozpoznania zatrucia benzodiazepinami jako przyczyny śpiączki lub leczenia w bardzo ciężkich zatruciach, także mieszanych.

Estazolam jest triazolową pochodną benzodiazepiny. Działa na OUN (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Wykazuje działanie nasenne i przeciwdrgawkowe, w niewielkim stopniu zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Działanie leku jest związane z kwasem g-aminomasłowym (GABA) i kompleksem receptorowym, w którego skład wchodzi kanał chlorkowy, receptor GABA-ergiczny i receptor benzodiazepinowy. Pochodne benzodiazepiny zwiększają powinowactwo GABA i agonistów GABA do receptorów, nasilając działanie GABA w różnych strukturach mózgu. Estazolam w dawce 1 mg i 2 mg skraca okres zasypiania o 15-20 minut, w porównaniu z placebo. W mniejszym stopniu wpływa na wydłużenie snu i liczbę przebudzeń w nocy.

1 tabl. zawiera 2 mg estazolamu.