Zaleca się przyjęcie całej dawki dobowej raz/dobę. W przypadku dzieci w wieku 2-6 lat nie ma możliwości dostosowania dawki za pomocą tabl. powl. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci przeznaczonej dla dzieci. Nie zaleca się podawania lewocetyryzyny niemowlętom i małym dzieciom <2 lat z powodu braku danych dotyczących tej populacji. Dzieci w wieku 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg. Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od wydolności nerek. ClCr można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dL) posługując się następującym wzorem: ClCr = [140 - wiek (lata)] x mc. (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dL) (x 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: prawidłowa czynność nerek (ClCr ł80 ml/min): 1 tabl. raz/dobę; łagodne zaburzenia czynności nerek (ClCr 50-79 ml/min): 1 tabl. raz/dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (ClCr 30-49 ml/min): 1 tabl. co 2 dni; ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min): 1 tabl. co 2 dni; schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci poddawani dializie (ClCr <10 ml/min): lek przeciwwskazany. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawka musi być ustalana indywidualnie, na podstawie wartości klirensu nerkowego pacjenta oraz jego mc. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki. Czas trwania leczenia. Sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy przez <4 dni/tydz. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem i historią choroby; leczenie można przerwać zaraz po ustąpieniu objawów i podjąć ponownie, kiedy objawy powrócą. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy przez >4 dni/tydz. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zaproponować przedłużone leczenie w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabl. powl. obejmuje 6-m-czny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem racematu w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.

Tabl. należy przyjmować doustnie, połykając ją w całości z płynem, może być przyjmowana z pokarmem lub bez pokarmu.

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę lub inne pochodne piperazyny, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny w postaci tabl. powl. u dzieci <6 lat, ponieważ ta postać nie pozwala na właściwe dostosowanie dawki. Zaleca się stosowanie produktu lewocetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci. Zaleca się ostrożność podczas przyjmowania leku z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymywania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego) ponieważ lewocetyryzyna może zwiększyć ryzyko zatrzymania moczu. Produkt zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Porównawcze badania kliniczne nie wykazały, aby lewocetyryzyna stosowana w zaleconych dawkach osłabiała koncentrację, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. U niektórych pacjentów może jednak wystąpić senność, zmęczenie lub astenia w trakcie leczenia lewocetyryzyną. Dlatego, pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie maszyn, powinni uwzględnić reakcję ich organizmu na lek.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z racematem cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). W badaniu po podaniu wielokrotnym teofiliny (400 mg raz/dobę) obserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); podczas gdy jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę), stopień narażenia na działanie cetyryzyny był zwiększony o ok. 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir została nieco zmieniona (-11%), pod wpływem jednoczesnego podawania cetyryzyny. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania lewocetyryzyny. U pacjentów wrażliwych podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny jednocześnie z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może wpływać na OUN, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny dichlorowodorku w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu w odniesieniu do toksyczności reprodukcyjnej. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania lewocetyryzyny dichlorowodorku podczas ciąży. Nie wiadomo, czy lewocetyryzyny dichlorowodorek przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków lub dzieci.

W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku 12-71 lat u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg wystąpiło co najmniej 1 działanie niepożądane w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne do umiarkowanego. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy zostali wycofani z badania z powodu działań niepożądanych wynosił 1,0% (9 z 935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14 z 771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano lek w zalecanej dawce 5 mg/dobę. W tej grupie następujące działania niepożądane występowały z częstością 1% lub większą po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo - szczegóły, patrz ChPL. Obserwowano też inne, niezbyt często występujące działania niepożądane, takie jak osłabienie i ból brzucha. Przypadki niepożądanego działania sedatywnego, takie jak: senność, zmęczenie i osłabienie występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%). W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku 6-12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg/dobę przez różny okres od krótszego niż 1 tydz. do 13 tyg. Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększone łaknienie. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) obrzęk. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych. U dzieci może wystąpić początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia produktu leczniczego upłynęło niewiele czasu. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/L). Lewocetyryzyna ma 2-krotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/L). T0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%. Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa. Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach przeprowadzonych z grupą kontrolną. W badaniu porównującym wpływ stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania bąbla i rumienia - działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 h i utrzymywało się przez 24 h, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.