Znieczulenie miejscowe. Z reguły, należy podać najmniejszą możliwą dawkę, która zapewnia wystarczające znieczulenie. Dawka powinna być indywidualnie dostosowana do wieku i mc. pacjenta oraz do okoliczności każdego przypadku. Przy wstrzykiwaniu do tkanek charakteryzujących się znacznym wchłanianiem ogólnoustrojowym, bez jednoczesnego podania leku zwężającego naczynia krwionośne, pojedyncza dawka lidokainy nie powinna przekroczyć 300 mg. Jeśli stosuje się w mieszaninie z lekiem zwężającym naczynia, nie należy przekraczać 500 mg w jednej dawce. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u dzieci dawkę należy dostosować indywidualnie. W wymienionych poniżej zastosowaniach klinicznych, u pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 15 lat zalecane są następujące pojedyncze dawki roztworu do wstrzyknięć i substancji czynnej: znieczulenie powierzchniowe: do 15 ml preparatu, do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego). Znieczulenie nasiękowe: do 15 ml preparatu, do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego). Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w stomatologii: do 15 ml preparatu, do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego). Blokada nerwów obwodowych: do 15 ml preparatu, do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego). Znieczulenie zewnątrzoponowe: do 15 ml preparatu, do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego). Znieczulenie miejscowe infiltracyjne: do 25 ml preparatu, do 500 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego). W celu przedłużenia znieczulenia, lidokainę można stosować w mieszaninie z lekiem zwężającym naczynia krwionośne, np. epinefryną. Udowodniono, że korzystne jest dodanie epinefryny w stężeniu 1:100 000 do 1:200 000. Szczególnie w stomatologii konieczne może być stosowanie znieczulenia miejscowego w połączeniu ze środkiem zwężającym naczynia krwionośne. Jednakże lidokaina w połączeniu z epinefryną powinna być stosowana wyłącznie w znieczuleniu w obrębie twarzy (zęby, jama ustna, szczęki). U dzieci należy stosować niższe stężenia leku znieczulającego miejscowo. Dawki należy obliczać indywidualnie, biorąc pod uwagę wiek i mc. pacjenta. Niższe dawki należy stosować u pacjentów w złym ogólnym stanie zdrowia oraz przy obniżonej zdolności wiązania z białkami (w wyniku np. niewydolności nerek, niewydolności wątroby, chorób nowotworowych lub ciąży). U pacjentów z niewydolnością nerek obserwowano krótsze działanie znieczulenia miejscowego. Efekt ten można przypisywać przyspieszonemu wchłanianiu ogólnoustrojowemu wynikającemu z kwasicy lub zwiększonej minutowej objętości serca. Pacjenci z chorobami wątroby wykazują obniżoną tolerancję na środki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, ze względu na obniżony metabolizm wątrobowy i ograniczoną syntezę białek skutkującą mniejszym stopniem wiązania środka znieczulającego z białkami. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawek. Niższa dawka powinna również być stosowana u pacjentów wykazujących kliniczne objawy niewydolności serca lub generowania i przewodzenia impulsów. W przypadku takich pacjentów zaleca się monitorowanie czynności serca, również po ustaniu działania znieczulenia miejscowego. Niezależnie od tego, preferowaną metodą znieczulenia u takich pacjentów może być miejscowa blokada nerwów. W zastosowaniach okołoporodowych, dawka powinna zostać zmniejszona o mniej więcej jedną trzecią ze względu na zmienioną charakterystykę anatomiczną w późnym okresie ciąży. Leczenie ostrego częstoskurczu komorowego lub tachyarytmii. Dorośli. Początkowo 70-100 mg (1-1,5 mg/kg mc.) jednowodnego chlorowodorku lidokainy, co odpowiada 3,5-5 ml (0,05- 0,075 ml/kg mc.) preparatu, powoli dożylnie. Szybkość podawania nie powinna przekraczać 25 mg/minutę, co odpowiada 1,25 ml preparatu/minutę. Jeśli efekt terapeutyczny pierwszej dawki jest niewystarczający, po 10-15 minutach można podać drugą dawkę, równą od jednej trzeciej do połowy dawki początkowej. W ciągu 1 h można podać nie więcej niż 200-300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego), co odpowiada 10-15 ml preparatu. Aby utrzymywać terapeutyczne stężenie lidokainy w osoczu (1,5-5 mg/l), podaje się chlorowodorek lidokainy (jednowodny) we wlewie dożylnym z szybkością 20-50 µg/kg mc./minutę, co odpowiada 0,001-0,0025 ml preparatu/kg mc./min. Wlew można sporządzić dodając 1000 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego), co odpowiada 50 ml preparatu, do 500 ml roztworu glukozy lub rozt. fizjologicznego soli. Pacjent ważący 70 kg powinien otrzymywać 1-2 ml tego roztworu na minutę, co odpowiada w 2-4 mg jednowodnego chlorowodorku lidokainy/minutę. Dawkę należy dostosować do indywidualnego zapotrzebowania i działania terapeutycznego. Po długotrwałym wlewie lidokainy (ponad 12 h) należy spodziewać się kumulacji ze względu na przedłużony okres biologicznego T0,5 lidokainy, i trzeba odpowiednio zmniejszyć dawkę. Dawkę należy również zmniejszyć w przypadku pacjentów z niewydolnością serca lub chorobami wątroby, u pacjentów przyjmujących leki nasilające działanie lidokainy, w trakcie ciąży oraz u pacjentów w wieku powyżej 60 lat. Niewydolność nerek nie wymaga zasadniczo specjalnego dostosowania dawki, jednak pacjenci z tej grupy powinni być monitorowani w celu wykrycia toksycznych skutków spowodowanych gromadzeniem aktywnych metabolitów. Dostosowanie dawki leków przeciwarytmicznych wymaga starannej obserwacji kardiologicznej. Należy zapewnić dostęp do aparatury resuscytacyjnej oraz umożliwić kontrolę czynności serca na monitorze. W trakcie terapii czynność serca powinna być kontrolowana w regularnych odstępach czasu, np. standardowe EKG raz/m-c lub długoterminowe EKG raz/3 m-ce. W razie potrzeby należy również wykonać elektrokardiografię wysiłkową. Jeżeli jeden lub kilka parametrów będzie wskazywać na pogorszenie czynności serca, np. wydłużenie czasu QRS lub QT o ponad 25%, wydłużenie czasu PQ o ponad 50%, zwiększenie QT powyżej 500 ms, lub też gdy wzrośnie liczba i/lub stopień ciężkości epizodów arytmii serca, niezbędna jest zmiana leczenia. Dzieci. Nie ustalono jednoznacznie bezpieczeństwa i skuteczności stosowania lidokainy u dzieci. Amerykańskie Towarzystwo Kardiologiczne (American Heart Association) w swoich Standardach i zaleceniach dot. resuscytacji sercowo-płucnej i kardiologii w stanach zagrożenia z roku 1992 zaleca początkową dawkę 1 mg/kg mc., a następnie - w razie potrzeby - wlew dożylny 20-50 µg/kg mc./minutę. Aby zapewnić odpowiednio wysokie stężenie lidokainy w osoczu, przed infuzją można wstrzyknąć drugą dawkę 1 mg/kg mc. Szczególne zalecenia dotyczące dawkowania. W krytycznych przypadkach oraz przy długotrwałym leczeniu zaleca się monitorowanie stężenia lidokainy w osoczu, utrzymując je na poziomie 3 (1,5-5) mg/l. Dokładne dawkowanie należy określić indywidualnie dla każdego pacjenta. Czas stosowania. Infuzję należy przerwać niezwłocznie po ustabilizowaniu rytmu serca lub po zaobserwowaniu pierwszych objawów przedawkowania.

Znieczulenie miejscowe. W zależności od procedury anestezjologicznej, roztwór podawany jest poprzez wstrzyknięcie śródskórne, podskórne lub zewnątrzoponowe, wstrzykiwany do ograniczonej przestrzeni tkankowej (znieczulenie nasiękowe) lub podawany miejscowo przez nakłucie odpowiednie do danej sytuacji anatomicznej. Wszystkie zabiegi znieczulenia powinny być przeprowadzane przez personel odpowiednio wykwalifikowany w zakresie danej techniki anestezjologicznej. Z reguły, w przypadku znieczulenia ciągłego zaleca się stosowanie niższych stężeń. Leczenie ostrej tachyarytmii komorowej. Powolne wstrzyknięcie dożylne lub wlew dożylny po rozcieńczeniu w odpowiednim roztworze pomocniczym. Podawaniu lidokainy powinno towarzyszyć stałe monitorowanie EKG, ciśnienia i oddychania pacjenta. W przypadku zaobserwowania wydłużenia czasu P-Q, poszerzenia QRS lub dalszego zwiększenia wcześniej poszerzonego kompleksu QRS podczas podawania lidokainy (co może być pierwszym objawem przedawkowania), lub w przypadku zaostrzenia arytmii serca, podawanie lidokainy należy przerwać. W sytuacjach krytycznych, jeżeli wykluczy się bradykardię, lidokainę można podawać przy jednoczesnym ciągłym monitorowaniu częstości akcji serca. Ze względu na stosunkowo krótki czas działania lidokainy, po wstrzyknięciu należy zastosować wlew ciągły, o ile to możliwe przy użyciu pompy infuzyjnej. Stosując preparaty zawierające lidokainę należy mieć na uwadze fakt, iż dotychczas nie udowodniono, że leczenie lekami przeciwarytmicznymi klasy I odnosi skutek w zakresie przedłużania życia. Uwaga: u pacjentów pod narkozą, ośrodkowe zaburzenia czynności układu nerwowego mogą się nie ujawniać i może dojść do nagłego wystąpienia kardiologicznych działań niepożądanych.

Preparatu nie wolno stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające typu amidowego, o ile nie jest możliwe przeprowadzenie testu ze stopniowo zwiększanymi dawkami w warunkach optymalnego bezpieczeństwa; poważne zaburzenia przewodzenia w układzie przewodzącym serca, np. ciężki blok węzłowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy (II lub III stopnia); nagła niewydolność serca (ostra dekompensacja serca). Dalsze przeciwwskazania do stosowania w znieczuleniu miejscowym: nie wstrzykiwać domięśniowo; preparatu nie należy podawać w celu zmniejszenia bólu w położnictwie; należy również przestrzegać specjalnych przeciwwskazań dotyczących znieczulenia podpajęczynówkowego (rdzeniowego) i zewnątrzoponowego (nadtwardówkowego) np. niewyrównana hipowolemia, zaburzenia krzepnięcia krwi, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe. Znieczulenia podpajęczynówkowego nie należy wykonywać u młodzieży oraz osób dorosłych w wieku poniżej 30 lat, ze względu na popunkcyjny ból głowy często występujący w tej grupie pacjentów. Dalsze przeciwwskazania do stosowania w leczeniu przeciwarytmicznym: preparatu nie wolno stosować w następujących przypadkach: ciężki blok węzłowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy (II lub III stopnia); w ciągu 3 m-cy po zawale serca; wyraźnie obniżona pojemność minutowa serca (lewokomorowa pojemność wyrzutowa serca poniżej 35% normalnej wartości), o ile nie wystąpi komorowa arytmia serca wyraźnie zagrażająca życiu.

Pacjenci chorzy na padaczkę powinni być uważnie monitorowani w celu wykrycia objawów toksycznego wpływu na OUN. Należy brać pod uwagę zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek, nawet w przypadku dawek nie przekraczających maksymalnych. U pacjentów z zespołem Melkerssona-Rosenthala może być zwiększona częstość występowania toksycznych reakcji alergicznych. Może wystąpić nagłe niedociśnienie tętnicze jako powikłanie po znieczuleniu zewnątrzoponowym, szczególnie u starszych pacjentów. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania lidokainy u pacjentów z chorobami wątroby lub myashtenia gravis oraz w przypadku wstrzykiwania leku miejscowo znieczulającego do tkanki w stanie zapalnym (z infekcją). Preparat należy podawać z zachowaniem szczególnej ostrożności pacjentom w następujących przypadkach; zespół chorej zatoki (sick sinus syndrome); bradykardia (mniej niż 50 uderzeń na minutę); ciężkie niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mmHg; choroby wątroby i nerek. W przypadkach rozpoznanej alergii na lidokainę, należy brać pod uwagę alergię grupową na wszystkie środki miejscowo znieczulające o budowie amidowej. U pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi (np. heparynami), NLPZ lub środkami osoczozastępczymi, po wstrzyknięciu środka miejscowo znieczulającego należy liczyć się ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Dlatego też w przypadku tych pacjentów wymagane jest uprzednie sprawdzenie stanu układu krzepnięcia. W przypadku kwasicy, wiązanie lidokainy z białkami osocza jest zmniejszone, co powoduje wzrost stężenia niezwiązanej lidokainy. W takich sytuacjach działanie lidokainy może być nasilone. Środki ostrożności dotyczące stosowania w znieczuleniu miejscowym. Przed rozpoczęciem każdego zabiegu znieczulania należy zapewnić odpowiednie uzupełnienie objętości wewnątrznaczyniowej oraz, w razie potrzeby, skorygować hipowolemię. W trakcie znieczulania obszarów w okolicy szyi i głowy, pacjenci narażeni są na większe ryzyko toksycznego działania leku na OUN. Krążenie u pacjentów otrzymujących lek powinno być uważnie monitorowane. Muszą być dostępne wszystkie instrumenty i leki niezbędne do ratowania życia, z uwzględnieniem sztucznego oddychania, leków przeciwdrgawkowych i aparatury resuscytacyjnej. Analogicznie, przed wstrzyknięciem znieczulenia zewnątrzoponowego należy zapewnić dostęp do kompletnej aparatury resuscytacyjnej, np. sprzętu do intubacji, podawania tlenu i środków doraźnych przeciwko toksycznym reakcjom. Aby uniknąć niepożądanych działań, należy zwrócić uwagę na następujące zalecenia: stworzyć dostęp dożylny u pacjentów z grupy ryzyka, gdy stosowane są dawki przekraczające o ponad 25% maks. zalecane dawki; stosować najniższe możliwe dawki; nie stosować rutynowo leków zwężających naczynia krwionośne w połączeniu ze znieczuleniem miejscowym; zapewnić właściwe ułożenie pacjenta; wykonywać aspirację w dwóch kierunkach (obracać igłę!); o ile to możliwe, unikać wstrzyknięć w okolice objęte stanem zapalnym, ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania ogólnoustrojowego i słabsze działanie; wstrzykiwać środek znieczulający miejscowo powoli!; monitorować ciśnienie krwi, puls i szerokość źrenic; przestrzegać wszystkich ogólnych i specyficznych przeciwwskazań oraz interakcji z innymi lekami. U pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi (np. heparynami), NLPZ oraz środkami osoczozastępczymi, przypadkowe nakłucie naczynia krwionośnego podczas zabiegu znieczulania może spowodować poważne powikłania w postaci krwawienia; u takich pacjentów należy także brać pod uwagę zwiększone ogólne ryzyko krwawienia podczas wstrzykiwania środka miejscowo znieczulającego. W razie potrzeby, należy u tych pacjentów dokonać odpowiednio pomiaru częściowego czasu tromboplastyny (PTT) lub czasu kaolinowo-kefalinowego (aPTT) oraz wskaźnika Quicka i ustalić liczbę płytek. Te same badania należy przeprowadzić u pacjentów, którzy mają otrzymać znieczulenie podpajęczynówkowe lub zewnątrzoponowe w trakcie kuracji profilaktycznej przeciwko zaburzeniom zakrzepowo-zatorowym przy użyciu heparyn w niskich dawkach. Znieczulenie miejscowe powinno być wykonywane z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów otrzymujących heparyny małocząsteczkowe LMWH w ramach prewencji zdarzeń zakrzepowo-zatorowych. Ustalenie czasu krwawienia jest niezbędne w przypadku pacjentów przyjmujących NLPZ w ciągu 5 dni bezpośrednio poprzedzających znieczulenie podpajęczynówkowe lub zewnątrzoponowe. Środki ostrożności dotyczące stosowania w leczeniu przeciwarytmicznym. Podczas długotrwałego podawania lidokainy droga pozajelitową należy regularnie monitorować bilans wody, stężenie elektrolitów w surowicy oraz równowagę kwasowo-zasadową. Po zastosowaniu lidokainy w zabiegach chirurgicznych, stomatologicznych lub po zabiegach, w których środek stosowany był na dużych powierzchniach ciała, lekarz musi ocenić, czy pacjent jest zdolny do prowadzenia pojazdu lub obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Należy zachować ostrożność przy podawaniu lidokainy pacjentom przyjmującym leki uspokajające, mające wpływ na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Występuje antagonizm między środkami miejscowo znieczulającymi a lekami uspokajającymi lub nasennymi (np. diazepam). Te ostatnie powodują podwyższenie progu drgawkowego w OUN. Należy to uwzględnić monitorując pacjentów w celu wykrycia objawów toksyczności lidokainy. Ostrożność wskazana jest również w przypadku pacjentów leczonych propranololem, diltiazemem, werapamilem i norepinefryną. Leki te zmniejszają klirens lidokainy i podwyższają jej stężenie w osoczu, przyczyniając się do wydłużenia T0,5 lidokainy. W związku z tym należy wziąć pod uwagę możliwość kumulacji lidokainy. Lidokaina powinna być podawana ze szczególną ostrożnością pacjentom przyjmującym jednocześnie cymetydynę. Ze względu na zmniejszenie perfuzji wątroby i zahamowanie mikrosomalnych enzymów wątrobowych, może dojść do wystąpienia toksycznych stężeń lidokainy w osoczu nawet w przypadku stosowania normalnych dawek podawanych w blokadzie nerwów międzyżebrowych. Jednoczesne podanie lidokainy i apryndyny może prowadzić do sumowania niepożądanych działań. Ze względu na podobną budowę chemiczną, działania niepożądane apryndyny i lidokainy są podobne. Zgłaszano synergizm środków miejscowo znieczulających i leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym, chloroformu, eteru i tiopentalu, w zakresie działań ośrodkowo depresyjnych. Glikozydy nasercowe obniżają toksyczność lidokainy. Pod wpływem lidokainy wydłuża się działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, szczególnie chlorku suksametoniowego. Środki pobudzające metabolizm wątrobowy leków poprzez indukcję enzymów mikrosomalnych, np. barbiturany (głównie fenobarbital) lub fenytoina, zwiększają klirens lidokainy z osocza, przez co obniżają jej skuteczność. W przypadku jednoczesnego podania lidokainy i wziewnych środków znieczulających ogólnie, działanie depresyjne może ulec nasileniu. Miejscowe działanie znieczulające ulega wydłużeniu po podaniu w mieszaninie z lekiem zwężającym naczynia krwionośne. Podawanie alkaloidów sporyszu, np. ergotaminy, jednocześnie z epinefryną, która może występować w mieszaninie ze środkiem miejscowo znieczulającym, może wywołać znaczne niedociśnienie. Łączenie różnych środków miejscowo znieczulających może prowadzić do sumowania oddziaływań na układ sercowo-krążeniowy i OUN. Działanie miejscowo znieczulające lidokainy może zostać wydłużone poprzez dodanie niewielkich ilości atropiny. Przypuszczalnie wynika to ze zmniejszenia przepuszczalności tkanek pod wpływem atropiny. Niskie dawki fizostygminy mogą chronić przed toksycznymi skutkami działania lidokainy. Jeśli lidokaina jest podawana jednocześnie z innymi lekami przeciwarytmicznymi, takimi jak blokery receptorów beta lub blokery kanału wapniowego, efekt hamujący przewodzenie przedsionkowo-komorowe i wewnątrzkomorowe może się nasilić. Dodatkowe podanie epinefryny lub norepinefryny może prowadzić do znacznego nasilenia niepożądanych działań kardiologicznych.

Brak wystarczających danych, aby jednoznacznie ocenić bezpieczeństwo stosowania lidokainy w trakcie ciąży. Odnośnie stosowania w leczeniu przeciwarytmicznym, lidokainę można podać kobietom w ciąży jedynie w bardzo istotnych wskazaniach i w najmniejszych możliwych dawkach. Odnośnie stosowania w miejscowej blokadzie nerwów podczas ciąży, należy zauważyć, że chociaż technika ta łączy się z najniższym ryzykiem spośród różnorodnych interwencji medycznych, lidokainę należy podawać jedynie po wnikliwej analizie możliwych korzyści i zagrożeń, jeżeli brak jest bezpieczniejszych metod postępowania. Znieczulenie nadtwardówkowe w zastosowaniach położniczych jest niewskazane w przypadkach, gdy można przewidywać duże krwawienie lub gdy łożysko jest głęboko zagnieżdżone. W rzadkich przypadkach, podczas porodu, przy którym stosowano znieczulenie miejscowe lidokainą, u noworodka mogą wystąpić objawy toksyczności: bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa i tachykardia komorowa. Nie wiadomo, czy lidokaina przenika do mleka kobiecego. W związku z tym, stosowanie lidokainy podczas karmienia piersią wymaga zachowania ostrożności.

Możliwe działania niepożądane lidokainy są w dużej mierze takie same jak w przypadku innych środków miejscowo znieczulających o budowie amidowej. Niepożądane działania ogólnoustrojowe, których można spodziewać się przy stężeniach w osoczu przekraczających 5-10 mg/l, związane są ze szczegółami zastosowanej techniki wstrzyknięcia, z zaburzeniami farmakokinetyki lub farmakodynamiki. Manifestują się one zarówno objawami neurologicznymi jak i kardiologicznymi. Ciśnienie krwi zazwyczaj wzrasta jedynie nieznacznie przy stężeniach lidokainy w osoczu stosowanych standardowo w praktyce klinicznej, co jest wynikiem dodatniego działania inotropowego i chronotropowego. Nagłe niedociśnienie jako objaw działania kardiotoksycznego może być pierwszą oznaką względnego przedawkowania leku. Podobnie jak w przypadku innych leków miejscowo znieczulających, stosując lidokainę nie można wykluczyć wystąpienia złośliwej hipertermii. Zasadniczo, stosowanie lidokainy uznawane jest za bezpieczne u pacjentów ze skłonnością lub hipertermią złośliwą w wywiadzie, chociaż wystąpienie tego powikłania zostało odnotowane u jednego pacjenta, który otrzymał znieczulenie zewnątrzoponowe przy użyciu lidokainy. Po znieczuleniu rdzeniowym często występują przejściowe bóle w kończynach dolnych i w dolnej części grzbietu. Taki ból może utrzymywać się do 5 dni i ustąpi samoistnie. Po blokadach centralnych nerwów - głównie po znieczuleniu podpajęczynówkowym - występują rzadko powikłania neurologiczne, takie jak utrzymujące się parestazje lub porażenia kończyn dolnych oraz nietrzymanie moczu (np. zespół ogona końskiego). W bardzo rzadkich przypadkach, alergia na leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej może przejawiać się w postaci pokrzywki, obrzęku, skurczu oskrzeli, zaburzeń oddychania lub krążenia. Działanie proarytmiczne, uwidaczniające się w postaci zmian w przebiegu lub zaostrzenia występującej wcześniej arytmii, mogą prowadzić do poważnych zaburzeń czynności serca, grożących możliwym zatrzymaniem akcji serca. Miejscowe zakrzepowe zapalenie żył może wystąpić wskutek długotrwałej infuzji.

Niskie dawki toksyczne lidokainy powodują pobudzenie OUN. Duże przedawkowanie, prowadzące do wysokich stężeń toksycznych w osoczu, powoduje depresję czynności ośrodkowych. Wyróżnia się dwie fazy zatrucia lidokainą: a) Pobudzenie OUN: nieprzyjemne uczucie w jamie ustnej, parestezja języka, niepokój, delirium, drgawki. Układ krążenia: tachykardia, nadciśnienie, uderzenia gorąca. b) Depresja OUN: śpiączka, zatrzymanie oddychania. Układ krążenia: niewyczuwalny puls, bladość, zatrzymanie akcji serca. W początkowym etapie zatrucia środkami miejscowo znieczulającymi u pacjentów występują głównie objawy pobudzenia: niepokój, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i wzroku, mrowienie (głównie w języku i ustach), zaburzenie wymowy (dyzartria). Drżenie ciała lub drganie mięśni może być objawem zbliżającego się napadu drgawek. Stężenia lidokainy w osoczu nie powodujące drgawek mogą również wywoływać senność lub działać uspokajająco. W trakcie postępującego zatrucia układu ośrodkowego, po fazie drgawek, następuje narastające zaburzenie czynności pnia mózgu w postaci depresji oddychania i śpiączki, a nawet zgonu. Nagłe niedociśnienie jest często pierwszym objawem toksycznego wpływu lidokainy na układ sercowo-naczyniowy. Niedociśnienie jest spowodowane głównie przez ujemnie inotropowe działanie lidokainy i ograniczenie pojemności serca. Te działania toksyczne są jednak mniej groźne niż wpływ na OUN. Leczenie doraźne, odtrutki. Wystąpienie objawów neurologicznych lub kardiologicznych wymaga podjęcia natychmiastowych działań: przerwać podawanie środka znieczulającego; dopilnować, aby drogi oddechowe pozostawały otwarte. Zapewnić wentylację tlenem (100% O2) wspomaganą lub kontrolowaną początkowo przy użyciu maski oddechowej, a następnie w razie potrzeby również drogą intubacji. Podawanie tlenu należy kontynuować aż do przywrócenia normalnego stanu wszystkich krytycznych czynności życiowych; uważnie monitorować ciśnienie krwi, puls i szerokość źrenic. Środki te należy również zastosować w sytuacji przypadkowego, ogólnego znieczulenia rdzeniowego, co przejawia się najpierw niepokojem, szepczącym głosem i sennością, która może prowadzić do utraty przytomności i zatrzymania oddychania. Ponadto, stosuje się następujące, dodatkowe działania terapeutyczne: w przypadku dużego spadku ciśnienia krwi należy niezwłocznie obniżyć pozycję głowy pacjenta i podać powoli, dożylnie, lek a-sympatomimetyczny (np. 10-20 kropel roztworu 1 mg izoprenaliny w 200 ml roztworu glukozy). Dodatkowo podać również płyn (np. roztwór elektrolitów); przy nasileniu wagotonii (bradykardia) należy podać dożylnie 0,5-1 mg atropiny; w przypadku drgawek, wstrzykiwać dożylnie małe dawki barbituranu o ultrakrótkim działaniu, np. tiopentalu (50-100 mg), lub diazepamu (5-10 mg), lecz tylko do opanowania drgawek. Jeśli drgawki utrzymują się, podać tiopental (250 mg) oraz krótko działający środek zwiotczający mięśnie, przeprowadzić intubację i zapewnić sztuczne oddychanie 100% tlenem. Należy zwrócić uwagę, że sama wentylacja tlenem może stanowić wystarczające leczenie, jeśli zauważy się pierwsze oznaki drgawek. Zakłada się, że zasady postępowania w przypadku zatrzymania akcji serca są znane. W ciężkich przypadkach zaleca się kontakt ze specjalista w dziedzinie anestezjologii i intensywnej terapii. Stosowanie ośrodkowo działających leków analeptycznych jest przeciwwskazane! Brak specyficznej odtrutki. Lidokaina nie jest usuwana podczas dializy.

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Hamuje ona czynność struktur przewodzących bodźce, takich jak włókna nerwowe czuciowe, ruchowe i autonomiczne, oraz układu przewodzącego serca. Lidokaina w sposób odwracalny hamuje przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych w miejscu zastosowania. Kolejność blokowania czynności nerwów jest następująca: ból, temperatura, dotyk i ucisk.

1 ml roztw. zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku. 1 amp. 5 ml zawiera 100 mg lidokainy chlorowodorku. 1 pojemnik 5 ml zawiera 100 mg lidokainy chlorowodorku. 1 pojemnik 10 ml zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku. 1 pojemnik 20 ml zawiera 400 mg lidokainy chlorowodorku.