Dorośli. Zalecana dawka początkowa wynosi 37 mg lurazydonu raz/dobę. Nie ma konieczności wstępnego dostosowania dawki. Produkt leczniczy jest skuteczny w zakresie dawek 37-148 mg raz/dobę. Dawka powinna być zwiększana w oparciu o ocenę lekarza i obserwowaną odpowiedź kliniczną. Maks. dawka dobowa nie powinna być większa niż 148 mg. Pacjenci stosujący dawki większe niż 111 mg raz/dobę, którzy przerwali leczenie na dłużej niż 3 dni, powinni wznawiać leczenie od dawki 111 mg raz/dobę, stopniowo zwiększając ją do uzyskania dawki optymalnej. W przypadku pozostałych dawek, pacjenci mogą wznowić leczenie w dotychczas stosowanej dawce, bez konieczności stopniowego dostosowania. Większe dawki (111 mg i 148 mg) nie są przeznaczone do stosowania jako zalecane dawki w leczeniu początkowym, lecz do leczenia podtrzymującego u osób dorosłych. Dzieci i młodzież. Zalecana dawka początkowa wynosi 37 mg lurazydonu raz/dobę. Nie ma konieczności wstępnego dostosowania dawki. Produkt leczniczy jest skuteczny w zakresie dawek 37-74 mg raz/dobę. Dawka powinna być zwiększana w oparciu o ocenę lekarza i obserwowaną odpowiedź kliniczną. Maks. dawka dobowa nie powinna być większa niż 74 mg. U dzieci, lurazydon powinien być przepisywany przez specjalistę psychiatrii dziecięcej. Nie zaleca się stosowania większych dawek (111 mg i 148 mg) u dzieci i młodzieży. Dostosowanie dawki z powodu interakcji. W razie stosowania w skojarzeniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4, zalecana dawka początkowa lurazydonu wynosi 18,5 mg, a dawka maks. nie powinna być większa niż 74 mg raz/dobę. W razie stosowania w skojarzeniu ze słabymi i umiarkowanymi induktorami CYP3A4 może być konieczna modyfikacja dawki lurazydonu. W przypadku silnych inhibitorów i induktorów CYP3A4. Zamiana przeciwpsychotycznego produktu leczniczego na inny. Z powodu różnic w profilach farmakodynamicznych i farmakokinetycznych różnych przeciwpsychotycznych produktów leczniczych, uzasadniona medycznie zamiana jednego przeciwpsychotycznego produktu leczniczego na inny powinna odbywać się pod nadzorem lekarza. Osoby w podeszłym wieku. Zalecane dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek ClCr ł80 ml/minutę) jest takie samo, jak dla innych osób dorosłych z prawidłową czynnością nerek. Jednak, ze względu na możliwość gorszej czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, konieczne może być dostosowanie dawki odpowiednio do stanu nerek danego pacjenta. Dane dotyczące stosowania większych dawek lurazydonu u pacjentów w podeszłym wieku są ograniczone. Brak też danych dotyczących stosowania lurazydonu w dawce 148 mg u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów w wieku ł65 lat większymi dawkami lurazydonu. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki lurazydonu u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi (CrCl ł30 ml/minutę i <50 ml/minutę) lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr >15 ml/minutę i <30 ml/minutę) oraz u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ang. ESRD; ClCr <15 ml/minutę) zalecana dawka początkowa wynosi 18,5 mg, a dawka maks. nie powinna być większa niż 74 mg raz/dobę. Nie należy stosować lurazydonu u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, chyba że potencjalnie korzyści przewyższają ryzyko. W razie stosowania lurazydonu u takich pacjentów zaleca się monitorowanie stanu klinicznego. Nie zaleca się stosowania większych dawek (111 mg i 148 mg) u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki lurazydonu u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Zaleca się dostosowywanie dawki u pacjentów z umiarkowanymi (klasa B w klasyfikacji Childa-Pugha) i ciężkimi (klasa C wg Childa-Pugha) zaburzeniami czynności wątroby. Zalecana dawka początkowa wynosi 18,5 mg. Maks. dawka dobowa u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie powinna być większa niż 74 mg, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby 37 mg raz/dobę. Nie zaleca się stosowania większych dawek (111 mg i 148 mg) u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.

Tabl. powl. produktu leczniczego stosuje się doustnie, raz/dobę, razem z posiłkiem. Ocenia się, że w razie przyjęcia produktu leczniczego bez posiłku ekspozycja na lurazydon będzie istotnie mniejsza niż po przyjęciu z posiłkiem. Tabl. produktu leczniczego należy połykać w całości, aby uniknąć gorzkiego smaku. Tabl. produktu leczniczego należy przyjmować zawsze o tej samej porze dnia, co ułatwia przestrzeganie zaleceń dotyczących leczenia.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne podawanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. boceprewir, klarytromycyna, kobicystat, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, pozakonazol, rytonawir, sakwinawir, telaprewir, telitromycyna, worykonazol) i silnymi induktorami CYP3A4 (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca zwyczajnego [Hypericum perforatum]).

Podczas leczenia przeciwpsychotycznego poprawa stanu pacjenta może wystąpić dopiero po kilku dniach lub nawet po kilku tyg. Pacjentów należy w tym okresie ściśle obserwować. Występowanie zachowań samobójczych jest nierozłącznie związane z przebiegiem zaburzeń psychotycznych, a w niektórych przypadkach zgłaszano je wkrótce po rozpoczęciu lub po zmianie leczenia przeciwpsychotycznego. Pacjentów z grupy wysokiego ryzyka należy uważnie obserwować podczas terapii przeciwpsychotycznej. Przeciwpsychotyczne produkty lecznicze, stosowane u pacjentów z chorobą Parkinsona, mogą zaostrzyć istniejące objawy parkinsonowskie. W związku z tym, przepisując lurazydon pacjentom z chorobą Parkinsona, należy rozważyć zagrożenia w stosunku do spodziewanych korzyści. Stosowaniu produktów leczniczych o działaniu antagonistycznym wobec receptorów dopaminy towarzyszą pozapiramidowe działania niepożądane, takie jak sztywność, drżenie mięśni, maskowata twarz, dystonia, ślinienie się, pochylenie ciała i nieprawidłowy chód. W badaniach klinicznych z kontrolą placebo, dotyczących dorosłych pacjentów ze schizofrenią, obserwowano częstsze występowanie objawów pozapiramidowych po leczeniu lurazydonem w porównaniu z placebo. Stosowanie produktów leczniczych o działaniu antagonistycznym na receptory dopaminy może wywołać późne dyskinezy, charakteryzujące się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami, głównie języka i/lub mięśni twarzy. W razie wystąpienia przedmiotowych i podmiotowych objawów późnych dyskinez należy rozważyć odstawienie wszystkich przeciwpsychotycznych produktów leczniczych, w tym lurazydonu. Należy zachować ostrożność przepisując lurazydon pacjentom z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, hipokaliemią oraz stosującym jednocześnie inne produkty lecznicze mogące wydłużać odstęp QT. Należy zachować ostrożność przepisując lurazydon pacjentom z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, hipokaliemią oraz stosującym jednocześnie inne produkty lecznicze mogące wydłużać odstęp QT. Podczas stosowania lurazydonu, obserwowano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego, charakteryzującego się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zmianami w stanie świadomości i zwiększonym stężeniem fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Dodatkowymi objawami mogą być: mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. W takiej sytuacji należy przerwać stosowanie lurazydonu. Nie badano stosowania lurazydonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. W metaanalizie 17 badań klinicznych z grupą kontrolną u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych innymi atypowymi przeciwpsychotycznymi produktami leczniczymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem, olanzapiną i kwetiapiną, wykazano zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu do pacjentów przyjmujących placebo. W randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych w populacji pacjentów z otępieniem, leczonych niektórymi atypowymi przeciwpsychotycznymi produktami leczniczymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem i olanzapiną, obserwowano około 3-krotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych działań niepożądanych. Mechanizm występowania zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka również podczas stosowania innych przeciwpsychotycznych produktów leczniczych oraz w innych populacjach pacjentów. Lurazydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem i czynnikami ryzyka udaru mózgu. Podczas stosowania przeciwpsychotycznych produktów leczniczych obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. VTE). U pacjentów leczonych przeciwpsychotycznymi produktami leczniczymi często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, dlatego należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE przed leczeniem i podczas leczenia lurazydonem oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze. Lurazydon zwiększa stężenie prolaktyny z powodu antagonistycznego działania na receptory dopaminy D2. Pacjentów należy poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych zwiększonego stężenia prolaktyny, takich jak ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki i zaburzenia erekcji. Należy poinstruować pacjenta, żeby zasięgnął porady lekarza w razie wystąpienia jakichkolwiek objawów przedmiotowych i podmiotowych. Obserwowano przypadki zwiększenia masy ciała po zastosowaniu atypowych przeciwpsychotycznych produktów leczniczych. Zaleca się kontrolę mc. W badaniach klinicznych z lurazydonem obserwowano rzadkie przypadki działań niepożądanych związanych z glukozą, np. zwiększenie stężenia glukozy we krwi. Zaleca się odpowiednie monitorowanie pacjentów z cukrzycą oraz czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy. Lurazydon może wywołać niedociśnienie ortostatyczne, przypuszczalnie z powodu antagonistycznego działania na receptory a1-adrenergiczne. U pacjentów ze skłonnością do niedociśnienia należy rozważyć monitorowanie ortostatycznych parametrów czynności życiowych. Należy unikać picia soku grejpfrutowego w trakcie leczenia lurazydonem. Jednoczesne podawanie produktu leczniczego i innych serotoninergicznych produktów leczniczych, takich jak buprenorfina i/lub opioidy, inhibitory MAO, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (ang. SSRI), inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (ang. SNRI) czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu. Jeśli leczenie skojarzone z innymi serotoninergicznymi produktami leczniczymi jest uzasadnione klinicznie, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki. Objawami zespołu serotoninowego mogą być: zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczna, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i/lub objawy ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku podejrzenia wystąpienia zespołu serotoninowego należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/kaps., to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Lurazydon wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy przestrzec pacjentów przed obsługiwaniem niebezpiecznych maszyn, w tym pojazdów silnikowych oraz rowerów, zanim nie upewnią się, że lurazydon nie wywiera niekorzystnego działania. Jeśli chodzi o bezpieczeństwo na drodze, młodzież w wieku nieupoważniającym do prowadzenia samochodu może mimo wszystko jeździć rowerem.

Interakcje farmakodynamiczne. Z powodu podstawowego działania lurazydonu na OUN, lurazydon należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi o działaniu na OUN oraz z alkoholem. Zaleca się ostrożność podczas stosowania lurazydonu z produktami leczniczymi o znanym działaniu wydłużającym odstęp QT, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi przeciwpsychotycznymi produktami leczniczymi i niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami serotoninergicznymi, takimi jak buprenorfina/opioidy, inhibitory MAO, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu. Interakcje farmakokinetyczne. Nie oceniano wpływu jednoczesnego podawania lurazydonu i soku grejpfrutowego. Sok grejpfrutowy hamuje CYP3A4 i może doprowadzić do zwiększenia stężenia lurazydonu w surowicy. Podczas leczenia lurazydonem należy unikać spożywania soku grejpfrutowego. Zarówno lurazydon, jak i jego aktywny metabolit ID-14283, przyczyniają się do działania farmakodynamicznego, wynikającego z ich wpływu na receptory dopaminergiczne i serotoninergiczne. Lurazydon i jego aktywny metabolit ID-14283 są metabolizowane głównie przez CYP3A4. Przeciwwskazane jest stosowanie lurazydonu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. boceprewir, klarytromycyna, kobicystat, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, pozakonazol, rytonawir, sakwinawir, telaprewir, telitromycyna, worykonazol). Podawanie lurazydonu jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4 ketokonazolem spowodowało 9-krotne i 6-krotne zwiększenie ekspozycji na, odpowiednio, lurazydon i jego aktywny metabolit ID-14283. Jednoczesne stosowanie lurazydonu i pozakonazolu (silnego inhibitora CYP3A4) spowodowało ok. 4-5-krotne zwiększenie ekspozycji na lurazydon. Wpływ pozakonazolu na ekspozycję na lurazydon utrzymywał się przez okres do 2-3 tyg. po przerwaniu jednoczesnego stosowania pozakonazolu. Podawanie lurazydonu jednocześnie z produktami leczniczymi o umiarkowanym działaniu hamującym CYP3A4 (np. diltiazem, erytromycyna, flukonazol, werapamil) może zwiększyć ekspozycję na lurazydon. Ocenia się, że umiarkowane inhibitory CYP3A4 zwiększają 2-5-krotnie ekspozycję na substraty CYP3A4. Podawanie lurazydonu jednocześnie z diltiazemem (w postaci o przedłużonym uwalnianiu), umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, spowodowało 2,2- i 2,4-krotne zwiększenie ekspozycji na, odpowiednio, lurazydon i ID-14283. Zastosowanie diltiazemu w postaci o natychmiastowym uwalnianiu może spowodować jeszcze większe zwiększenie ekspozycji na lurazydon. Przeciwwskazane jest stosowanie lurazydonu z silnymi induktorami CYP3A4 (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca zwyczajnego [Hypericum perforatum]). Podawanie lurazydonu jednocześnie z silnym induktorem CYP3A4 ryfampicyną spowodowało 6-krotne zmniejszenie ekspozycji na lurazydon. Można się spodziewać, że podawanie lurazydonu jednocześnie ze słabymi (np. armodafinil, amprenawir, aprepitant, prednizon, rufinamid) lub umiarkowanymi (np. bozentan, efawirenz, etrawiryna, modafinil, nafcylina) induktorami CYP3A4 spowoduje <2-krotne zmniejszenie ekspozycji na lurazydon w czasie jednoczesnego podawania i w okresie do 2 tyg. po przerwaniu podawania słabych lub umiarkowanych induktorów CYP3A4. Należy starannie monitorować skuteczność lurazydonu podczas jednoczesnego stosowania go ze słabymi lub umiarkowanymi induktorami CYP3A4; konieczne może być dostosowanie dawki. Lurazydon in vitro jest substratem P-gp i BCRP, ale znaczenie tego zjawiska in vivo nie jest jasne. Podawanie lurazydonu jednocześnie z inhibitorami P-gp i BCRP może zwiększać ekspozycję na lurazydon. Podawanie lurazydonu jednocześnie z midazolamem, wrażliwym substratem CYP3A4, spowodowało <1,5-krotne zwiększenie ekspozycji na midazolam. Zaleca się monitorowanie stanu pacjenta w razie jednoczesnego podawania lurazydonu i substratów CYP3A4 o znanym wąskim indeksie terapeutycznym (np. astemizol, terfenadyna, cyzapryd, pimozyd, chinidyna, beprydyl lub alkaloidy sporyszu [ergotamina, dihydroergotamina]). Podawanie lurazydonu jednocześnie z digoksyną, substratem P-gp, nie zwiększyło ekspozycji na digoksynę i tylko nieznacznie (1,3-krotnie) zwiększyło Cmax, w związku z czym uważa się, że lurazydon może być podawany jednocześnie z digoksyną. Wykazano, że in vitro lurazydon jest inhibitorem nośnika P-gp i nie można wykluczyć hamującego wpływu leku na jelitowe P-gp o znaczeniu klinicznym. Jednoczesne stosowanie z substratem P-gp eteksylanem dabigatranu może powodować zwiększenie stężenia dabigatranu w osoczu. Wykazano, że in vitro lurazydon jest inhibitorem nośnika BCRP i nie można wykluczyć hamującego wpływu leku na jelitowe BCRP o znaczeniu klinicznym. Jednoczesne stosowanie z substratami BCRP może powodować zwiększenie stężenia tych substratów w osoczu. Podawanie lurazydonu jednocześnie ze związkami litu wskazuje, że lit nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę lurazydonu, w związku z czym nie ma konieczności modyfikacji dawki lurazydonu w razie podawania jednocześnie ze związkiem litu. Lurazydon nie ma wpływu na stężenie litu. Wyniki klinicznego badania interakcji, oceniającego wpływ jednoczesnego podawania lurazydonu u pacjentek przyjmujących złożone doustne środki antykoncepcyjne, w tym norgestymat i etynyloestradiol, wskazują, że lurazydon nie ma ani klinicznie, ani statystycznie istotnego wpływu na farmakokinetykę środków antykoncepcyjnych lub na stężenie białka wiążącego hormony płciowe (ang. SHBG). W związku z tym lurazydon może być podawany jednocześnie z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane (pochodzące od mniej niż 300 kobiet w ciąży) dotyczące stosowania lurazydonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach, dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Możliwe ryzyko dla ludzi nie jest znane. Lurazydonu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to wyraźnie konieczne. Noworodki narażone na przeciwpsychotyczne produkty lecznicze (w tym lurazydon) w III trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i/lub objawów zespołu z odstawienia, które po porodzie mogą mieć różną ciężkość i czas trwania. Istnieją doniesienia o pobudzeniu, wzmożonym lub osłabionym napięciu mięśniowym, drżeniu mięśni, senności, niewydolności oddechowej lub zaburzeniach dotyczące karmienia. W związku z tym, należy dokładnie monitorować stan noworodków. Lurazydon przenika do mleka samic szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo, czy lurazydon lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Karmienie piersią przez kobiety leczone lurazydonem można rozważyć tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści z leczenia dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla dziecka. Badania na zwierzętach wykazały działanie na płodność, związane głównie ze zwiększeniem stężenia prolaktyny, które uznano za niemające wpływu na reprodukcję u ludzi.

Bezpieczeństwo stosowania lurazydonu oceniano dla dawek 18,5-148 mg w badaniach klinicznych obejmujących pacjentów ze schizofrenią leczonych przez okres do 52 tyg. oraz w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Najczęstsze działania niepożądane to akatyzja, nudności i bezsenność. Działania niepożądane na podstawie zbiorczych danych dotyczących osób dorosłych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zapalenie nosogardzieli. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (rzadko) eozynofilia, leukopenia; (nieznana) neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (często) nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie mc., zmniejszenie apetytu; (niezbyt często) zwiększenie stężenia glukozy we krwi, hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) bezsenność; (często) pobudzenie, lęk, niepokój psychoruchowy; (niezbyt często) koszmary senne, katatonia, napady paniki; (rzadko) zachowania samobójcze; (nieznana) zaburzenia snu. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) akatyzja; (często) senność, parkinsonizm, zawroty głowy, dystonia, dyskinezy; (niezbyt często) ospałość, dyzartria, późne dyskinezy, omdlenie, drgawki; (rzadko) złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), incydent mózgowo-naczyniowy. Zaburzenia oka: (niezbyt często) nieostre widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia obwodowego. Zaburzenia serca: (często) częstoskurcz; (niezbyt często) dławica piersiowa, blok przedsionkowo-komorowy I. stopnia, rzadkoskurcz. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze; (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, uderzenia gorąca, zwiększenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) biegunka, wymioty, niestrawność, nadmierne wydzielanie śliny, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w żołądku; (rzadko) wzdęcia, dysfagia, zapalenie żołądka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, świąd; (niezbyt często) nadmierna potliwość; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) zespół Stevens-Johnsona. Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból pleców, sztywność mięśniowo-szkieletowa; (niezbyt często) sztywność stawów, ból mięśni, ból szyi; (rzadko) rabdomioliza. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy; (niezbyt często) dyzuria; (rzadko) niewydolność nerek. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) zespół odstawienia leku u noworodków. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zwiększone stężenie prolaktyny we krwi, zaburzenia erekcji, brak miesiączki, bolesne miesiączkowanie; (rzadko) bóle piersi, mlekotok; (nieznana) powiększenie piersi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie; (niezbyt często) zaburzenia chodu; (rzadko) nagły zgon. Badania: (często) zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, szczegóły patrz ChPL. Działania niepożądane występujące u młodzieży. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zapalenie nosogardzieli, nieżyt nosa, zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość. Zaburzenia endokrynologiczne: (często) hiperprolaktynemia (w tym zwiększone stężenie prolaktyny we krwi); (niezbyt często) autoimmunologiczne zapalenie tarczycy, hiperandrogenizm, niedoczynność tarczycy. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie apetytu, zwiększenie apetytu; (niezbyt często) hiperinsulinemia. Zaburzenia psychiczne: (często) nietypowe sny, pobudzenie, lęk, depresja, bezsenność, zaburzenia psychotyczne, schizofrenia, napięcie; (niezbyt często) agresja, apatia, stan splątania, nastrój depresyjny, zaburzenia dysocjacyjne, omamy (słuchowe), omamy (wzrokowe), myśli o morderstwie, zachowania impulsywne, trudności w zasypianiu, zmniejszenie libido, zwiększenie libido, ospałość, zmiany stanu psychicznego, obsesje, napady paniki, nadpobudliwość psychoruchowa, niepokój ruchowy, zaburzenia snu, myśli samobójcze, zbyt wczesne budzenie się, zaburzenia myślenia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) akatyzja, bóle głowy, senność; (często) zaburzenia uwagi, zawroty głowy, dyskineza, dystonia, parkinsonizm; (niezbyt często) posturalne zawroty głowy, zaburzenia smaku, hiperkinezja, zaburzenia pamięci, migrena, parestezje, nadpobudliwość psychoruchowa, zespół niespokojnych nóg, dyskineza późna, napięciowy ból głowy. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia akomodacji oka, nieostre widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) przeczulica słuchowa. Zaburzenia serca: (często) częstoskurcz; (niezbyt często) kołatanie serca, dodatkowe pobudzenia nadkomorowe. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne, nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) ból jamy ustnej i gardła, duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, wymioty; (niezbyt często) dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, ból w nadbrzuszu, zaburzenia wydzielania śliny, biegunka, dyspepsja, suchość warg, ból zęba. Zaburzenia skóry oraz tkanki podskórnej: (często) nadmierna potliwość; (niezbyt często) łysienie, nieprawidłowy wzrost włosów, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej: (często) sztywność mięśni; (niezbyt często) bóle stawów, zwiększone napięcie mięśni, sztywność mięśniowo- szkieletowa, bóle mięśniowe, bóle kończyn, bóle szczęki. Zaburzenia czynności nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) bilirubinuria, dyzuria, zaburzenia mikcji, wielomocz, białkomocz, zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) zaburzenia erekcji; (niezbyt często) brak miesiączki, bóle piersi, zaburzenia wytrysku, mlekotok, gnekomastia, nieregularny cykl miesiączkowy, rzadkie miesiączkowanie, zaburzenia czynności seksualnych. Zaburzenia wrodzone i genetyczne oraz obciążenia rodzinne: (niezbyt często) zespół Tourette’a. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, zmęczenie, drażliwość; (niezbyt często) dreszcze, zaburzenia chodu, marazm, niesercowy ból w klatce piersiowej, gorączka. Badania: (często) zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększone stężenie białka C-reaktywnego, zmniejszenie mc., zwiększenie mc.; (niezbyt często) zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, wynik pozytywny na przeciwciała przeciw-tarczycowe, zwiększenie aktywności, aminotransferazy asparaginianowej, zmniejszenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi, zwiększone stężenie cholesterolu we krwi, zwiększone stężenie glukozy we krwi, zwiększone stężenie insuliny we krwi, zmniejszone stężenie testosteronu we krwi, zwiększenie stężenia TSH we krwi, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, skrócenie odstępu PQ w EKG, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie stężenia HDL, zmniejszenie stężenia LDL. Urazy, zatrucia oraz powikłania po zabiegach: (niezbyt często) umyślne przedawkowanie, szczegóły patrz ChPL. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki reakcji skórnych i innych reakcji nadwrażliwości o ciężkim przebiegu klinicznym w związku z leczeniem lurazydonem, w tym przypadki zespołu Stevens-Johnsona. Objawy pozapiramidowe (EPS): w krótkoterminowych badaniach z kontrolą placebo, przeprowadzonych u osób dorosłych, częstość występowania zgłoszonych zdarzeń związanych z EPS, z wyjątkiem akatyzji i niepokoju psychoruchowego, wynosiła 13,5% u pacjentów otrzymujących lurazydon w porównaniu z 5,8% u pacjentów otrzymujących placebo. Częstość występowania akatyzji wynosiła 12,9% u pacjentów otrzymujących lurazydon w porównaniu z 3,0% u pacjentów otrzymujących placebo. W krótkoterminowym badaniu kontrolowanym placebo u młodzieży częstość występowania zgłaszanych zdarzeń związanych z EPS, z wyłączeniem akatyzji, wynosiła 5,1% u osób leczonych lurazydonem w porównaniu z 1,8% u osób otrzymujących placebo. Częstość występowania akatyzji wynosiła 8,9% u pacjentów otrzymujących lurazydon wobec 1,8% u pacjentów otrzymujących placebo. Dystonia: objawy dystonii, przedłużonego patologicznego skurczu różnych grup mięśniowych, mogą wystąpić u osób wrażliwych podczas pierwszych kilku dni leczenia. Do objawów dystonii należą: skurcz mięśni szyi, niekiedy postępujący do uczucia ucisku w gardle, trudności z przełykaniem, trudności z oddychaniem i/lub wysunięciem języka. Choć objawy te mogą wystąpić po małych dawkach, jednak występują częściej i z większą ciężkością i nasileniem po większych dawkach przeciwpsychotycznych produktów leczniczych pierwszej generacji. Zwiększone ryzyko ostrej dystonii obserwuje się u mężczyzn i pacjentów z młodszych grup wiekowych. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa: obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatorowości płuc i przypadki zakrzepicy żył głębokich, podczas stosowania przeciwpsychotycznych produktów leczniczych - częstość nieznana.

Nie ma swoistej odtrutki dla lurazydonu, w związku z tym należy wdrożyć odpowiednie działania podtrzymujące i do czasu ustąpienia objawów prowadzić monitorowanie i ścisły nadzór pacjenta. Należy niezwłocznie wdrożyć monitorowanie układu krążenia, włącznie z ciągłym monitorowaniem EKG pod kątem możliwych zaburzeń rytmu serca. W razie zastosowania leczenia przeciwarytmicznego należy pamiętać, że podanie dyzopiramidu, prokainamidu i chinidyny pacjentowi z ostrym przedawkowaniem lurazydonu może teoretycznie zagrażać wydłużeniem odstępu QT. Również po zastosowaniu bretylium może dojść do addytywnego działania a-adrenolitycznego bretylium i lurazydonu, powodując trudne do opanowania niedociśnienie. Niedociśnienie i zapaść krążeniową należy leczyć z zastosowaniem odpowiednich środków. Nie należy stosować adrenaliny i dopaminy ani innych środków sympatykomimetycznych o działaniu agonistycznym na receptory b, gdyż stymulacja receptorów beta może nasilić niedociśnienie w warunkach zablokowania receptorów a przez lurazydon. W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych należy zastosować leki przeciwcholinergiczne. Należy rozważyć płukanie żołądka (po intubacji, jeżeli pacjent jest nieprzytomny) oraz podanie węgla aktywnego razem ze środkiem przeczyszczającym. W następstwie przedawkowania mogą wystąpić zaburzenia świadomości, napady padaczkowe lub dystonie w obrębie głowy i szyi, co stwarza ryzyko zachłyśnięcia w razie wywołania wymiotów.

Lurazydon jest substancją wybiórczo blokującą działanie dopaminy i monoamin. Lurazydon silnie wiąże się z dopaminergicznymi receptorami D2 i serotoninergicznymi receptorami 5-HT2A i 5-HT7 z powinowactwem wynoszącym, odpowiednio, 0,994; 0,47 i 0,495 nM. Blokuje także receptory adrenergiczne a2c i a2a, wiążąc się z nimi z powinowactwem wynoszącym, odpowiednio, 10,8 i 40,7 nM. Lurazydon wykazuje także częściowe działanie agonistyczne na receptor 5HT-1A, wiążąc się z nim z powinowactwem wynoszącym 6,38 nM. Lurazydon nie wiąże się z receptorami histaminergicznymi ani muskarynowymi. Mechanizm działania mniej istotnego metabolitu lurazydonu, ID-14283, jest podobny do mechanizmu działania lurazydonu.

1 tabl. powl. zawiera lurazydonu chlorowodorek w ilości odpowiadającej 18,6 mg, 37,2 mg lub 74,5 mg lurazydonu.