Pacjenci w wieku powyżej 18 lat. Należy dostosować dawkę do indywidualnych warunków każdego pacjenta (nasilenie bólu, dokuczliwość bólu, indywidualna reakcja na ból). Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę, zapewniającą skuteczne działanie przeciwbólowe. Aby umożliwić indywidualne dostosowanie dawki, dostępne są 3 moce systemu transdermalnego: 35 µg/h; 52,5 µg/h oraz 70 µg/h. Dobranie dawki początkowej. Pacjenci, którzy nie przyjmowali wcześniej żadnych przeciwbólowych produktów leczniczych, powinni rozpocząć leczenie od najmniejszej dawki systemu transdermalnego (35 µg/h). U pacjentów, u których stosowano uprzednio przeciwbólowe produkty lecznicze zaliczane przez WHO do I stopnia (produkty nieopioidowe) lub II stopnia drabiny analgetycznej (słabe opioidy), leczenie również należy rozpocząć od podania produktu 35 µg/h. Zgodnie z zaleceniami WHO, można kontynuować stosowanie nieopioidowych produktów leczniczych przeciwbólowych w zależności od ogólnego stanu pacjenta. Podczas zamiany produktów leczniczych przeciwbólowych należących do III stopnia drabiny analgetycznej (silne opioidy) na produkt leczniczy, aby zapobiec nawrotowi bólu, należy przy wyborze początkowej mocy systemu transdermalnego uwzględnić rodzaj stosowanego uprzednio produktu leczniczego, drogę podawania oraz średnią dawkę dobową. Zasadniczo zaleca się stopniowe, indywidualne dla każdego pacjenta, zwiększanie dawki, rozpoczynając leczenie od systemu transdermalnego o najmniejszej mocy (35 µg/h). Doświadczenie kliniczne wykazało, że u pacjentów leczonych uprzednio dużymi dobowymi dawkami silnie działających opioidów (odpowiadających około 120 mg morfiny doustnie) można rozpocząć leczenie od większej dawki zawartej w systemie transdermalnym. W okresie stopniowego zwiększania dawki, do czasu uzyskania pełnego działania indywidualnej dawki, należy zastosować produkty przeciwbólowe o natychmiastowym uwalnianiu. Wymaganą dawkę produktu należy ustalać indywidualnie, w zależności od zapotrzebowania pacjenta oraz weryfikować ją regularnie. Po zastosowaniu po raz pierwszy produktu leczniczego system transdermalny, stężenie buprenorfiny w surowicy krwi zwiększa się powoli zarówno u pacjentów leczonych uprzednio przeciwbólowymi produktami leczniczymi, jak i u pacjentów, u których nie były one stosowane. Z tego powodu w pierwszej fazie leczenia nie należy spodziewać się szybkiego efektu terapeutycznego. Pierwszej oceny działania przeciwbólowego produktu należy zatem dokonać po upływie 24 h. Uprzednio stosowane leczenie przeciwbólowe (z wyjątkiem systemów transdermalnych zawierających opioidy) należy kontynuować w tej samej dawce podczas pierwszych 12 h po zastosowaniu systemu transdermalnego, a w ciągu następnych 12 h w razie konieczności stosować krótko działający odpowiedni lek przeciwbólowy. Dostosowanie dawki i leczenie podtrzymujące. Plastry produktu leczniczego, system transdermalny należy zmieniać najpóźniej co 96 h (4 doby). W celu wygodniejszego stosowania, system transdermalny należy zmieniać 2 razy w tyg., w regularnych odstępach czasu, np. zawsze w poniedziałek rano i czwartek wieczór. Dawkę należy ustalać indywidualne, aż do uzyskania działania przeciwbólowego. Jeśli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające pod koniec okresu działania pierwszego systemu transdermalnego, dawkę można zwiększyć albo poprzez zastosowanie drugiego systemu transdermalnego z tą samą dawką , albo poprzez zmianę na system transdermalny zawierający większą dawkę. W tym samym czasie można stosować nie więcej niż 2 systemy transdermalne niezależnie od ich mocy. Przed zastosowaniem następnej mocy produktu należy wziąć pod uwagę całkowitą dawkę opioidów przyjmowanych jako uzupełnienie wcześniejszej terapii systemem transdermalnym w mniejszej dawce, tj. ocenić całkowitą potrzebną dawkę opioidów i odpowiednio dostosować dawkowanie. Pacjenci wymagający dodatkowych leków przeciwbólowych (np. w przypadku wystąpienia bólu przebijającego) jako uzupełnienie leczenia systemem transdermalnym, mogą przyjmować 1 lub 2 dawki 0,2 mg buprenorfiny podjęzykowo co 24 h. Jeżeli do wystarczającego działania przeciwbólowego konieczne jest regularne stosowanie dodatkowo 0,4-0,6 mg buprenorfiny w postaci tabl. podjęzykowych, należy zastosować system transdermalny o większej mocy. Czas trwania leczenia. Produkt leczniczy pod żadnym pozorem nie może być stosowany dłużej niż to konieczne. Jeśli konieczne jest długoterminowe stosowanie produktu leczniczego z uwagi na charakter i nasilenie choroby, należy dokładnie i regularnie obserwować pacjenta (w razie konieczności robiąc przerwy w leczeniu) w celu ustalenia, czy konieczne jest dalsze leczenie i jaki powinien być jego zakres. Cele leczenia i jego przerwanie. Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym czas trwania i cele leczenia, a także plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. W trakcie leczenia lekarz i pacjent powinni pozostawać w częstym kontakcie, aby oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, rozważyć jego przerwanie i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawek. Gdy pacjent nie wymaga już leczenia produktem leczniczym , może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. W przypadku braku wystarczającej kontroli bólu należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej. Po zdjęciu plastra produktu leczniczego, stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się stopniowo i dlatego działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez pewien czas. Należy brać to pod uwagę w przypadku zmiany produktu leczniczego na inny zawierający opioidy. Zgodnie z ogólną zasadą nie należy stosować innych produktów leczniczych zwierających opioidy w ciągu 24 h od zdjęcia plastra produktu leczniczego. Jak dotychczas dostępne są ograniczone dane dotyczące dawki początkowej innych opioidów stosowanych po zakończeniu stosowania produktu leczniczego. Osoby w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawki produktu leczniczego dla pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z niewydolnością nerek. Ponieważ farmakokinetyka buprenorfiny u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie, może być ona stosowana u pacjentów z niewydolnością nerek, w tym u pacjentów dializowanych. Pacjenci z niewydolnością wątroby. Buprenorfina metabolizowana jest w wątrobie. Nasilenie i czas działania buprenorfiny mogą ulegać zmianom u pacjentów z niewydolnością wątroby. Dlatego należy dokładnie monitorować stan takich pacjentów podczas stosowania produktu leczniczego. Dzieci i młodzież. Ponieważ nie ma badań dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów poniżej 18 lat, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w tej grupie wiekowej.

Produkt leczniczy należy stosować na płaski obszar niepodrażnionej, czystej, nieowłosionej skóry, bez rozległych zbliznowaceń. Zalecane miejsca aplikacji to górne części ciała, np. górna część pleców i okolica podobojczykowa klatki piersiowej. Przed aplikacją plastra należy usunąć owłosienie skóry nożyczkami (nie golić). Jeśli skóra wymaga oczyszczenia, należy umyć ją wodą. Nie należy używać mydła ani innych środków myjących. Nie należy używać żadnych środków pielęgnujących skórę w miejscu aplikacji plastra, ponieważ może to zmniejszyć jego przyczepność. Przed aplikacją plastra skóra musi być dokładnie osuszona. Plaster należy nakładać bezpośrednio po wyjęciu z sasz. Po wyjęciu plastra z saszetki i zdjęciu folii ochronnej należy nałożyć plaster na miejsce aplikacji i mocno przycisnąć dłonią przez około 30 sekund. Plaster nie będzie naruszony podczas kąpieli, prysznica czy pływania. Plaster należy nosić bez przerwy przez 4 doby. Po zdjęciu plastra, kolejny należy nałożyć w innym miejscu. Należy zachować co najmniej tyg. odstęp przed nałożeniem plastra w tym samym miejscu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; u pacjentów uzależnionych od opioidów oraz w przypadku leczenia narkotykowego zespołu odstawiennego; w przypadku istniejącej lub zagrażającej niewydolności oddechowej; u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich 2 tyg.; u pacjentów z męczliwością mięśni (myastenia gravis); u pacjentów z majaczeniem alkoholowym (delirium tremens).

Należy zachować szczególną ostrożność, stosując produkt leczniczy u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, napadami drgawek, urazami głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym i bez możliwości zastosowania wentylacji mechanicznej. Buprenorfina może sporadycznie powodować zahamowanie czynności oddechowej i z tego powodu należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania lub stosujących produkty lecznicze, które mogą powodować zaburzenia oddychania. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje centralny bezdech senny (CBS) należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego i leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę lub zgon. Z tego względu jednoczesne przepisywanie leków uspokajających powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli zapadnie decyzja o jednoczesnym przepisaniu produktu leczniczego i leku uspokajającego, należy zastosować najniższą możliwą dawkę przez jak najkrótszy okres. Należy dokładnie obserwować pacjenta pod kątem występowania oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o tych objawach. Jednoczesne podawanie leku i innych leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów. Buprenorfina posiada znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż opioidy, będące czystymi agonistami. Podczas badań klinicznych u zdrowych ochotników oraz u pacjentów otrzymujących buprenorfinę nie obserwowano reakcji odstawiennych. Jednakże po długotrwałym stosowaniu buprenorfiny nie można wykluczyć wystąpienia reakcji odstawiennych, podobnych do tych występujących po odstawieniu innych opioidów. Objawy te obejmują: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, pobudzenie ruchowe, drżenie i zaburzenia żołądkowo-jelitowe. U pacjentów nadużywających opioidów zamiana na buprenorfinę może zapobiegać reakcjom odstawiennym. W wyniku tego odnotowano przypadki nadużywania buprenorfiny i dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu produktu leczniczego pacjentom z podejrzeniem uzależnienia od leków. Po wielokrotnym podaniu opioidów, takich jak może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane z używaniem opioidów (OUD). Powtarzające się stosowanie produktu może prowadzić do OUD. Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko rozwoju OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie produktu może prowadzić do przedawkowania i/lub zgonu. Ryzyko wystąpienia OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) odnotowano zaburzenia związane z zażywaniem substancji psychoaktywnych (w tym zaburzenia związane z nadużywaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie palących tytoń lub z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężką depresją, stanami lękowymi i zaburzeniami osobowości). Przed rozpoczęciem leczenia produktem i w trakcie leczenia należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan odstawienia leku. Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy również poinformować pacjenta o ryzyku i objawach OUD. W razie wystąpienia takich objawów należy zalecić pacjentom skontaktowanie się z lekarzem. Pacjenci będą wymagać monitorowania pod kątem oznak zachowań związanych z poszukiwaniem leków (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leków). Obejmuje to przegląd jednocześnie przyjmowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). W przypadku pacjentów z oznakami i objawami OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Należy uprzedzić sportowców, że ten produkt leczniczy może powodować pozytywne wyniki testów antydopingowych. Gorączka i wysoka temp. otoczenia mogą zwiększać przenikanie produktu przez skórę. Teoretycznie w takich przypadkach stężenie buprenorfiny w surowicy może się zwiększyć podczas stosowania produktu zawierającego buprenorfinę. Dlatego podczas leczenia buprenorfiną należy brać po uwagę możliwość nasilenia działania opioidów u pacjentów gorączkujących lub o temperaturze skóry zwiększonej z innych powodów. Nie należy wystawiać plastra na działanie gorąca (np. sauna, promieniowanie podczerwone). Buprenorfina wpływa w znaczący sposób na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nawet jeśli stosowana jest zgodnie z zaleceniami, może zaburzać reakcje pacjenta pogarszając jego zdolność do bezpiecznego uczestniczenia w ruchu ulicznym oraz zdolność do obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie początku leczenia i zmian w dawkowaniu oraz jeśli buprenorfina stosowana jest w skojarzeniu z innymi produktami działającymi ośrodkowo, jak alkohol, produkty lecznicze uspokajające i nasenne. Pacjenci u których występują, np. zawroty głowy, senność lub niewyraźne czy podwójne widzenie nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn podczas stosowania buprenorfiny ani przez co najmniej 24 h po zdjęciu plastra. U pacjentów przyjmujących stałą dawkę mogą nie występować powyższe objawy i w związku z tym nie muszą oni podlegać tym ograniczeniom.

W przypadku stosowania inhibitorów MAO w ciągu 14 dni poprzedzających podanie opioidu - petydyny, zaobserwowano zagrażające życiu reakcje dotyczące ośrodkowego układu nerwowego oraz czynności oddechowej i sercowo-naczyniowej. Nie można wykluczyć takich samych reakcji pomiędzy inhibitorami MAO i buprenorfiną. Podczas stosowania buprenorfiny jednocześnie z innymi opioidami, produktami znieczulającymi, nasennymi, uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami oraz wszystkimi produktami leczniczymi, które mogą hamować czynność oddechową i wpływać na ośrodkowy układ nerwowy objawy ze strony OUN mogą być wzmocnione. Dotyczy to również działania alkoholu. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z gabapentynoidami (gabapentyną i pregabaliną) może prowadzić do depresji ośrodka oddechowego, niedociśnienia, głębokiej sedacji, śpiączki lub zgonu. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę lub zgon z uwagi na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. Dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Lek należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania serotoninergicznych produktów leczniczych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ zwiększają one ryzyko zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami lub induktorami CYP 3A4 może wzmacniać (w przypadku inhibitorów) lub osłabiać (w przypadku induktorów) działanie buprenorfiny. Jednoczesne podawanie buprenorfiny z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami antyhistaminowymi, lekami przeciwpsychotycznymi, lekami zwiotczającymi mięśnie, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona) może powodować nasilenie przeciwcholinergicznych działań niepożądanych.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania buprenorfiny u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na rozrodczość. Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Stosowane pod koniec ciąży duże dawki buprenorfiny mogą powodować depresję oddechową u noworodka, nawet jeśli stosowane były przez krótki czas. Długotrwałe stosowanie buprenorfiny podczas ostatniego trymestru ciąży może powodować reakcję z odstawienia u noworodka. Z tego powodu stosowanie produktu leczniczego w okresie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących efektywnej antykoncepcji nie jest zalecane. Buprenorfina przenika do mleka ludzkiego. Badania na szczurach wykazały, że buprenorfina może zahamować laktację. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią. Brak danych dotyczących wpływu buprenorfiny na płodność u ludzi. Nieznany jest wpływ buprenorfiny na płodność zwierząt.

Poniższe działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych i postmarketingowych podczas stosowania buprenorfiny. Najczęściej zgłaszanymi układowymi działaniami niepożądanymi były nudności i wymioty. Najczęściej zgłaszanymi miejscowymi działaniami niepożądanymi były rumień i świąd. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) ciężkie reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) utrata apetytu. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) stan splątania, zaburzenia snu, niepokój ruchowy; (rzadko) działanie psychotyczne (np. omamy, niepokój, koszmary senne), zmniejszenie popędu płciowego; (bardzo rzadko) uzależnienie, zmiany nastroju. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy; (niezbyt często) uspokojenie polekowe, senność; (rzadko) zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy, uczucie zdrętwienia, zaburzenia równowagi, parestezje (np. uczucie kłucia lub pieczenia skóry); (bardzo rzadko) drżenia pęczkowe mięśni, nieprawidłowe odczuwanie smaku. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, obrzęk powiek; (bardzo rzadko) zwężenie źrenic. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo rzadko) ból ucha. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) zaburzenia krążenia (jak niedociśnienie lub, rzadko, nawet zapaść krążeniowa); (rzadko) uderzenia gorąca. Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność; (rzadko) zahamowanie czynności oddechowej; (bardzo rzadko) hiperwentylacja, czkawka. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) wymioty, zaparcia; (niezbyt często) suchość w jamie ustnej; (rzadko) zgaga; (bardzo rzadko) odruchy wymiotne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) rumień, świąd; (często) osutka, obfite pocenie się; (niezbyt często) wysypka; (rzadko) pokrzywka; (bardzo rzadko) krosty, pęcherzyki; (nieznana) kontaktowe zapalenie skóry, przebarwienie skóry w miejscu podania. Zaburzenia nerek i układu moczowego: (niezbyt często) zatrzymanie moczu, zaburzenia oddawania moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia erekcji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęk, uczucie zmęczenia; (niezbyt często) wyczerpanie; (rzadko) objawy z odstawienia, reakcje w miejscu podania; (bardzo rzadko) ból w klatce piersiowej. W niektórych przypadkach występują opóźnione reakcje alergiczne z widocznymi objawami zapalenia. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie buprenorfiny. Wielokrotne stosowanie produktu, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do uzależnienia od leku. Ryzyko uzależnienia od leków może się różnić w zależności od indywidualnych czynników ryzyka występujących u pacjenta, dawki i czasu trwania leczenia opioidami. Buprenorfina wykazuje niski wskaźnik uzależniający. Wystąpienie objawów odstawiennych po przerwaniu stosowania buprenorfiny jest mało prawdopodobne. Spowodowane jest to bardzo powolną dysocjacją buprenorfiny z receptora opioidowego i stopniowym zmniejszaniem się (zwykle ponad 30 h od usunięcia ostatniego plastra) jej stężenia w surowicy. Jednak po długotrwałym stosowaniu produktu nie można całkowicie wykluczyć wystąpienia objawów z odstawienia, podobnych do tych, które występują po odstawieniu opioidów. Do objawów tych należą: pobudzenie, uczucie lęku, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia i zaburzenia żołądka i jelit.

Buprenorfina ma szeroki margines bezpieczeństwa. Wystąpienie dużego czy toksycznego stężenia buprenorfiny w surowicy nie jest prawdopodobne ze względu na kontrolowane uwalnianie małej dawki substancji do krwi. Maks. stężenie buprenorfiny w surowicy po zastosowaniu 70 µg/h jest około 6 razy mniejsze niż po dożylnej dawce terapeutycznej 0,3 mg. Zasadniczo, po przedawkowaniu buprenorfiny należy spodziewać się objawów podobnych do występujących po innych opioidach działających ośrodkowo. Są to: zahamowanie czynności ośrodka oddechowego, nadmierne uspokojenie, senność, nudności, wymioty, zapaść krążeniowa oraz zwężenie źrenic. Stosuje się ogólnie przyjęte metody. Należy zapewnić drożność dróg oddechowych (niebezpieczeństwo aspiracji!). Należy kontrolować oddychanie i czynność układu krążenia, zależnie od istniejących objawów. Wpływ naloksonu na zahamowanie ośrodka oddechowego spowodowane przez działanie buprenorfiny jest ograniczony. Konieczne jest zastosowanie dużych dawek, podawanych w postaci powtarzalnego bolusa lub w inf. (np. podawanie 1-2 mg w bolusie dożylnym). Po uzyskaniu odpowiedniego działania antagonistycznego zaleca się następnie podawanie produktu w inf., w celu uzyskaniu stałego stężenia naloksonu w osoczu. Dlatego też należy zapewnić właściwą wentylację.

Buprenorfina jest silnym opioidem o działaniu agonistycznym na receptor mu i antagonistycznym na receptor kappa. Buprenorfina wykazuje zasadniczo cechy charakterystyczne dla morfiny, lecz ma szczególne właściwości farmakologiczne i kliniczne. Ponadto liczne czynniki, jak wskazania, miejsce w klinicznym stosowaniu, sposób stosowania i zmienność międzyosobnicza mają wpływ na działanie przeciwbólowe i powinny być wzięte pod uwagę przy porównywaniu leków przeciwbólowych.

1 system transdermalny zawiera 20 mg, 30 mg lub 40 mg buprenorfiny. Powierzchnia zawierająca substancję czynną 25 cm2, 37,5 cm2 lub 50 cm2. Nominalna szybkość uwalniania: 35 µg, 52,5 µg lub 70 µg buprenorfiny/h (przez okres 96 h).