Dorośli pacjenci. Leczenie częstoskurczów. Początkowo podaje się dożylnie 5 mg metoprololu z szybkością 1-2 mg/minutę. Dawka ta może być powtarzana w 5-minutowych odstępach, aż do uzyskania oczekiwanego skutku klinicznego. Całkowita dawka 10-15 mg jest zazwyczaj wystarczająca. Dawki 20 mg i większe prawdopodobnie nie spowodują dodatkowej korzyści klinicznej. Należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli metoprolol jest podawany dożylnie pacjentom z ciśnieniem skurczowym mniejszym niż 100 mmHg. Podanie metoprololu może dodatkowo obniżyć ciśnienie tętnicze. Zawał mięśnia sercowego. Produkt leczniczy we wstrzyknięciu dożylnym należy zastosować jak najszybciej od wystąpienia objawów zawału mięśnia sercowego. Leczenie należy rozpocząć na oddziale kardiologicznym lub podobnym, niezwłocznie po ustabilizowaniu stanu hemodynamicznego pacjenta, od podania dożylnie dawki 5 mg. Następnie należy podać 5 mg we wstrzyknięciach w bolusie, w odstępach co 2 minuty, maks. do całkowitej dawki 15 mg, w zależności od stanu hemodynamicznego pacjenta. U pacjentów, którzy tolerowali całkowitą dawkę dożylną (15 mg), po upływie 15 minut od podania ostatniej dawki dożylnie, należy podać 50 mg metoprololu winianu doustnie i kontynuować podawanie dawki 50 mg metoprololu winianu doustnie co 6 h przez 2 doby. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej (15 mg) produktu leczniczego, należy doustne leczenie rozpoczynać ostrożnie, od połowy zalecanej dawki doustnej. Zalecana dawka podtrzymująca metoprololu winianu wynosi 100 mg 2x/dobę (rano i wieczorem) lub 200 mg raz/dobę. Po podaniu każdej dawki (5 mg) produktu leczniczego dożylnie, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca. Nie należy podawać kolejnej dawki produktu, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40 skurczów/minutę, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg i odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s. Nie należy również podawać kolejnej dawki, jeżeli nastąpi zaostrzenie duszności lub skóra pacjenta będzie spocona i zimna. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z marskością wątroby, ponieważ metoprolol wiąże się z białkami w małym stopniu (5-10%). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem wrotno-czczym), należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Doświadczenie dotyczące stosowania produktu leczniczego u dzieci jest niewielkie.

Produkt leczniczy powinien być podawany przez personel mający doświadczenie w leczeniu tym produktem. Należy kontrolować ciśnienie tętnicze i zapis badania EKG. Dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do resuscytacji pacjenta.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inny b-adrenolityk lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego (chyba że wszczepiony jest rozrusznik serca). Blok przedsionkowo-komorowy II° lub III°. Niewyrównana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie). Istotna klinicznie bradykardia zatokowa. Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Kwasica metaboliczna. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Podejrzenie ostrej fazy zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 45 skurczów/minutę, odstęp PQ jest dłuższy niż 0,24 s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mmHg. Krótkotrwałe lub długotrwałe podawanie produktów leczniczych o działaniu inotropowym dodatnim, pobudzających receptory b-adrenergiczne.

U pacjentów leczonych b-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu. Chociaż kardioselektywne b-adrenolityki wywierają mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne b-adrenolityki, u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc należy unikać ich stosowania, chyba że są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, jednocześnie z produktem leczniczym należy stosować leki rozszerzające oskrzela (np. terbutalinę). W niektórych przypadkach może być konieczne dostosowanie (zwiększenie) dawki b2-mimetyków podczas rozpoczynania leczenia metoprololem. b-adrenolityki mogą maskować wczesne objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. Jednak podczas leczenia metoprololem ryzyko wystąpienia zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania niewybiórczych b-adrenolityków. U pacjentów z niestabilną cukrzycą i cukrzycą insulinozależną może być koniecznie dostosowanie dawki stosowanych leków przeciwcukrzycowych. Bardzo rzadko mogą nasilić się, występujące wcześniej, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego). Z powodu ujemnego wpływu na czas przewodzenia, u pacjentów z blokiem I° należy zachować szczególną ostrożność. W razie narastania bradykardii dawkę produktu należy zmniejszyć lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych, może również nasilać łagodniejsze zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Jeśli produkt podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy jednocześnie stosować lek a-adrenolityczny. Należy unikać nagłego przerywania doustnego podawania b-adrenolityków. Jeśli konieczne jest odstawienie leku, powinno się to odbywać stopniowo. Wielu pacjentów może odstawić lek po 14 dniach. Można to zrobić zmniejszając stopniowo dawkę dobową, aż do uzyskania dawki końcowej 25 mg/dobę. W trakcie odstawiania produktu pacjent powinien znajdować się pod ścisłą obserwacją. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ryzyko zdarzeń wieńcowych, w tym nagłego zgonu, zwiększa się po zniesieniu b-blokady. Produkt leczniczy może być stosowany u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i/lub lekami moczopędnymi. Stosując produkt leczniczy u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z niewydolnością serca należy leczyć stany dekompensacji, zarówno przed, jak i w trakcie leczenia metoprololem. b-adrenolityki mogą zwiększać liczbę i wydłużać czas trwania napadów dławicowych u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala, z powodu zależnego od receptorów a-adrenergicznych skurczu tętnic wieńcowych. Ponieważ Metocard jest wybiórczym b1-adrenolitykiem, można rozważyć jego zastosowanie, ale należy zachować szczególną ostrożność. Przed zastosowaniem produktu u pacjentów z łuszczycą, należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyko jego stosowania. Przed planowanym zabiegiem operacyjnym i podaniem znieczulenia ogólnego, należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu produktu. Generalnie nie zaleca się przerywania leczenia b-adrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Jeśli zaprzestanie stosowania metoprololu jest konieczne, należy go całkowicie odstawić na co najmniej 48 h przed podaniem znieczulenia (jeśli jest to możliwe). Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, również zakończone zgonem, u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego. Leki b-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne. Jeśli ciśnienie skurczowe wynosi poniżej 100 mmHg, metoprolol można podawać dożylnie tylko z zachowaniem środków ostrożności, ponieważ podanie produktu taką drogą może spowodować ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia (np. u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca). U pacjentów z podejrzeniem lub stwierdzeniem zawału mięśnia sercowego, należy uważnie monitorować stan hemodynamiczny pacjenta po podaniu każdej z trzech 5 mg dawek dożylnych. Nie należy podawać drugiej lub trzeciej dawki, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40 skurczów/minutę, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg, a odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s lub gdy nastąpi zaostrzenie duszności albo skóra pacjenta będzie spocona lub zimna. Produkt zawiera 3,6 mg sodu w 1 ml roztw., należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Należy poznać indywidualną reakcję pacjenta po zażyciu produktu leczniczego, ponieważ u niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie zmęczenia, zaburzające sprawność psychofizyczną.

Metoprolol jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. Produkty będące induktorami lub inhibitorami izoenzymu CYP2D6 mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Induktory, np. ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie metoprololu, a inhibitory, np. cymetydyna, hydralazyna, alkohol - mogą zwiększać stężenie metoprololu. W przypadku rozpoczęcia podawania tych leków pacjentom leczonym produktem leczniczym może być konieczna modyfikacja dawki produktu leczniczego. Działanie hipotensyjne metoprololu i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze jest zazwyczaj addytywne. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych, a także leków, które mogą obniżać ciśnienie (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny). Jednakże zastosowanie leków przeciwnadciśnieniowych w połączeniu często ułatwia kontrolę ciśnienia tętniczego. Metoprolol może nasilać ujemne działanie inotropowe i dromotropowe leków przeciwarytmicznych (z grupy chinidyny i amiodaronu). Glikozydy naparstnicy, stosowane w połączeniu z b-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię. Jeśli metoprolol jest stosowany jednocześnie z antagonistami wapnia, typu werapamilu i diltiazemu, może wystąpić nasilone ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. U pacjentów leczonych b-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania innych b-adrenolityków (w tym kropli do oczu), leków blokujących zwoje współczulne lub inhibitorów MAO. Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia produktem leczniczym podawanym jednocześnie z klonidyną, należy zakończyć podawanie produktu leczniczego na kilka dni przed odstawieniem klonidyny. Ponieważ b-adrenolityki mogą wpływać na krążenie obwodowe, podczas jednoczesnego stosowania innych leków o podobnym działaniu (np. ergotaminy) należy zachować szczególną ostrożność. Metoprolol hamuje działanie sympatykomimetyków, pobudzających receptory b1 i nieznacznie wpływa na działanie rozkurczające oskrzela b2-adrenomimetyków, podawanych w dawkach leczniczych. Metoprolol może zaburzać wydalanie lidokainy. Jednoczesne stosowanie pochodnych dihydropirydyny, np. nifedypiny, może zwiększać ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z utajonymi zaburzeniami czynności serca może wystąpić niewydolność serca. Metoprolol podawany jednocześnie z wziewnymi anestetykami może nasilać ich działanie hamujące czynność serca. U pacjentów z cukrzycą otrzymujących b-adrenolityki może być konieczna zmiana dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych i/lub insuliny. Jednoczesne stosowanie b-adrenolityków i indometacyny lub innych inhibitorów syntetazy prostaglandyn może powodować osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego b-adrenolityków. Zastosowanie adrenaliny u pacjentów leczonych b-adrenolitykami może spowodować podwyższenie ciśnienia tętniczego i bradykardię, jednakże u pacjentów leczonych wybiórczymi b1-adrenolitykami takie objawy występują rzadziej.

Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba że korzyści dla matki wynikające z jego zastosowania są większe niż ryzyko dla płodu lub dziecka karmionego piersią. Generalnie, leki b-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyska, co może prowadzić do obumarcia płodu, niewczesnego lub przedwczesnego porodu. Dlatego też, zaleca się odpowiednie monitorowanie matki i płodu, gdy kobieta w ciąży jest leczona produktem leczniczym. Metoprolol może powodować występowanie działań niepożądanych, przede wszystkim bradykardii i hipoglikemii, u płodu, noworodka i dziecka karmionego piersią. U noworodka zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń pracy serca i płuc. Dotychczas metoprolol był stosowany (pod ścisłą kontrolą) u kobiet powyżej 20 tyg. ciąży, z powodu nadciśnienia tętniczego wywołanego ciążą. Mimo że produkt przenika przez łożysko i znajduje się we krwi pępowinowej, nie zaobserwowano zaburzeń u płodu. Nie zaleca się karmienia piersią. Ilość metoprololu spożywana z mlekiem matki prawdopodobnie nie wywiera znaczących skutków związanych z blokowaniem receptorów b-adrenergicznych u dziecka, jeżeli matka stosuje produkt w dawkach leczniczych.

Metoprolol jest zazwyczaj dobrze tolerowany, a działania niepożądane są łagodne i przemijające. Wymienione poniżej działania niepożądane obserwowano w prowadzonych badaniach oraz w trakcie klinicznego stosowania metoprololu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo rzadko) zgorzel u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) małopłytkowość. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, bezsenność, koszmary senne; (rzadko) nerwowość, stany lękowe; (bardzo rzadko) splątanie, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy; (niezbyt często) zaburzenia koncentracji, senność, parestezja; (bardzo rzadko) amnezja/zaburzenia pamięci, zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia, suchość i/lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo rzadko) szum uszny. Zaburzenia serca: (często) bradykardia, kołatanie serca; (niezbyt często) nasilenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, blok serca I°; (rzadko) zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia naczyniowe: (często) zmiany ciśnienia tętniczego związane ze zmianą pozycji ciała (bardzo rzadko z omdleniem); (rzadko) zespół Raynauda; (bardzo rzadko) zmniejszenie dystansu chromania przestankowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność podczas wysiłku; (niezbyt często) skurcz oskrzeli; (rzadko) zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, ból brzucha, biegunka, zaparcie; (niezbyt często) wymioty; (rzadko) suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka (w postaci pokrzywki podobnej do łuszczycy lub zmian dystroficznych skóry), nasilone pocenie; (rzadko) wypadanie włosów; (bardzo rzadko) nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) kurcze mięśni; (bardzo rzadko) ból stawów. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) impotencja/zaburzenia libido. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (często) uczucie ziębnięcia rąk i stóp; (niezbyt często) ból zamostkowy, obrzęk. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie mc.; (rzadko) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych (niezwiązane z toczniem rumieniowatym układowym). Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL.

Objawy przedawkowania mogą obejmować niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, bradykardię oraz bradyarytmię, zaburzenia przewodzenia serca i skurcz oskrzeli. Pomoc powinna być udzielana na oddziale, na którym można zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące, monitorowanie stanu pacjenta i nadzór nad pacjentem. W celu leczenia bradykardii i zaburzeń przewodzenia stosuje się atropinę, leki pobudzające receptory adrenergiczne lub rozrusznik serca. Niedociśnienie, ostrą niewydolność serca i wstrząs należy leczyć podając płyny zwiększające objętość wewnątrznaczyniową, glukagon we wstrzyknięciu (a następnie we wlewie dożylnym, jeśli jest to konieczne), podając dożylnie leki pobudzające receptory b1-adrenergiczne, takie jak dobutamina, a w razie wystąpienia rozszerzenia naczyń krwionośnych należy dodatkowo podać a1-adrenomimetyki. Można także rozważyć dożylne podanie jonów wapnia. Skurcz oskrzeli powinien ustąpić po zastosowaniu produktów leczniczych rozszerzających oskrzela.

Metoprolol jest wybiórczym b1-adrenolitykiem. Oznacza to, że blokuje on znajdujące się w sercu receptory b1-adrenergiczne w dawce znacznie mniejszej niż wymagana do zablokowania receptorów b2-adrenergicznych w naczyniach obwodowych i oskrzelach. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową i nie pobudza receptorów b-adrenergicznych. Leki b-adrenolityczne wykazują ujemne działanie inotropowe i chronotropowe.

1 ml roztw. zawiera 1 mg metoprololu winianu. 1 amp. (5 ml) zawiera 5 mg metoprololu winianu.