Dawkowanie i czas trwania leczenia galantaminą powinien zależeć od ciężkości objawów i indywidualnej reakcji chorego na leczenie. Roztwór do wstrzykiwań stosuje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie. Neurologia. Dorośli. Zalecaną dawką początkową jest 2,5 mg. Co 3-4 dni dawkę stopniowo zwiększa się o 2,5 mg w 2-3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka jednorazowa u dorosłych wynosi 10 mg podskórnie, a maks. dawka dobowa - 20 mg. Dzieci i młodzież. Lek podaje się podskórnie w następujących dawkach dobowych: 1-2 lat 0,25-1 mg; 3-5 lat 0,50 - 5 mg; 6-8 lat 0,75-7,5 mg; 9-11 lat 1-10 mg; 12-15 lat 1,25-12,5 mg; powyżej 15 lat 1,25-15 mg. Czas trwania leczenia zależy od charakteru i ciężkości leczonej choroby. Najczęściej 40-60 dni. Cykle leczenia można powtarzać 2-3 x w odstępie 1-2 m-cy.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; astma oskrzelowa; bradykardia; blok przedsionkowo-komorowy; niedokrwienna choroba serca; ciężka niewydolność serca; padaczka; hiperkinezja; ciężka niewydolność nerek (ClCr <10 ml/min) lub wątroby.

Parasympatykomimetyki ze względu na mechanizm działania mogą mieć wagotoniczny wpływ na czynność serca (bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy). Dlatego konieczne jest zachowanie ostrożności przy podawaniu galantaminy pacjentom z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi nadkomorowymi zaburzeniami przewodnictwa w sercu, a także pacjentom, u których jednocześnie stosuje się produkty istotnie zwalniające rytm serca, jak digoksyna bądź leki blokujące receptor b-adrenergiczny, lub pacjentom z niewyrównanymi zaburzeniami elektrolitowymi (hiperkaliemia lub hipokaliemia). Uważa się, że parasympatykomimetyki mogą wywoływać uogólnione drgawki. W rzadkich przypadkach wzrost napięcia układu cholinergicznego może nasilać objawy choroby Parkinsona. Galantaminę należy ostrożnie stosować u chorych na zastoinową niewydolność serca. Galantaminę należy ostrożnie i w mniejszych dawkach stosować u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek, w zależności od ClCr. W przypadku utraty mc. związanej z leczeniem inhibitorami esterazy cholinowej, także galantaminą, należy monitorować mc. pacjenta. Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów z niedrożnością dróg moczowych lub niedawnym chirurgicznym wycięciu gruczołu krokowego lub pęcherza moczowego, a także podczas operacji chirurgicznych w znieczuleniu ogólnym. Produkt może wywoływać zaburzenia widzenia, zawroty głowy i senność, co może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.

Galantamina antagonizuje hamujące działanie morfiny i jej analogów na ośrodek oddechowy. Przy jednoczesnym stosowaniu galantaminy z innymi cholinomimetykami poza ich działaniem cholinergicznym może wystąpić działanie addycyjne. Jednoczesne stosowanie galantaminy z digoksyną lub lekami blokującymi receptor b-adrenergiczny może prowadzić do istotnego spowolnienia czynności serca. Galantamina antagonizuje działanie M-cholinolityków (atropina lub podobne związki), heksametonium i innych leków blokujących sploty nerwowe oraz niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (tubokuraryna). Aminoglikozydy (gentamycyna, amikacyna) mogą osłabiać działanie galantaminy. Środki depolaryzujące płytkę motoryczną (suksametonium) mogą wydłużać działanie jednocześnie zastosowanej galantaminy. Inhibitory CYP2D6 (chinidyna, paroksetyna, fluoksetyna) lub CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, erytromycyna) mogą wpływać na przemianę galantaminy i zwiększać jej stężenie w osoczu krwi.

Produkt nie jest zalecany do stosowania podczas ciąży oraz karmienia piersią, gdyż jego bezpieczeństwo w takich przypadkach nie zostało określone.

Mogą objawiać się jako nasilone działania nikotynowe lub muskarynowe (w mniejszym stopniu), charakterystyczne dla klasy farmakologicznej lub jako reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia serca: bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, stenokardia, kołatanie serca. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty i bóle głowy, bezsenność. Zaburzenia oka: zwężenie źrenicy, nadmierne łzawienie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: przyspieszony oddech, skurcz oskrzeli, nadmierne wydalanie wydzieliny z nosa i oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, zwiększone wydzielanie śliny, nasilona perystaltyka, bóle brzucha. Zaburzenia naczyniowe: obniżone ciśnienie krwi (hipotensja) lub nadciśnienie. Zaburzenia ogólne: utrata łaknienia, utrata mc., wzmożone wydzielanie potu, kurcze mięśni. Zaburzenia układu immunologicznego: świąd, wysypka skórna, pokrzywka, nieżyt nosa. W pojedynczych przypadkach obserwowano ciężkie reakcje z nadwrażliwości, łącznie z anafilaksją i utratą świadomości. Jeśli podczas stosowania galantaminy będą dominować działania parasympatykomimetyczne, należy zmniejszyć jej dawkę dobową lub przerwać leczenie na 2-3 dni, a następnie wznowić je mniejszymi dawkami.

Objawy przedawkowania galantaminy mają być podobne do objawów przedawkowania innych parasympatykomimetyków. Są to na ogół objawy ze strony OUN, przywspółczulnego układu nerwowego oraz płytki motorycznej. Poza osłabieniem mięśni i pęczkowych drgań mięśni mogą wystąpić niektóre lub wszystkie oznaki przełomu cholinergicznego, takie jak: silne nudności, wymioty, skurcze jelit, biegunka, nadmierne wydzielanie śliny i łez, poty, bradykardia, obniżone ciśnienie krwi, omdlenia i drgawki. Narastające osłabienie mięśni wraz z nadmiernym wydzielaniem śluzu w drogach oddechowych i skurczem oskrzeli może doprowadzić do ostrej niewydolności oddychania. Leczenie. Należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego oraz wdrożyć ogólne postępowanie podtrzymujące i leczenie objawowe. Jako odtrutkę można zastosować atropinę w dawce 0,5-1 mg dożylnie. Dawkę można powtarzać, zależnie od reakcji klinicznej.

Galantamina należy do grupy parasympatykomimetyków o działaniu pośrednim. Jest wybiórczym odwracalnym inhibitorem esterazy acetylocholinowej, bezpośrednio pobudza receptory nikotynowe i zwiększa wrażliwość postsynaptycznych receptorów dla acetylocholiny. W porównaniu z neostygminą galantamina znacznie słabiej wpływa na receptory muskarynowe. Ułatwia przewodzenie pobudzeń w synapsach płytki motorycznej i przywraca przewodzenie nerwowo-mięśniowe blokowane przez środki wywołujące blok niedepolaryzacyjny płytki motorycznej. Galantamina przechodzi przez barierę krewmózg, ułatwia przewodzenie bodźców w ośrodkowym układzie nerwowym i wzmaga procesy pobudzeń. Zwiększa napięcie mięśni gładkich oraz wydzielanie gruczołów przewodu pokarmowego i potowych oraz powoduje zwężenie źrenic.

1 amp. 1 ml zawiera 2,5 mg lub 5 mg bromowodorku galantaminy.