Dawkę należy dostosować w zależności od nasilenia bólu, całkowitego stanu pacjenta oraz do wcześniej lub jednocześnie stosowanych leków. Dorośli. Zalecane są następujące dawki początkowe. Może być konieczne stopniowe zwiększanie dawki, jeśli znieczulenie jest niewystarczające lub ból się nasila. Podawanie dożylne - bolus. Rozcieńczyć do 1 mg/ml za pomocą roztw. soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Powoli podawać dawkę bolusa 1-10 mg przez 1-2 minuty. Dawek nie powinno się podawać częściej niż co 4 h. Podawanie dożylne - wlew. Rozcieńczyć do 1 mg/ml za pomocą roztw. soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Zaleca się podawanie dawki początkowej 2 mg/h. Podawanie dożylne - analgezja kontrolowana przez pacjenta (ang. PCA). Rozcieńczyć do 1 mg/ml przy pomocy roztw. soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Dawki bolusa 0,03 mg/kg powinny być podawane z minimalnym czasem blokady wynoszącym 5 minut. Podawanie podskórne - bolus. Stosować w stężeniu 10 mg/ml. Zaleca się podawanie dawki początkowej 5 mg, powtarzane w razie konieczności co 4 h. Podawanie podskórne - wlew. W razie potrzeby rozcieńczyć za pomocą roztw. soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Zaleca się podawanie dawki początkowej 7,5 mg/dobę u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami, stopniowo zwiększając dawkę, zwracając uwagę, czy nie pojawiają się niepożądane objawy. Pacjenci z nowotworem, którym wcześniej podawano oksykodon doustnie, mogą wymagać znacznie większych dawek. Zmiana doustnego i pozajelitowego sposobu podawania oksykodonu. Przy ustalaniu dawki należy uwzględnić następujący stosunek wartości: 2 mg oksykodonu podawanego doustnie jest równoważne z 1 mg oksykodonu podawanego pozajelitowo. Należy podkreślić, że jest to wskazówka dotycząca wymaganej dawki. Ze względu na dużą zmienność indywidualną wśród pacjentów dawkę należy ostrożnie, stopniowo zwiększać w każdym przypadku. Osoby w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom w podeszłym wieku. Podawanie należy rozpocząć od najmniejszej dawki, uważnie dostosowując ją do poziomu obserwowanego bólu. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby Rozpoczęcie podawania u takich pacjentów powinno odbywać się z zachowaniem ostrożności. Zalecana dawka początkowa w przypadku osób dorosłych powinna zostać zmniejszona o 50% (np. całkowita dawka dobowa wynosząca 10 mg podawana doustnie u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami); dawkę dla poszczególnych pacjentów należy dostosowywać do poziomu obserwowanego bólu zgodnie z ich sytuacją kliniczną. Dzieci i młodzież. Brak danych dotycząceych stosowania leku u pacjentów <18 lat. Stosowanie w bólach nienowotworowych. Opioidy nie lekami pierwszego rzutu w leczeniu przewlekłego bólu nienowotworowego ani nie są zalecane jako jedyne leki. Rodzaje przewlekłego bólu, do uśmierzania których wykorzystuje się silne opioidy, to: przewlekły ból osteoartrytyczny i chorobę krążka międzykręgowego. Konieczność kontynuacji leczenia bólu nienowotworowego powinno się oceniać w regularnych odstępach czasu. Czas trwania leczenia. Oksykodonu nie należy stosować dłużej niż jest to konieczne. Przerwanie stosowania leku. Gdy pacjent nie wymaga już leczenia oksykodonem, wskazane jest stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów z odstawienia.

Wstrzyknięcie podskórne lub wlew. Wstrzyknięcie dożylne lub wlew.

Nadwrażliwość na oksykodon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Oksykodonu nie wolno stosować w sytuacjach, gdy przeciwwskazane jest stosowanie opioidów: ciężka depresja oddechowa z hipoksją; porażenna niedrożność jelit; ostry brzuch; ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc; serce płucne; ciężka astma oskrzelowa; podwyższone stężenie dwutlenku węgla we krwi; przewlekłe zaparcia.

Głównym zagrożeniem wynikającym z przedawkowania opioidów jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność podczas podawania oksykodonu osłabionym osobom w podeszłym wieku; pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; pacjentom z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona, psychozą toksyczną, rozrostem gruczołu krokowego, niedoczynnością kory nadnerczy, uzależnionym od alkoholu, pacjentom z majaczeniem alkoholowym, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, zaburzeniami zapalnymi jelit, niedociśnieniem tętniczym, hipowolemią, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, urazem głowy (ze względu na ryzyko zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego) lub pacjentom przyjmującym benzodiazepiny, inne leki wpływające hamująco na OUN (w tym alkohol) lub inhibitory MAO. Jednoczesne stosowanie oksykodonu i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki podobne, może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia jednoczesne stosowanie z tymi lekami uspokajającymi powinno być dostępne dla pacjentów, u których nie jest możliwe zastosowanie alternatywnych opcji leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o zastosowaniu oksykodonu jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy bardzo dokładnie obserwować pacjentów w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o tych objawach. Leku nie powinno się stosować w przypadkach, w których może wystąpić porażenna niedrożność jelit. Podawanie leku należy natychmiast przerwać w przypadku podejrzenia lub wystąpienia porażennej niedrożności jelit podczas jego stosowania. Lek należy stosować z zachowaniem ostrożności przed operacją lub w jej trakcie oraz w ciągu pierwszych 12-24 h po operacji. Produkty z oksykodonem należy stosować z zachowaniem ostrożności po operacji w obrębie brzucha, ponieważ opioidy negatywnie wpływają na ruchy jelit i nie powinny być stosowane, dopóki lekarz nie upewni się co do prawidłowej czynności jelit. W przypadku odpowiednich pacjentów z przewlekłym bólem nienowotworowym, opioidy należy stosować jako część kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i sposoby leczenia. Istotną częścią oceny pacjenta z przewlekłym bólem nienowotworowym jest jego historia uzależnień i nadużywania substancji. Jeżeli leczenie opioidami uważa się za odpowiednie dla danego pacjenta, głównym celem leczenia nie jest minimalizacja dawki opioidu, lecz osiągnięcie dawki, która zapewnia odpowiednie złagodzenie bólu przy minimalnym występowaniu działań niepożądanych. Aby można było dostosować dawkowanie, musi istnieć częsty kontakt między lekarzem a pacjentem. Zdecydowanie zaleca się, aby lekarz określił wyniki leczenia zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Wówczas lekarz w porozumieniu z pacjentem może zadecydować o przerwaniu leczenia, jeśli nie zostaną osiągnięte zamierzone cele. U pacjenta może rozwinąć się tolerancja na lek podczas długotrwałego stosowania i potrzeba stopniowego zwiększania dawek w celu łagodzenia bólu. Długotrwałe stosowanie tego produktu może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a po nagłym zaprzestaniu leczenia może wystąpić zespół odstawienia. Gdy pacjent nie wymaga już leczenia oksykodonem, wskazane jest stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów z odstawienia. Zespół abstynencyjny charakteryzuje się niektórymi lub wszystkimi następującymi objawami: niepokój, łzawienie, nieżyt nosa, ziewanie, pocenie się, dreszcze, ból mięśniowy, rozszerzenie źrenic i kołatanie serca. Mogą również wystąpić inne objawy, takie jak: drażliwość, lęk, ból pleców, ból stawów, osłabienie, skurcze brzucha, bezsenność, nudności, jadłowstręt, wymioty, biegunka lub podwyższone ciśnienie krwi, zwiększona częstość oddechów lub przyspieszony rytm serca. Może wystąpić hiperalgezja, na którą nie będzie miał wpływu dalszy wzrost dawki oksykodonu, szczególnie w przypadku dużych dawek. Konieczne może być zmniejszenie dawki oksykodonu lub zmiana na alternatywny opioid. Oksykodon ma profil nadużywania podobny do innych silnych agonistów opioidów. Oksykodon może być przedmiotem pożądania i nadużywania przez osoby z utajonymi lub jawnymi zaburzeniami związanymi z uzależnieniem. Istnieje możliwość rozwoju uzależnienia psychicznego od analgetyków opioidowych, w tym oksykodonu. Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadużywania alkoholu i narkotyków w wywiadzie. Podobnie jak w przypadku innych opioidów, niemowlęta urodzone przez uzależnione matki mogą wykazywać objawy z odstawienia i mieć depresję oddechową w momencie narodzin. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i leku może nasilać działania niepożądane leku, w związku z czym należy unikać jednoczesnego stosowania. Opioidy, takie jak chlorowodorek oksykodonu, mogą wpływać na osie podwzgórze-przysadka-nadnercza lub gonady. Niektóre obserwowane zmiany obejmują zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Objawy kliniczne mogą przejawiać się w tych zmianach hormonalnych. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/1 ml, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Oksykodon może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Oksykodon może w różnym stopniu wpływać na zmianę reakcji pacjentów w zależności od dawki i indywidualnej wrażliwości. W związku z tym pacjenci, których dotyczy ten problem, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub pokrewne leki, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci na skutek dodatkowego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkowanie i czas jednoczesnego stosowania. Leki wpływające na OUN to między innymi: środki uspokajające, środki znieczulające, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne, leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, fenotiazyny, neuroleptyki, alkohol, inne opioidy, miorelaksanty i leki przeciwnadciśnieniowe. Jednoczesne podawanie oksykodonu z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o działaniu aprzeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwhistaminowymi, lekami przeciwpsychotycznymi, miorelaksantami, lekami przeciw chorobie Parkinsona) może powodować nasilone przeciwcholinergiczne działanie niepożądane oksykodonu. W przypadku pacjentów stosujących te leki oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponadto może być konieczne zmniejszenie dawki. Wiadomo, że inhibitory MAO wchodzą w interakcje z opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Inhibitory MAO powodują pobudzenie OUN lub depresję związane z przełomem nadciśnieniowym lub hipotensyjnym. Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i/lub objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki. Alkohol może nasilać działanie farmakodynamiczne leku, w związku z czym należy unikać jednoczesnego stosowania. Oksykodon jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4 z udziałem CYP2D6. Aktywność tych szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne podawane jednocześnie leki lub składniki diety. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna i telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna i sok grejpfrutowy, mogą powodować zmniejszony klirens oksykodonu, co może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w osoczu. W związku z tym należy odpowiednio dostosować dawkę oksykodonu. Poniżej znajduje się kilka przykładów: Itrakonazol, silny inhibitor CYP3A4, podawany doustnie w ilości 200 mg przez 5 dni, spowodował wzrost AUC oksykodonu podawanego doustnie. W ujęciu średnim wartość AUC była o ok. 2,4 raza wyższa (zakres 1,5-3,4). Worykonazol, inhibitor CYP3A4, podawany w ilości 200 mg 2x/dobę przez 4 dni (400 mg podawane w pierwszych 2 dawkach), spowodował wzrost AUC oksykodonu podawanego doustnie. W ujęciu średnim wartość AUC była o ok. 3,6 raza wyższa (zakres 2,7-5,6). Telitromycyna, inhibitor CYP3A4, podawany doustnie w ilości 800 mg przez 4 dni, spowodował wzrost AUC oksykodonu podawanego doustnie. W ujęciu średnim wartość AUC była o ok. 1,8 raza wyższa (zakres 1,3-2,3). Sok grejpfrutowy, inhibitor CYP3A4, podawany w ilości 200 ml 3x/dobę przez 5 dni, spowodował wzrost AUC oksykodonu podawanego doustnie. W ujęciu średnim wartość AUC była o około 1,7 raza wyższa (zakres 1,1-2,1). Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego, mogą indukować metabolizm oksykodonu i powodować zwiększony klirens oksykodonu, co może prowadzić do spadku stężenia oksykodonu w osoczu. Może być konieczne odpowiednie dostosowanie dawki oksykodonu. Poniżej znajduje się kilka przykładów: ziele dziurawca zwyczajnego, induktor CYP3A4, podawany w ilości 300 mg 3x/dobę przez 15 dni, spowodował obniżenie AUC oksykodonu podawanego doustnie. Średnio wartość AUC była o ok. 50% niższa (zakres 37-57%). Ryfampicyna, induktor CYP3A4, podawany w ilości 600 mg raz/dobę przez 7 dni, spowodował obniżenie AUC oksykodonu podawanego doustnie. Średnio wartość AUC była o ok. 86% niższa. Leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować obniżony klirens oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.

Należy w miarę możliwości unikać stosowania tego leku u pacjentek w ciąży lub karmiących. Ciąża Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży. Niemowlęta urodzone przez matki, które przyjmowały opioidy w ciągu ostatnich 3-4 tyg. przed porodem, obserwować, czy nie występują u nich objawy depresji oddechowej. U noworodków urodzonych przez matki leczone oksykodonem można zaobserwować objawy z odstawienia. Oksykodon może przenikać do mleka matki i powodować depresję oddechową u noworodków. W związku z tym nie należy podawać oksykodonu matkom karmiącym piersią. Przeprowadzone na szczurach niekliniczne badania toksyczności nie wykazały żadnego wpływu na płodność.

Działania niepożądane leku są typowe dla pełnych agonistów opioidowych. Istnieje możliwość wystąpienia tolerancji i uzależnienia. Zaparciom można zapobiegać, stosując odpowiedni środek przeczyszczający. Oksykodon można łączyć z lekami przeciwwymiotnymi w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom. Najpoważniejszym działaniem niepożądanym, podobnie jak w przypadku innych opioidów, jest depresja oddechowa. Najczęściej występuje ona u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych lub wykazujących nietolerancję na opioidy. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość; (nieznana) reakcja anafilaktyczna, reakcja anafilaktoidalna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszony apetyt; (niezbyt często) odwodnienie. Zaburzenia psychiczne: (często) lęk, stan splątania, depresja, bezsenność, nerwowość, zaburzenia myślenia, zaburzenia snów; (niezbyt często) pobudzenie, wpływ na labilność, nastrój euforyczny, omamy, zmniejszone libido, uzależnienie, dezorientacja, zmiana nastroju, niepokój, dysforia; (nieznana) agresja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) somnolencja, zawroty głowy, ból głowy; (często) drżenie, letarg, sedacja; (niezbyt często) amnezja, drgawki, hipertonia, hipestezja, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezje, zaburzenia smaku, hipotonia; (nieznana) hiperalgezja. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia, mioza. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca (w kontekście zespołu z odstawienia), częstoskurcz nadkomorowy. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) wazodylatacja, zaczerwienienie twarzy; (rzadko) niedociśnienie, hipotensja ortostatyczna. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszności, skurcz oskrzeli, kaszel; (niezbyt często) depresja oddechowa, czkawka. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) zaparcia, nudności, wymioty; (często) bóle brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, dyspepsja; (niezbyt często) dysfagia, wzdęcia, odbijanie, niedrożność jelit, zapalenie żołądka; (nieznana) próchnica zębów. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, kolka żółciowa; (nieznana) cholestaza. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) świąd; (często) wysypka, nadmierna potliwość; (niezbyt często) sucha skóra, złuszczające zapalenie naskórka; (rzadko) pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zatrzymanie moczu, skurcz moczowodu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia erekcji, hipogonadyzm; (nieznana) brak miesiączki. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, zmęczenie; (niezbyt często) zespół odstawienny, złe samopoczucie, obrzęk, obrzęk obwodowy, tolerancja na lek, pragnienie, gorączka, dreszcze. Nie znana: zespół odstawienia leku u noworodków.

Ciężkie przedawkowanie oksykodonu może objawiać się miozą, depresją oddechową, niedociśnieniem tętniczym i omamami. W przypadku lżejszego przedawkowania częstymi objawami są nudności i wymioty. Obrzęk płuc pochodzenia niesercowego i rabdomioliza szczególnie często występują po dożylnym wstrzyknięciu opioidowych analgetyków. Niewydolność krążenia i senność rozwijające się w osłupienie lub śpiączkę, hipotonia, bradykardia, obrzęk płuc i śmierć mogą wystąpić w cięższych przypadkach. Skutki przedawkowania nasilają się w razie jednoczesnego picia alkoholu lub stosowania innych leków psychotropowych. Leczenie W pierwszej kolejności należy zapewnić drożność dróg oddechowych i rozpocząć wentylację z oddechem wspomaganym lub kontrolowanym. Specyficzne antidotum na objawy spowodowane przedawkowaniem opioidów stanowią czyści antagoniści opioidowi, jak np. nalokson. W razie potrzeby należy zastosować inne środki wspomagające. W przypadku ciężkiego przedawkowania należy podać dożylnie nalokson (0,4-2 mg w przypadku osoby dorosłej i 0,01 mg/kg mc. w przypadku dzieci), jeśli pacjent jest w śpiączce lub występuje u niego depresja oddechowa. W przypadku braku reakcji powtarzać podawanie dawki w 2-minutowych odstępach. Jeśli wymagane jest podawanie powtórnych dawek, odpowiednim punktem wyjścia jest podawanie wlewu w ilości 60% dawki początkowej co 1 h. Roztwór 10 mg sporządzony w 50 ml dekstrozy dostarcza 200 µg/ml do wlewu za pomocą pompy do wlewów dożylnych (dawka dostosowana do odpowiedzi klinicznej). Wlewy nie zastępują częstego przeglądu stanu klinicznego pacjenta. Alternatywę stanowi nalokson podawany domięśniowo w przypadku, gdy podanie dożylne nie jest możliwe. Ze względu na fakt, że czas działania naloksonu jest stosunkowo krótki, pacjent musi być uważnie obserwowany do czasu, aż zostanie u niego przywrócone spontaniczne oddychanie. Nalokson jest konkurencyjnym antagonistą. U pacjentów z poważnym zatruciem może być konieczne podawanie dużych dawek (4 mg). W przypadku mniej poważnego przedawkowania nalokson należy podawać dożylnie w dawce 0,2 mg, a następnie, w razie potrzeby, zwiększać dawkę o 0,1 mg co 2 minuty. Pacjent powinien być obserwowany przez co najmniej 6 h po podaniu ostatniej dawki naloksonu. Naloksonu nie należy podawać w przypadku braku klinicznie istotnej depresji oddechowej lub krążenia w następstwie przedawkowania oksykodonu. Nalokson należy podawać z zachowaniem ostrożności osobom, które są lub podejrzewa się, że są fizycznie uzależnione od oksykodonu. W takich przypadkach nagła lub całkowita zmiana działania opioidu może wywołać ból i ciężki zespół odstawienny.

Oksykodon jest pełnym agonistą opioidowym bez właściwości antagonistycznych. Wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mu i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Oksykodon ma podobne działanie do morfiny. Działanie lecznicze ma głównie charakter przeciwbólowy, przeciwlękowy, przeciwkaszlowy i uspokajający.

1 amp. 1 ml lub 2 ml zawiera 10 mg lub 20 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 9 mg lub 18 mg oksykodonu.