Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien stosować dietę obniżającą stężenie cholesterolu. Ważne jest, aby pacjenci kontynuowali stosowanie diety w trakcie leczenia. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 1 mg raz/dobę. Kolejne etapy dostosowania dawki powinny być przeprowadzane z przerwami 4 tyg. lub więcej. Dawki należy dostosować indywidualnie, w oparciu o stężenie LDL-C, cel leczenia oraz odpowiedź kliniczną pacjenta. Maks. dawka dobowa: 4 mg. Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w wieku powyżej 70 lat nie ma potrzeby dostosowania dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6 lat i starsze oraz młodzież: stosowanie produktu leczniczego u dzieci powinno być przeprowadzone wyłącznie przez lekarzy doświadczonych w leczeniu hiperlipidemii, a postępy leczenia powinny być regularnie oceniane. U dzieci i młodzieży z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 1 mg raz/dobę. Kolejne etapy dostosowania dawki powinny być przeprowadzane z przerwami 4 tyg. lub więcej. Dawki należy dostosować indywidualnie, w oparciu o stężenie LDL-C, cel leczenia oraz odpowiedź kliniczną pacjenta. U dzieci w wieku 6-9 lat maks. dawka dobowa wynosi 2 mg. U dzieci w wieku 10 lat i starszych maks. dawka dobowa wynosi 4 mg. Dzieci w wieku poniżej 6 lat: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dane nie są dostępne. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek. U pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne, ale należy zachować ostrożność podczas stosowania pitawastatyny. Dane dotyczące stosowania dawki 4 mg u pacjentów z niewydolnością nerek niezależnie od nasilenia są ograniczone. W związku z tym, dawkę 4 mg należy stosować WYŁĄCZNIE pod ścisłym nadzorem, po przeprowadzeniu poprawnego dostosowania dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek nie zaleca się stosowania dawki 4 mg. Pacjenci z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby: nie zaleca się stosowania dawki 4 mg u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Maks. dawka dobowa: 2 mg, może zostać podana pod ścisłym nadzorem.

Stosowanie produktu jest przeciwwskazane: u pacjentów z nadwrażliwością na pitawastatynę, inne statyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, czynną chorobą wątroby lub trwale podwyższonym stężeniem aminotransferaz w surowicy, o nieznanej etiologii (przekraczające 3 razy górną granicę normy [GGN]); u pacjentów z miopatią; u pacjentów równocześnie przyjmujących cyklosporynę; podczas ciąży, w okresie karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, nie stosujących skutecznych metod zapobiegania ciąży.

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA (statyny), istnieje możliwość wystąpienia bólów mięśni, miopatii i w rzadkich przypadkach rozwoju rabdomiolizy. Pacjenci powinni zostać poinformowani o konieczności zgłaszania wszelkich dolegliwości dotyczących mięśni. Stężenie kinazy kreatynowej (CK) powinno być oznaczone u każdego pacjenta zgłaszającego bóle mięśniowe, tkliwość lub osłabienie mięśni, szczególnie jeżeli objawom tym towarzyszy złe samopoczucie lub gorączka. Stężenie kinazy kreatynowej nie powinno być oznaczane po wytężonym wysiłku lub gdy występują jakiekolwiek inne czynniki mogące powodować podwyższenie stężenia CK, gdyż może to prowadzić do nieprawidłowej interpretacji wyniku badania.W przypadku stwierdzenia podwyższonego stężenia CK (>5 x GGN), wyniki powinny zostać potwierdzone w ciągu 5-7 dni. Zgłoszono bardzo rzadkie przypadki wystąpienia immunozależnej miopatii martwiczej (ang. IMNM) w trakcie leczenia statynami lub po jego zakończeniu. Cechy kliniczne IMNM to utrzymujące się osłabienie mięśni proksymalnych oraz zwiększona aktywność kinazy kreatynowej w surowicy, utrzymująca się mimo przerwania leczenia statynami. Produktu nie należy przyjmować jednocześnie z kwasem fusydowym stosowanym ogólnoustrojowo ani w ciągu 7 dni od zakończenia leczenia kwasem fusydowym.W przypadku pacjentów, u których ogólnoustrojowe zastosowanie kwasu fusydowego jest konieczne, należy przerwać leczenie statynami na czas trwania leczenia kwasem fusydowym. Zgłaszano przypadki rabdomiolizy (w tym przypadki śmiertelne) wśród pacjentów otrzymujących jednocześnie kwas fusydowy i statyny. Należy zwrócić uwagę pacjentów na konieczność natychmiastowego zasięgnięcia porady lekarskiej w przypadku wystąpienia objawów takich jak osłabienie mięśni, ból mięśni czy tkliwość mięśni. Leczenie statynami można wznowić po upływie 7 dni od podania ostatniej dawki kwasu fusydowego.W wyjątkowych okolicznościach, gdy konieczne jest długotrwałe podawanie ogólnoustrojowe kwasu fusydowego, np. w ramach leczenia ciężkich zakażeń, jednoczesne stosowanie produktu i kwasu fusydowego można rozważyć wyłącznie w przypadkach indywidualnych i pod ścisłym nadzorem lekarza. Podobnie jak inne statyny, produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami predysponującymi do występowania rabdomiolizy. W poniżej wymienionych przypadkach należy oznaczyć stężenie kinazy kreatynowej, aby określić punkt odniesienia: zaburzenie czynności nerek, niedoczynność tarczycy, dziedziczne choroby mięśni u pacjenta lub członków jego rodziny w wywiadzie, wcześniejsze objawy toksyczności mięśniowej w trakcie stosowania fibratów lub innych statyn, choroby wątroby lub nadużywanie alkoholu w wywiadzie, pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) z innymi czynnikami predysponującymi do rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się obserwację kliniczną, a ryzyko dla pacjenta powinno być rozważone w odniesieniu do potencjalnych korzyści wynikających z leczenia. Nie należy rozpoczynać leczenia produktem PITAMET, jeżeli poziom CK jest podwyższony (>5 x GGN). W trakcie leczenia pacjenci powinni zostać zachęceni do niezwłocznego zgłaszania bólów, osłabienia lub skurczów mięśni. Należy określić poziom kinazy kreatynowej u tych pacjentów, i jeżeli poziom CK jest znacząco podwyższony (>5 x GGN) należy przerwać leczenie. Należy rozważyć zaprzestanie leczenia, gdy dolegliwości mięśniowe są bardzo nasilone, nawet jeżeli poziom CK jest Ł5 x GGN. Po ustąpieniu objawów i powrocie stężenia CK do wartości prawidłowych można rozważyć ponowne włączenie produktu w dawce 1 mg pod ścisłą kontrolą. Produkt leczniczy, podobnie jak inne statyny, powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z chorobą wątroby w wywiadzie lub regularnie nadużywających alkoholu. Zaleca się wykonanie badania czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia produktem i okresowe powtarzanie badań w trakcie leczenia. Należy przerwać stosowanie produktu jeżeli u pacjenta utrzymuje się podwyższone stężenie aminotransferaz w surowicy (AlAT i AspAT) przekraczające 3 x GGN. U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek produkt leczniczy powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności. Dawka powinna być zwiększana wyłącznie pod ścisłą obserwacją. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, nie zaleca się stosowania dawki 4 mg. Niektóre dane wskazują, że wszystkie leki z grupy statyn zwiększają stężenie glukozy we krwi i u niektórych pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia cukrzycy w przyszłości, mogą powodować hiperglikemię o nasileniu wymagającym odpowiedniej opieki diabetologicznej. Nad tym ryzykiem przeważa jednak korzyść w postaci zmniejszenia ryzyka rozwoju chorób naczyniowych, a zatem nie powinno się z tego powodu przerywać leczenia statynami. Pacjentów z grupy ryzyka hiperglikemii i (pacjentów, u których stężenie glukozy na czczo wynosi 5,6-6,9 mmol/l, BMI >30 kg/m2, ze zwiększonym stężeniem trójglicerydów, z nadciśnieniem tętniczym) należy poddać kontroli klinicznej i biochemicznej zgodnie z wytycznymi. Jednakże, w badaniach przeprowadzonych po wprowadzeniu produktu do obrotu, jak i badaniach prospektywnych nie pojawiły się potwierdzone sygnały świadczące o zwiększonym ryzyku wystąpienia cukrzycy w związku ze stosowaniem pitawastatyny. Wyjątkowo zgłaszano przypadki śródmiąższowej choroby płuc w trakcie stosowania niektórych statyn, szczególnie przy długotrwałym leczeniu. Do objawów można zaliczyć duszność, nieproduktywny kaszel oraz ogólne pogorszenie stanu zdrowia (zmęczenie, utrata masy ciała i gorączka). Jeżeli istnieje podejrzenie, że u pacjenta leczonego statynami wystąpiła śródmiąższowa choroba płuc, należy przerwać leczenie statynami. Istnieją ograniczone dane dotyczące długoterminowego wpływu na wzrost i dojrzewanie płciowe u dzieci i młodzieży w wieku od 6 lat przyjmujących pitawastatynę. Dziewczęta w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności stosowania odpowiednich metod zapobiegania ciąży podczas leczenia produktem leczniczym. Zaleca się czasowe zaprzestanie leczenia produktem w czasie stosowania erytromycyny, innych antybiotyków makrolidowych lub kwasu fusydowego. Należy zachować ostrożność w trakcie stosowania produktu u pacjentów przyjmujących leki, o których wiadomo że mogą wywoływać miopatię (np. fibraty lub niacyna). Produkt leczniczy zawiera laktozę jedonowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Działania niepożądane towarzyszące przyjmowaniu pitawastatyny nie sugerują, aby lek miał jakikolwiek wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak wziąć pod uwagę, że zgłaszano występowanie zawrotów głowy oraz senności w trakcie leczenia pitawastatyną.

Pitawastatyna jest aktywnie transportowana do ludzkich hepatocytów przez liczne transportery wątrobowe (włącznie z polipeptydem transportującym aniony organiczne, OATP), które mogą brać udział w niektórych z poniższych interakcji. Równoczesne podanie pojedynczej dawki cyklosporyny i pitawastatyny wiązało się z 4,6-krotnym wzrostem AUC pitawastatyny w stanie stacjonarnym. Nie jest znany wpływ cyklosporyny w stanie stacjonarnym na pitawastatynę w stanie stacjonarnym. Nie zaleca się stosowania produktu u pacjentów leczonych cyklosporyną. Równoczesne podawanie z pitawastatyną, wiązało się z 2,8-krotnym wzrostem AUC pitawastatyny. Zaleca się czasowe zaprzestanie stosowania produktu na czas leczenia erytromycyną lub innymi antybiotykami makrolidowymi. Stosowanie fibratów wiąże się w pojedynczych przypadkach z rozwojem miopatii. Równoczesne podawanie fibratów i statyn było związane z nasileniem miopatii i rabdomiolizy. Produkt powinien być podawany z zachowaniem ostrożności, jeśli jest stosowany łącznie z fibratami. W badaniach farmakokinetycznych, równoczesne podawanie pitawastatyny i gemfibrozylu wiązało się z 1,4-krotnym wzrostem wartości AUC dla pitawastatyny, natomiast równoczesne podawanie pitawastatyny i fenofibratu wiązało się z 1,2- krotnym wzrostem wartości AUC dla pitawastatyny. Jednoczesne podawanie inhibitorów reduktazy HMG-COA i glekaprewiru/pibrentaswiru może zwiększać stężenie inhibitora reduktazy HMG-COA w osoczu. Pitawastatyna nie była badana, ale prawdopodobne jest, że wystąpi ta sama interakcja. Najniższą dawkę pitawastatyny stosuje się na początku leczenia glekaprewirem/pibrentaswirem i zaleca się monitorowanie kliniczne pacjentów otrzymujących to skojarzenie leków. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji pitawastatyny i niacyny. Stosowanie niacyny w monoterapii było związane z występowaniem miopatii i rabdomiolizy.W związku z tym, produkt należy podawać z zachowaniem ostrożności jeśli jest stosowany jednocześnie z niacyną. Ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy, może być większe podczas jednoczesnego podawania kwasu fusydowego ze statynami. Mechanizm tej interakcji (niezależnie od tego, czy ma ona charakter farmakodynamiczny, farmakokinetyczny, czy mieszany) jest nieznany. Zgłaszano przypadki rabdomiolizy (w tym przypadki śmiertelne) wśród pacjentów otrzymujących jednocześnie kwas fusydowy i statyny.W przypadku pacjentów, u których ogólnoustrojowe zastosowanie kwasu fusydowego jest konieczne, należy przerwać leczenie produktem na czas trwania leczenia kwasem fusydowym. Równoczesne podawanie z pitawastatyną wiązało się z 1,3-krotnym wzrostem AUC pitawastatyny, w związku z obniżonym wychwytem wątrobowym. Jednoczesne podawanie lopinawiru/rytonawiru, darunawiru/rytonawiru, atazanawiru lub efawirenzu z produktem leczniczym może prowadzić do niewielkich zmian wartości AUC pitawastatyny. Ezetymib i jego metabolit glukuronidowy hamują wchłanianie cholesterolu z pokarmu oraz z żółci. Równoczesne podawanie z pitawastatyną nie miało wpływu na stężenie ezetymibu ani jego metabolitu glukuronidowego w osoczu. Ezetymib nie miał wpływu na stężenie pitawastatyny w osoczu. Badania nad interakcjami itrakonazolu i soku grejpfrutowego, znanych inhibitorów CYP3A4, nie wykazały klinicznie istotnego wpływu na stężenie pitawastatyny w osoczu. Digoksyna, znany substrat P-gp, nie wykazuje interakcji z pitawastatyną.W trakcie równoczesnego podawania nie została zaobserwowana istotna zmiana w stężeniu pitawastatyny ani digoksyny. Farmakokinetyka stacjonarna oraz farmakodynamika (INR oraz PT) warfaryny nie uległa zmianie u zdrowych ochotników w trakcie równoczesnego podawania pitawastatyny w dawce dobowej 4 mg. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych statyn, u pacjentów przyjmujących warfarynę, po włączeniu produktu do leczenia, należy kontrolować czas protrombinowy lub INR. Badania dotyczące interakcji między lekami przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Zakres interakcji u dzieci i młodzieży nie jest znany.

Produkt jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia produktem. Ponieważ cholesterol i inne produkty biosyntezy cholesterolu pełnią kluczową funkcję w rozwoju płodu, potencjalne ryzyko zahamowania reduktazy HMG-CoA przewyższa korzyści z leczenia w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, jednakże nie wykazały potencjału teratogennego. Jeżeli pacjentka planuje zajść w ciążę, leczenie należy przerwać przynajmniej miesiąc przed planowanym poczęciem. Jeżeli pacjentka zajdzie w ciążę w okresie stosowania produktu, leczenie tym produktem należy natychmiast przerwać. Produkt jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią. Pitawastatyna przenika do mleka szczurów. Nie wiadomo, czy pitawastatyna przenika do mleka ludzkiego. Płodność - dane nie są dostępne.

W kontrolowanych badaniach klinicznych, przy przyjmowaniu zalecanej dawki leku, mniej niż 4% pacjentów przyjmujących pitawastatynę musiało zakończyć udział w badaniu ze względu na wystąpienie działań niepożądanych. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym związanym z przyjmowaniem pitawastatyny w kontrolowanych badaniach klinicznych były bóle mięśni. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) anemia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) jadłowstręt. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zawroty głowy, zaburzenia smaku, senność. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia ostrości widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) dzwonienie (szum) w uszach. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, biegunki, niestrawność, nudności; (niezbyt często) bóle brzucha, suchość w ustach, wymioty; (rzadko) ból języka, ostre zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) podwyższone stężenie aminotransferaz (AspAT, AlAT); (rzadko) żółtaczka cholestatyczna. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd, wysypka; (rzadko) pokrzywka, rumień. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: (często) bóle mięśni, bóle stawów; (niezbyt często) skurcze mięśni; (nieznana) immunozależna miopatia martwicza. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) częstomocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, złe samopoczucie, zmęczenie, obrzęk obwodowy. Podwyższone stężenie kinazy keratynowej, przekraczające ponad 3 razy górną granicę normy (GGN) wystąpiło u 49 z 2800 pacjentów (1,8%) otrzymujących pitawastatynę w kontrolowanych badaniach klinicznych. Stężenia przekraczające wartość GGN ł10 razy z towarzyszącymi skurczami mięśni występowały rzadko i podczas badań klinicznych zostały stwierdzone tylko u jednego pacjenta spośród 2406 leczonych pitawastatyną 4 mg (0,04%). Baza danych dotyczących bezpieczeństwa klinicznego zawiera dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u 142 pacjentów pediatrycznych otrzymujących pitawastatynę, wśród których 87 pacjentów było w wieku 6-11 lat, a 55 pacjentów było w wieku 12-17 lat. Łącznie 91 pacjentów otrzymywało pitawastatynę przez rok, 12 pacjentów otrzymywało pitawastatynę przez 2,5 roku, a 2 pacjentów przez 3 lata. Mniej niż 3% pacjentów leczonych pitawastatyną musiało zakończyć udział w badaniu z powodu zdarzeń niepożądanych. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi związanymi z pitawastatyną w programie klinicznym były: bóle głowy (4,9%), bóle mięśni (2,1%) i bóle brzucha (4,9%). Na podstawie dostępnych danych oczekuje się, że częstość występowania, rodzaj oraz stopień nasilenia działań niepożądanych u dzieci i młodzieży będą podobne, jak u dorosłych. Po wprowadzeniu produktu do obrotu przeprowadzono prospektywne dwuletnie badanie u prawie 20000 pacjentów w Japonii. Znaczna większość z 20000 pacjentów uczestniczących w badaniu była leczona pitawastatyną w dawce 1 lub 2 mg, a nie 4 mg. 10,4% pacjentów zgłosiło wystąpienie działań niepożądanych, których związek z pitawastatyną nie mógł zostać wykluczony, natomiast 7,4% pacjentów musiało przerwać leczenie ze względu na wystąpienie działań niepożądanych. Częstość występowania bólów mięśni wynosiła 1,08%. Większość działań niepożądanych miała charakter łagodny.W czasie dwóch lat, częstość występowania działań niepożądanych była wyższa u pacjentów ze stwierdzonym uczuleniem na lek (20,4%) i chorobami wątroby lub nerek (13,5%). Poniżej wymienione zostały oraz opisana została częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych w prospektywnym badaniu klinicznym po wprowadzeniu produktu do obrotu, ale nie w kontrolowanych badaniach klinicznych o zasięgu światowym. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby, zaburzenia pracy wątroby. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) miopatia, rabdomioliza. W badaniu przeprowadzonym po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłoszono dwa wymagające hospitalizacji przypadki rabdomiolizy (0,01% pacjentów). Dodatkowo, po wprowadzeniu produktu do obrotu poza przeprowadzonym badaniem zgłaszano przypadki wpływu na mięśnie szkieletowe, łącznie z bólami mięśni i miopatią u pacjentów leczonych pitawastatyną, dla wszystkich zalecanych dawek. Otrzymano również zgłoszenia dotyczące rabdomiolizy, z ostrą niewydolnością nerek lub bez ostrej niewydolności nerek, włączając w to rabdomiolizę ze skutkiem śmiertelnym. Otrzymano również spontaniczne zgłoszenia następujących zdarzeń (częstość występowania określono na podstawie obserwacji uzyskanych z badań po wprowadzeniu produktu do obrotu). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) hipoestezja. Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) dyskomfort w jamie brzusznej. Działania charakterystyczne dla grupy statyn. Przy stosowaniu niektórych statyn zgłaszano następujące działania niepożądane: zaburzenia snu, w tym koszmary senne; utrata pamięci; zaburzenia seksualne; depresja; pojedyncze przypadki śródmiąższowej choroby płuc, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia; cukrzyca: częstość występowania będzie zależeć od obecności lub braku czynników ryzyka (stężenie glukozy we krwi na czczo ł5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m2, podwyższone stężenie triglicerydów, nadciśnienie tętnicze w wywiadzie).

Nie ma specyficznego sposobu postępowania w przypadku przedawkowania. W razie przedawkowania stosuje się leczenie objawowe i leczenie wspomagające w wymaganym zakresie. Należy kontrolować czynność wątroby oraz aktywność kinazy kreatynowej. Hemodializa wydaje się być nieskuteczna.

Pitawastatyna kompetytywnie hamuje reduktazę HMG-CoA, enzym ograniczający szybkość biosyntezy cholesterolu, oraz hamuje syntezę cholesterolu w wątrobie. Wynikiem tego jest podwyższona ekspresja receptorów LDL w wątrobie, zwiększająca wychwyt krążących LDL z krwi, a co za tym idzie – obniżenie całkowitego stężenia cholesterolu (TC) oraz cholesterolu LDL (LDL-C) we krwi. Długotrwałe hamowanie syntezy cholesterolu w wątrobie obniża wydzielanie VLDL do krwi, obniżając równocześnie stężenie trójglicerydów (TG) w osoczu.

1 tabl. powl. zawiera pitawastatynę w postaci soli wapnia, w ilości równoważnej 2 mg lub 4 mg pitawastatyny.