Zwykle stosuje się 20-30 mg/kg mc. w 1 dawce dobowej. U dorosłych najczęściej podaje się 1,5 g raz/dobę. Nie należy podawać dawki większej niż 2 g/dobę. Dawkę należy zmniejszyć w przypadku niewydolności nerek.

Nadwrażliwość na pirazynamid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność wątroby, dna moczanowa, porfiria. Nie należy stosować u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Toksyczność pirazynamidu jest znaczna już w dawkach leczniczych i zależy przede wszystkim od wielkości zastosowanej dawki. Pirazynamid w dawce powyżej 1,5 g/dobę może doprowadzić do uszkodzenia wątroby i żółtaczki. Dawka 3,0 g/dobę może spowodować wystąpienie ostrego żółtego zaniku wątroby. Pirazynamid hamuje wydalanie nerkowe moczanów, powodując często nadmierne stężenie kwasu moczowego we krwi, co zwykle powoduje wystąpienie objawów dny. U pacjentów, u których rozpoczęto leczenie pirazynamidem, należy na początku leczenia oznaczyć w surowicy stężenie kwasu moczowego i bilirubiny całkowitej oraz aktywność enzymów wątrobowych. Należy ściśle obserwować pacjentów z przebytymi wcześniej chorobami wątroby oraz pacjentów o zwiększonym ryzyku zapalenia wątroby w związku ze stosowaniem pirazynamidu (np. nadużywających alkohol). Nie należy kontynuować leczenia pirazynamidem dopóki widoczne są oznaki uszkodzeń komórek wątrobowych i objawy ostrego dnawego zapalenia stawów. Należy zachować następujące środki ostrożności: u dzieci zaleca się stosowanie pirazynamidu tylko w lecznictwie zamkniętym; u dorosłych wskazane jest rozpoczęcie leczenia w oddziale lecznictwa zamkniętego, a dalsze prowadzenie leczenia pod kierunkiem lekarza chorób płuc; zaleca się systematyczną (co 10-14 dni) i porównawczą kontrolę czynności wątroby (oznaczenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej, określenie stężenia bilirubiny w surowicy krwi i urobilinogenu w moczu); nie stosować pirazynamidu u chorych na gruźlicę z przebytymi schorzeniami wątroby; u alkoholików i u osób, u których wyniki prób wątrobowych już przed rozpoczęciem leczenia wskazują na niewydolność wątroby; jeśli wystąpi hiperurykemia i spowoduje ostre zapalenie stawów, pirazynamid należy odstawić; pirazynamid należy ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek; pirazynamid należy ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą, gdyż może powodować trudności w jej leczeniu. Brak danych dotyczących wpływu na sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

U chorych na cukrzycę, którym jednocześnie podawano insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe i pirazynamid, zwiększa się trudność kontrolowania stężenia glukozy we krwi. Pirazynamid może podwyższać stężenie kwasu moczowego w surowicy i zmniejszać skuteczność leczenia dny; dlatego w trakcie leczenia pirazynamidem niezbędna jest korekta dawek allopurynolu, kolchicyny, probenecydu czy sulfinpirazonu. Pirazynamid może zmniejszać stężenie cyklosporyny, co może być przyczyną niedostatecznej immunosupresji; dlatego w trakcie jednoczesnego stosowania obydwu leków należy monitorować stężenia cyklosporyny i ewentualnie korygować dawki. Probenecyd hamuje wydalanie pirazynamidu. Podczas równoczesnego podawania pirazynamidu i lewofloksacyny mogą występować u pacjentów działania niepożądane dotyczące układu mięśniowo-szkieletowego, żołądka i jelit, OUN oraz skóry.

Nie stosować w czasie ciąży i karmienia piersią.

Podstawowe działanie niepożądane po podawaniu pirazynamidu to hepatotoksyczność. Ryzyko uszkodzenia miąższu wątroby wzrasta z dawką i czasem leczenia. Podawanie pirazynamidu w dawce nie przekraczającej 30 mg/kg mc. w skojarzeniu z izoniazydem i ryfampicyną przez 2 pierwsze m-ce leczenia nie zwiększa istotnie hepatotoksyczności zestawu. Pirazynamid stosowany w dawce ponad 1,5 g/dobę może uszkadzać miąższ wątroby i powodować wystąpienie żółtaczki (zwiększa się aktywność AlAT i AspAT we krwi). Toksyczne działanie na wątrobę zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym momencie leczenia. Pirazynamid może wywołać nadmierne stężenie kwasu moczowego we krwi, dnę moczanową. Przewód pokarmowy: pirazynamid może wywołać zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, tj. nudności, wymioty, brak łaknienia (anoreksję). Układ krwionośny i układ limfatyczny: niedokrwistość z niedoboru żelaza, niedokrwistość syderoblastyczna, trombocytopenia; rzadko występują zaburzenia mechanizmu krzepnięcia krwi. Inne: lekki ból stawów i ból mięśni; złe samopoczucie, odczyny alergiczne, tj. wysypka skórna, pokrzywka, świąd; rzadko występuje gorączka, trądzik, nadwrażliwość na światło, porfiria, trudności w oddawaniu moczu, śródmiąższowe zapalenie nerek.

Dane dotyczące przedawkowania pirazynamidu są ograniczone. W jednym przypadku przedawkowania pirazynamidu wystąpiły zaburzenia czynności wątroby, które samoistnie ustąpiły po zaprzestaniu podawania pirazynamidu. Po przedawkowaniu należy stosować leczenie podtrzymujące czynności życiowe i kontrolować czynność wątroby oraz stężenie kwasu moczowego w surowicy. W ciężkich przypadkach należy przeprowadzić dializę krwi.

Gruźlica jest wywoływana przez bakterie należące do zespołu Mycobacterium tuberculosis. Choroba zwykle obejmuje płuca, chociaż w około 1/3 przypadków zajęte są także inne narządy. Jeżeli gruźlica jest wywoływana przez szczepy prątków wrażliwych na leki, to prawidłowa terapia prowadzi zawsze do wyleczenia. Gruźlica nie poddana leczeniu po upływie 5 lat kończy się zgonem u ponad połowy chorych. Wprowadzenie leków przeciwprątkowych w znaczny sposób wpłynęło na naturalny przebieg choroby.

1 tabl. zawiera 500 mg pirazynamidu.