Jedno opakowanie produktu leczniczego (100 tabl.) wystarcza na pełną terapię. Czas leczenia to 25 dni. Produkt leczniczy należy przyjmować doustnie z odpowiednią ilością wody zgodnie z następującym schematem. Od 1. do 3. dnia należy przyjmować 1 tabl. co 2 h (6 tabl./dobę). Od 4. do 12. dnia należy przyjmować 1 tabl. co 2,5 h (5 tabl./dobę). Od 13. do 16. dnia należy przyjmować 1 tabl. co 3 h (4 tabl./dobę). Od 17. do 20. dnia należy przyjmować 1 tabl. co 5 h (3 tabl./dobę). Od 21. do 25. dnia należy przyjmować 1-2 tabl./dobę. Należy zrezygnować z palenia nie później niż 5-tego dnia po rozpoczęciu terapii. Nie należy palić podczas trwania terapii. ponieważ może to nasilić działania niepożądane. Jeżeli rezultat terapii jest niezadowalający, należy przerwać leczenie i po upływie 2-3 m-cy można na je rozpocząć ponownie. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Brak jest doświadczenia klinicznego z produktem leczniczym u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u osób podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u osób w wieku poniżej 18 lat.

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, jak również w przypadku: niestabilnej dławicy piersiowej, przebytego niedawno zawału serca, klinicznie istotnych zaburzeń rytmu serca, niedawno przebytego udaru mózgu, w okresie ciąży i karmienia piersią.

Produkt leczniczy powinny przyjmować tylko osoby z poważnym zamiarem odzwyczajenia się od palenia tytoniu. Pacjent powinien być świadomy, że przyjmowanie produktu leczniczego i kontynuacja palenia tytoniu lub stosowanie produktów zawierających nikotynę może doprowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny. Produkt leczniczy należy ostrożnie stosować w przypadku choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego, guza chromochłonnego nadnerczy, miażdżycy tętnic i innych chorób naczyń obwodowych, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, choroby refluksowej przełyku, nadczynności tarczycy, cukrzycy oraz schizofrenii. Wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne zawarte w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków metabolizowanych przez cytochrom CYP1A2 (i prawdopodobnie również CYP1A1). Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może prowadzić do spowolnienia metabolizmu, a w konsekwencji wzrostu stężenia tych leków w krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla produktów o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofilina, takryna, klozapina i ropinirol. Stężenia w osoczu innych produktów leczniczych metabolizowanych częściowo przez CYP1A2, np. imipramina, olanzapina, klomipramina i fluwoksamina mogą również wzrastać po zaprzestaniu palenia, chociaż brak jest danych potwierdzających tę hipotezę, a potencjalne znaczenie kliniczne tego działania dla wyżej wymienionych leków nie jest znane. Ograniczone dane wskazują, że metabolizm flekainidu i pentazocyny może być również indukowany przez palenie tytoniu. Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, może być objawem odstawienia nikotyny. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia, niezależnie od tego, czy stosują oni terapię antynikotynową, czy też nie. Zaprzestanie palenia, z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej, może wiązać się z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji). Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia produktem leczniczym. Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie należy stosować produktu leczniczego razem z lekami przeciwgruźliczymi. Brak innych danych klinicznych dotyczących istotnych interakcji produktu z innymi lekami. Pacjent powinien być świadomy, że równoczesne przyjmowanie produktu leczniczego oraz palenie tytoniu lub stosowanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny. Obecnie nie wiadomo, czy lek może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych działających ogólnoustrojowo, a zatem kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny stosować dodatkową metodę barierową.

Brak jest danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania cytyzyny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające.Lek jest przeciwwskazany podczas ciąży. Lek jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią. Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego na płodność. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia produktem leczniczym. Kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny stosować dodatkową metodę barierową.

Badania kliniczne i dotychczasowe doświadczenie w stosowaniu wskazują na dobrą tolerancję cytyzyny. Odsetek pacjentów, którzy przerywali leczenie cytyzyną z powodu działań niepożądanych, wynosił 6-15,5% i w badaniach kontrolowanych był porównywalny do odsetka pacjentów przerywających leczenie w grupie otrzymującej placebo. Zwykle obserwowano łagodne do umiarkowanych działania niepożądane, dotyczące najczęściej układu pokarmowego. Większość z nich występowała głównie w początkowym okresie terapii i ustępowała wraz z jej trwaniem. Objawy te mogły być również wynikiem zaprzestania palenia tytoniu, a nie leczenia cytyzyną. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo często) zmiana apetytu (głównie zwiększenie), przyrost mc. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) bóle głowy, rozdrażnienie, zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, dziwne sny, koszmary), zmiany nastroju, lęk; (często) zawroty głowy, trudności w koncentracji; (niezbyt często) uczucie ciężkości głowy, osłabienie popędu płciowego. Zaburzenia oka: (niezbyt często) łzawienie. Zaburzenia serca: (bardzo często) przyspieszenie akcji serca; (często) zwolnienie akcji serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) zwyżki ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, wzmożone odkrztuszanie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w jamie ustnej, bóle brzucha (głównie w nadbrzuszu), nudności; (często) wymioty, zmiany smaku, zaparcie , biegunka, wzdęcia, pieczenie języka, zgaga; (niezbyt często) nadmierne ślinienie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) wzmożona potliwość, zmniejszenie elastyczności skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) bóle mięśniowe. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) męczliwość, złe samopoczucie; (niezbyt często) zmęczenie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) wzrost aktywności aminotransferaz.

Objawy występujące po przedawkowaniu cytyzyny są charakterystyczne dla objawów zatrucia nikotyną. Objawami przedawkowania są: nudności, wymioty, przyspieszenie akcji serca, wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, drgawki kloniczne. We wszystkich przypadkach przedawkowania należy podjąć działania zgodne z ogólnymi zasadami postępowania w przypadku ostrych zatruć; należy wykonać płukanie żołądka i kontrolować diurezę przy użyciu płynów infuzyjnych i leków moczopędnych. W zależności od potrzeb można zastosować leki przeciwpadaczkowe, działające na układ sercowo-naczyniowy i pobudzające oddychanie. Należy monitorować oddech, ciśnienie krwi i akcję serca.

Substancją czynną produktu leczniczego jest alkaloid roślinny cytyzyna (występujący m.in. w nasionach złotokapu Laburnum), o budowie chemicznej podobnej do nikotyny, wywierający działanie na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe. Działanie cytyzyny jest podobne do nikotyny, lecz na ogół słabsze. Cytyzyna konkuruje z nikotyną o te same receptory, a ze względu na silniejsze wiązanie, stopniowo wypiera z nich nikotynę. Ma słabszą od nikotyny zdolność pobudzania receptorów nikotynowych, głównie podtypu a4b2 (jest ich częściowym agonistą) i słabiej niż nikotyna przechodzi do OUN. Uważa się, że w OUN cytyzyna działa na mechanizm powodujący uzależnienie od nikotyny i wpływa na uwalnianie neuroprzekaźników. Zapobiega zależnej od nikotyny pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego i umiarkowanie zwiększa stężenie dopaminy w mózgu, łagodząc tym samym ośrodkowe objawy odstawienia nikotyny. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyna pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne układu nerwowego, powoduje odruchową stymulację oddychania i wydzielanie amin katecholowych z części rdzeniowej nadnerczy, podnosi ciśnienie krwi i przeciwdziała obwodowym objawom odstawienia nikotyny.

1 tabl. powl. zawiera 1,5 mg cytyzyny.