Dorośli. Doustnie, zwykle w dawce dobowej 10 mg podawanej jednorazowo (rano) lub w 2 dawkach podzielonych (5 mg rano i wczesnym popołudniem). Nie należy stosować dawek większych niż 10 mg/dobę Jednoczesne stosowanie selegiliny i lewodopy lub selegiliny i lewodopy z karbidopą pozwala na zmniejszenie dawek lewodopy średnio o 30% (maks. o 50%). Dzieci i młodzież. Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Brak danych na temat dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Selegilinę należy stosować ostrożnie u osób z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Nadwrażliwość na selegilinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy stosować selegiliny w skojarzeniu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitorami zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (SNRI) (wenlafaksyna), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, sympatykomimetykami, inhibitorami monoaminooksydazy (np. linezolid) i z opioidami (petydyna). Nie należy stosować selegiliny u pacjentów z czynnym wrzodem dwunastnicy lub żołądka. Jeśli selegilina jest przepisana w połączeniu z lewodopą, należy uwzględnić przeciwwskazania dotyczące lewodopy.

Z uwagi na ryzyko niedociśnienia zaleca się zachowanie ostrożności przy zmianie pozycji ciała z leżącej lub siedzącej na stojącą. Z powodu ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne można stosować nie wcześniej, niż po 2 tyg. od zaprzestania podawania selegiliny. Ponieważ selegilina wzmaga działanie lewodopy, działania niepożądane lewodopy mogą być bardziej nasilone, szczególnie u pacjentów, którzy stosują w terapii duże dawki lewodopy. Takich pacjentów należy monitorować. Dodanie selegiliny do leczenia lewodopą może powodować powstawanie ruchów mimowolnych i/lub pobudzenie. Te działania niepożądane znikają po zmniejszeniu dawek lewodopy. Dawkę lewodopy można zmniejszyć do około 30% w skojarzeniu z selegiliną. Jeśli selegilina jest stosowana w dawce większej niż zalecana (10 mg), może stracić swoje właściwości selektywnego inhibitora MAO-B i tym samym zwiększać ryzyko nadciśnienia. Należy szczególnie ostrożnie stosować selegilinę u pacjentów z chwiejnym nadciśnieniem, arytmiami serca, ciężką dławicą piersiową, psychozą lub wcześniej występującymi wrzodami trawiennymi, ponieważ podczas leczenia może wystąpić zaostrzenie tych chorób. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów przyjmujących inhibitory MAO podczas znieczulenia ogólnego w trakcie zabiegów chirurgicznych. Inhibitory MAO, w tym selegilina, mogą nasilać działanie depresyjne leków stosowanych do znieczulenia ogólnego na ośrodkowy układ nerwowy. Zgłaszano przemijającą depresję oddechową i sercowo-naczyniową, niedociśnienie i śpiączkę. Niektóre badania wykazały zwiększone ryzyko śmiertelności u pacjentów przyjmujących selegilinę i lewodopę w porównaniu z pacjentami przyjmującymi tylko lewodopę. Jednak warto zauważyć, że w badaniach tych stwierdzono liczne błędy metodologiczne oraz, że w meta-analizie i dużych badaniach kohortowych wykazano, iż nie ma znaczących różnic w śmiertelności pacjentów leczonych selegiliną w porównaniu z pacjentami leczonymi lekiem porównywanym lub połączeniem selegilina/lewodopa. W badaniach powiązano ryzyko nasilonej odpowiedzi hipotensyjnej na skojarzone podawanie selegiliny i lewodopy u pacjentów z ryzykiem sercowo-naczyniowym. Dodanie selegiliny do lewodopy może nie przynieść korzyści pacjentom, u których występują fluktuacje odpowiedzi niezależne od dawki. Zaleca się ostrożność w przypadku przyjmowania selegiliny w połączeniu z innymi substancjami i produktami leczniczymi o działaniu ośrodkowym. Należy unikać równoczesnego spożywania alkoholu. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponieważ selegilina może powodować zawroty głowy, należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli w trakcie leczenia wystąpi u nich takie działanie niepożądane.

Połączenia przeciwwskazane: Z powodu ryzyka nadciśnienia równoczesne podawanie selegiliny i sympatykomimetyków jest przeciwwskazane. Równoczesne podawanie selegiliny, która jest selektywnym inhibitorem MAO-B, oraz petydyny jest przeciwwskazane. Ze względu na ryzyko wystąpienia splątania, łagodnych stanów maniakalnych, halucynacji i epizodów maniakalnych, pobudzenia, hiperrefleksji, bezładu, dreszczy, drżenia, drgawek, w tym drgawek klonicznych mięśni, ataksji, wzmożonego pocenia się, biegunki, gorączki, nadciśnienia, które mogą być częścią zespołu serotoninowego, równoczesne podawanie selegiliny i leków SSRI lub SNRI jest przeciwwskazane. Nie należy stosować fluoksetyny przed upływem 14 dni od przerwania stosowania selegiliny. Ponieważ fluoksetyna charakteryzuje się bardzo długim T0,5 w fazie eliminacji, należy zachować co najmniej 5-tyg. odstęp od zakończenia stosowania fluoksetyny do rozpoczęcia stosowania selegiliny. U pacjentów przyjmujących jednocześnie trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i selegilinę sporadycznie zgłaszano nasilone toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy (zespół serotoninowy), czasem powiązane z nadciśnieniem, niedociśnieniem i nadmierną potliwością. Dlatego równoczesne stosowanie selegiliny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych jest przeciwwskazane. Równoczesne podawanie selegiliny i inhibitorów MAO może powodować zaburzenia OUN i układu krążenia. Połączenia niezalecane: Należy unikać połączenia selegiliny i doustnych środków antykoncepcyjnych, ponieważ skojarzenie takie może zwiększyć dostępność biologiczną selegiliny. Równoczesne podawanie z produktami leczniczymi o wąskim indeksie terapeutycznym, jak np. leki zawierające naparstnicę i/lub leki przeciwzakrzepowe, wymaga ostrożności i szczegółowego monitorowania. Ponieważ selegilina jest specyficznym inhibitorem MAO-B, nie zgłaszano, aby pokarmy zawierające tyraminę powodowały nadciśnienie podczas leczenia selegiliną w zalecanym dawkowaniu (oznacza to, że selegilina nie wywołuje tzw. „efektu żółtego sera”). Dlatego nie są wymagane żadne ograniczenia dietetyczne. Jednak w przypadku skojarzenia selegiliny z konwencjonalnymi inhibitorami MAO lub MAO-A zalecane są ograniczenia dietetyczne (np. unikanie pokarmów z dużą zawartością tyraminy, takich jak sery dojrzewające i produkty drożdżowe).

Dostępne są bardzo ograniczone dane na temat pacjentek w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczność reprodukcyjną jedynie przy dużych wielokrotnościach dawek stosowanych u ludzi. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania selegiliny w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy selegilina przenika do mleka ludzkiego. Wydzielanie selegiliny do mleka nie było dotychczas badane u zwierząt. Dane fizykochemiczne na temat selegiliny wskazują na wydzielanie do mleka i nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Nie należy stosować selegiliny w okresie karmienia piersią.

Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zmiany nastroju; (nieznana) hiperseksualność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy; (niezbyt często) łagodne przejściowe zaburzenia snu. Zaburzenia serca: (często) rzadkoskurcz; (niezbyt często) częstoskurcz nadkomorowy. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności.(niezbyt często) uczucie suchości w ustach. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje skórne. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) zatrzymanie moczu. Badania diagnostyczne: (często) łagodne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Ponieważ selegilina wzmaga działanie lewodopy, działania niepożądane lewodopy (niepokój, hiperkineza, zaburzone ruchy, pobudzenie, splątanie, halucynacje, niedociśnienie ortostatyczne, arytmie serca) mogą nasilić się w czasie terapii skojarzonej (lewodopę należy zwykle podawać w połączeniu z inhibitorem obwodowej dekarboksylazy). Terapia skojarzona z zastosowaniem selegiliny może pozwolić na dalsze zmniejszenie dawki lewodopy (nawet o 30%).

Przedawkowanie nie ma konkretnego obrazu klinicznego. Ponieważ selektywne hamowanie MAO-B przez selegilinę jest osiągana jedynie przy dawkach zalecanych w leczeniu choroby Parkinsona (5-10 mg/dobę), objawy przedawkowania mogą przypominać objawy obserwowane w przypadku nieselektywnych inhibitorów MAO (zaburzenia OUN i układu krążenia). Objawy przedawkowania nieselektywnych inhibitorów MAO mogą narastać w ciągu 24 h, obejmując pobudzenie, drżenie, naprzemienne niskie i wysokie ciśnienie krwi, depresję oddechową, nasilone skurcze mięśni, bardzo wysoką gorączkę, śpiączkę i drgawki. Nie ma swoistego antidotum i leczenie powinno być objawowe.

Selegilina należy do grupy selektywnych inhibitorów monoaminooksydazy typu B. Dzięki zmniejszaniu aktywności tego enzymu selegilina spowalnia proces enzymatycznego rozkładu dopaminy w mózgu. Hamuje również wychwyt zwrotny dopaminy. W efekcie, selegilina zwiększa ilość i wydłuża działanie dopaminy (zarówno endogennej jak i egzogennej) w mózgu. Dzięki temu nasila i wydłuża również działanie lewodopy podawanej w celu leczenia choroby Parkinsona. W badaniach klinicznych wykazano, że selegilina pozwala na zmniejszenie dawek lewodopy średnio o około 30% (niezależnie od tego, czy lewodopa podawana jest z inhibitorem dekarboksylazy, czy też bez). Ponieważ selegilina jest selektywnym inhibitorem monoaminooksydazy typu B, w przeciwieństwie do leków nieselektywnie hamujących monoaminooksydazę może być bezpiecznie stosowana jednocześnie z lewodopą.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg selegiliny chlorowodorku.