Stosowanie u dorosłych. Zalecaną dawką jest 50 mg syldenafilu przyjmowane w zależności od potrzeb ok. 1 h przed planowaną aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maks. zalecana dawka wynosi 100 mg. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego częściej niż raz/dobę. Jeżeli lek jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania preparatu może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia produktu leczniczego na czczo. Pacjenci w podeszłym wieku. Dostosowanie dawkowania u pacjentów w wieku podeszłym nie jest wymagane (ł65 lat). Zaburzenia czynności nerek. Zalecenia dotyczące dawkowania opisane w punkcie „Stosowanie u dorosłych” dotyczą także pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (ClCr 30-80 ml/min). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min), ze względu na zmniejszony klirens syldenafilu należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg. W zależności od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego, dawka może być stopniowo zwiększona do 50 mg, maks. do 100 mg (w razie konieczności). Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby (np. z marskością wątroby), ze względu na zmniejszony klirens syldenafilu należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg. W zależności od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego, dawka może być stopniowo zwiększona do 50 mg, maks. do 100 mg (w razie konieczności). Dzieci i młodzież. Produkt leczniczy nie jest wskazany dla osób poniżej 18 rż. Stosowanie u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze. U pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory izoenzymu CYP3A4, należy rozważyć podanie dawki początkowej 25 mg. Wyjątkiem jest rytonawir, którego nie zaleca się stosować jednocześnie z syldenafilem. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów przyjmujących leki a-adrenolityczne stan takich pacjentów powinien być ustabilizowany przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Dodatkowo należy rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg syldenafilu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ze względu na wpływ syldenafilu na przemiany metaboliczne, w których biorą udział tlenek azotu i cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) nasila on hipotensyjne działanie azotanów. Przeciwwskazane jest zatem równoczesne stosowanie syldenafilu z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotynem amylu) lub azotanami w jakiejkolwiek postaci. Produktów leczniczych przeznaczonych do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafilu nie należy stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna nie jest wskazana (np. pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca). Syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (ang. NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy też nie, z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5. Nie określono bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, hipotonią (ciśnienie tętnicze krwi <90/50 mmHg), po niedawno przebytym udarze mózgu lub zawale serca oraz z dziedzicznymi zmianami degeneracyjnymi siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa (niewielka część tych pacjentów posiada genetycznie uwarunkowane nieprawidłowości fosfodiesterazy siatkówki). Stosowanie syldenafilu u tych pacjentów jest przeciwwskazane.

Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego, należy przeprowadzić badanie podmiotowe i przedmiotowe pacjenta w celu rozpoznania i określenia przyczyn zaburzeń erekcji. Ponieważ z aktywnością seksualną wiąże się pewne ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności układu krążenia, przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji zalecana jest ocena stanu układu sercowo-naczyniowego pacjenta. Syldenafil, rozszerza naczynia, co powoduje niewielkie, przemijające zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi. Przed zaleceniem syldenafilu, lekarz powinien ocenić, czy pacjent może być wrażliwy na działanie rozszerzające naczynia, szczególnie w czasie aktywności seksualnej. Zwiększoną wrażliwość na środki rozszerzające naczynia krwionośne wykazują pacjenci z zaburzeniem odpływu krwi z lewej komory (np. zwężeniem zastawki aorty lub kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu) oraz z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej, charakteryzującym się znacznie zaburzoną kontrolą ciśnienia tętniczego krwi przez autonomiczny układ nerwowy. Syldenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki ciężkich zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagły zgon sercowy, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy, przemijający napad niedokrwienny, nadciśnienie czy niedociśnienie, czasowo związane ze stosowaniem syldenafilu. Większość z pacjentów, ale nie wszyscy, u których wystąpiły powyższe zaburzenia, miała czynniki ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Wiele wymienionych działań niepożądanych wystąpiło w czasie stosunku seksualnego lub wkrótce po jego zakończeniu. W pojedynczych przypadkach powyższe zaburzenia wystąpiły u pacjentów wkrótce po zastosowaniu syldenafilu, zanim doszło do aktywności seksualnej. Jednoznaczne określenie zależności pomiędzy tymi zdarzeniami a czynnikami, które je mogły wywołać nie jest możliwe. Produkty lecznicze przeznaczone do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafil, należy stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (takimi jak zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) oraz ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka). Dotychczas nie zbadano bezpieczeństwa oraz skuteczności jednoczesnego stosowania syldenafilu z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji. Nie zaleca się stosowania takich połączeń. W związku z przyjmowaniem syldenafilu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano przypadki zaburzeń widzenia i nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Pacjentowi należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia przerwał przyjmowanie syldenafilu i niezwłocznie skonsultował się z lekarzem. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru. Należy zachować ostrożność przy podawaniu syldenafilu pacjentom przyjmującym produkty a-adrenolityczne, ponieważ jednoczesne stosowanie obu produktów może prowadzić do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych. Najczęściej ma to miejsce w czasie 4 h od przyjęcia syldenafilu. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, stan pacjenta przyjmującego produkty a-adrenolityczne powinien być hemodynamicznie stabilny przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Należy rozważyć rozpoczęcie terapii od 25 mg syldenafilu. Ponadto lekarz powinien poinformować pacjenta, co należy uczynić w razie wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego. Badania in vitro przeprowadzone na ludzkich płytkach krwi wykazały, że syldenafil nasila przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu. Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową. U tych pacjentów syldenafil należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i ryzyka. Syldenafil nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Ze względu na doniesienia z badań klinicznych syldenafilu o występowaniu zawrotów głowy i zaburzeń widzenia, pacjenci powinni poznać swoją reakcję na syldenafil, zanim przystąpią do prowadzenia samochodu bądź obsługi maszyn.

Syldenafil metabolizowany jest głównie przez izoenzym 3A4 oraz 2C9 (w mniejszym stopniu) układu enzymatycznego cytochromu P450 (CYP). Inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać klirens syldenafilu, natomiast induktory tych izoenzymów mogą go zwiększać. Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych uzyskanych z badań klinicznych wykazała zmniejszenie klirensu syldenafilu podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna). Pomimo, iż u tych pacjentów nie zaobserwowano zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych, w czasie jednoczesnego stosowania syldenafilu z inhibitorami CYP3A4 należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej wynoszącej 25 mg. Jednoczesne zastosowanie rytonawiru, inhibitora proteazy HIV, będącego bardzo silnym inhibitorem P450, w stanie równowagi (500 mg 2x/dobę) z syldenafilem (w pojedynczej dawce 100 mg), powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu o 300% (4-krotny wzrost) i wzrost AUC syldenafilu w osoczu o 1000% (11-krotny wzrost). Po upływie 24 h stężenie syldenafilu w osoczu wynosiło około 200 ng/ml w porównaniu ze stężeniem około 5 ng/ml po podaniu samego syldenafilu. Wyniki te są zgodne ze znaczącym wpływem rytonawiru na szeroki zakres substratów układu enzymatycznego cytochromu P450. Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne rytonawiru. Na podstawie powyższych danych farmakokinetycznych nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru, a maks. dawka syldenafilu nie powinna w żadnym razie przekroczyć 25 mg w ciągu 48 h. Jednoczesne zastosowanie inhibitora proteazy HIV – sakwinawiru ( inhibitora CYP3A4), w stanie równowagi (1200 mg 3x/dobę) z syldenafilem (pojedyncza dawka 100 mg), powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu o 140% i wzrost AUC syldenafilu o 210%. Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne sakwinawiru. Można spodziewać się, że zastosowanie silniejszych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol i itrakonazol, będzie wywierać silniejszy wpływ. Podanie jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu jednocześnie z erytromycyną, umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, w stanie równowagi (500 mg 2x/dobę przez 5 dni), powodowało zwiększenie AUC syldenafilu o 182%. W badaniach u zdrowych ochotników płci męskiej, nie wykazano wpływu stosowania azytromycyny (500 mg/dobę przez 3 dni) na AUC, Cmax, tmax, stałą eliminacji i T0,5 syldenafilu ani jego głównych krążących metabolitów. Zastosowanie cymetydyny (inhibitora cytochromu P450 i nieswoistego inhibitora CYP3A4) w dawce 800 mg, u zdrowych ochotników jednocześnie z syldenafilem (50 mg) powodowało zwiększenie stężenia syldenafilu w osoczu o 56%. Sok grejpfrutowy jest słabym inhibitorem CYP3A4 w ścianie jelit i może powodować niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu w osoczu. Jednorazowe dawki leków zobojętniających sok żołądkowy (tlenek magnezu, tlenek glinu) nie wpływały na dostępność biologiczną syldenafilu. Pomimo, że nie przeprowadzono badań dotyczących swoistych interakcji syldenafilu ze wszystkimi produktami leczniczymi, analiza populacyjna danych farmakokinetycznych nie wykazała wpływu na farmakokinetykę syldenafilu produktów leczniczych z grupy inhibitorów CYP2C9 (takich jak tolbutamid, warfaryna, fenytoina), inhibitorów CYP2D6 (takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowych i tiazydopodobnych leków moczopędnych, diuretyków pętlowych i oszczędzających potas, inhibitorów konwertazy angiotensyny, antagonistów kanału wapniowego, leków b-adrenolitycznych czy indukujących metabolizm układu CYP450 (takich jak ryfampicyna, barbiturany). W badaniu z udziałem zdrowych ochotników płci męskiej, równoczesne podawanie antagonisty endoteliny – bozentanu (induktor CYP3A4 [umiarkowany], CYP2C9 oraz prawdopodobnie CYP2C19) w stanie stacjonarnym (125 mg 2x/dobę) z syldenafilem w stanie stacjonarnym (80 mg 3x/dobę), powodowało zmniejszenie wartości AUC syldenafilu o 62,6% i Cmax syldenafilu o 55,4%. Dlatego też równoczesne podawanie silnych induktorów CYP3A4, takich jak ryfampicyna, może spowodować znaczne zmniejszenie stężenia syldenafilu w osoczu. Nikorandyl jest połączeniem aktywatora kanału potasowego i azotanu. Ze względu na zawartość azotanu może powodować poważne interakcje z syldenafilem. Syldenafil jest słabym inhibitorem następujących izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC50 > 150 µM). Ponieważ największe stężenia syldenafilu w osoczu po zastosowaniu zalecanych dawek wynoszą ok. 1 µM, jest ma.o prawdopodobne, by produkt leczniczy wpływał na klirens substratów tych izoenzymów. Nie ma danych dotyczących interakcji syldenafilu z nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak teofilina lub dipirydamol. W związku z wpływem syldenafilu na przemiany metaboliczne z udziałem tlenku azotu / cGMP nasila on hipotensyjne działanie azotanów; jednoczesne stosowanie syldenafilu i leków uwalniających tlenek azotu lub azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie syldenafilu pacjentom przyjmującym leki a -adrenolityczne może prowadzić do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych pacjentów. Najczęściej występuje to w ciągu 4 h od podania syldenafilu. W 3 specjalnych badaniach dotyczących interakcji leków a -adrenolityk - doksazosyna (4 mg i 8 mg) i syldenafil (25 mg, 50 mg i 100 mg) były jednocześnie podawane pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang.BPH), na ustalonych dawkach doksazosyny. W badanych populacjach średnie dodatkowe obniżenie wartości ciśnienia krwi w pozycji leżącej wyniosło 7/7 mmHg, 9/5 mmHg i 8/4 mmHg, a średnie dodatkowe obniżenie wartości ciśnienia krwi w pozycji stojącej wyniosło odpowiednio 6/6 mmHg, 11/4 mmHg i 4/5 mmHg. W trakcie podawania syldenafilu pacjentom na ustalonych dawkach doksazosyny w nielicznych przypadkach występowały objawy niedociśnienia ortostatycznego. Obejmowały one zawroty głowy oraz uczucie omdlewania, ale nie dochodziło do omdleń. Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania syldenafilu (50 mg) jednocześnie z metabolizowanymi przez CYP2C9, tolbutamidem (250 mg) lub warfaryną (40 mg). Syldenafil (50 mg) nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego (150 mg). Syldenafil (50 mg) nie nasilał hipotensyjnego działania alkoholu u zdrowych ochotników, u których przeciętne maks. stężenie alkoholu we krwi wynosiło 80 mg/dl. Nie stwierdzono różnic w występowaniu objawów niepożądanych u pacjentów przyjmujących syldenafil jednocześnie z następującymi grupami leków przeciwnadciśnieniowych: lekami moczopędnymi, lekami b -adrenolitycznymi, inhibitorami ACE, antagonistami angiotensyny II, przeciwnadciśnieniowymi produktami leczniczymi (działającymi rozszerzająco na naczynia i ośrodkowo), lekami blokującymi neurony a-adrenergiczne, antagonistami kanału wapniowego i lekami blokującymi receptory adrenergiczne w porównaniu do placebo. W specyficznym badaniu interakcji, u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którym podawano jednocześnie syldenafil (100 mg) i amlodypinę stwierdzono dodatkowe obniżenie skurczowego ciśnienia tętniczego krwi, mierzonego w pozycji leżącej, o 8 mmHg. Dodatkowe obniżenie ciśnienia rozkurczowego mierzonego w pozycji leżącej wynosiło 7 mmHg. Wartości dodatkowego obniżenia ciśnienia krwi były podobne do obserwowanych po podaniu zdrowym ochotnikom samego syldenafilu. Syldenafil (100 mg) nie wpływał w stanie równowagi stężeń na farmakokinetykę inhibitorów proteazy HIV: sakwinawiru i rytonawiru, które są substratami CYP3A4. U zdrowych ochotników płci męskiej syldenafil w stanie stacjonarnym (80 mg 3x/dobę) powodował zwiększenie wartości AUC bozentanu o 49,8% oraz Cmax bozentanu o 42% (125 mg 2x/dobę).

Produkt leczniczy nie jest wskazany u kobiet. Nie przeprowadzono odpowiednich, ściśle kontrolowanych badań z udziałem kobiet w okresie ciąży lub karmiących piersią. W badaniach nad rozrodczością przeprowadzonych na szczurach i królikach, po zastosowaniu syldenafilu podanego w karmie nie stwierdzono znaczących działań niepożądanych w tym zakresie. Po podaniu jednorazowej doustnej dawki 100 mg syldenafilu u zdrowych ochotników nie stwierdzono zmian w ruchliwości i morfologii plemników.

Profil bezpieczeństwa produktu leczniczego oparto na danych dotyczących 9570 pacjentów, którzy otrzymywali go w zalecanych dawkach w 74 badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby i kontrolowanych placebo. Do działań niepożądanych najczęściej zgłaszanych przez pacjentów przyjmujących syldenafil w badaniach klinicznych należały: ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zatkany nos, zawroty głowy, nudności, uderzenia gorąca, zaburzenia widzenia, widzenie na niebiesko oraz niewyraźne widzenie. Dane dotyczące działań niepożądanych gromadzone w ramach monitorowania bezpieczeństwa farmakoterapii po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu dotyczą okresu ponad 10 lat. Ponieważ nie wszystkie działania niepożądane są zgłaszane podmiotowi odpowiedzialnemu i wprowadzane do bazy danych dotyczących bezpieczeństwa, nie jest możliwe rzetelne ustalenie częstości występowania tych działań. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) nieżyt nosa. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) zawroty głowy; (niezbyt często) senność, niedoczulica; (rzadko) udar naczyniowy mózgu, przemijający napad niedokrwienny, drgawki, drgawki nawracające, omdlenie. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia barw, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie; (niezbyt często) zaburzenia łzawienia, ból oczu, światłowstręt, fotopsja, przekrwienie oka, jaskrawe widzenie, zapalenie spojówek; (rzadko) nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION), zamknięcie naczyń siatkówki, krwotok siatkówkowy, retinopatia miażdżycowa, zaburzenia siatkówki, jaskra, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, zmniejszona ostrość widzenia, krótkowzroczność, niedomoga widzenia, zmętnienie ciała szklistego, zaburzenie tęczówki, rozszerzenie źrenicy, widzenie obwódek wokół źródeł światła („efekt halo”), obrzęk oka, obrzmienie oka, zaburzenia oka, przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, nieprawidłowe odczucia we wnętrzu oka, obrzęk powieki, przebarwienie twardówki. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szumy uszne; (rzadko) utrata słuchu. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia, kołatanie serca; (rzadko) nagła śmierć sercowa, zawał mięśnia sercowego, arytmia komorowa, migotanie przedsionków, niestabilna dusznica bolesna. Zaburzenia naczyń: (często) nagłe zaczerwienienia, uderzenia gorąca; (niezbyt często) nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zatkanie nosa; (niezbyt często) krwawienie z nosa, zatkanie zatok; (rzadko) uczucie ucisku w gardle, obrzęk nosa, suchość nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, niestrawność; (niezbyt często) choroba refluksowa przełyku, wymioty, ból w górnej części jamy brzusznej, suchość w jamie ustnej; (rzadko) niedoczulica jamy ustnej. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka; (rzadko) zespół Stevens-Johnsona (ang. SJS), martwica toksyczno-rozpływna naskórka (ang. TEN). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból mięśniowy, ból w kończynie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) krwiomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) krwawienie z prącia, priapizm, krew w spermie, nasilona erekcja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, zmęczenie, uczucie gorąca; (rzadko) drażliwość. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) przyspieszenie akcji serca.

W badaniach przeprowadzonych na zdrowych ochotnikach, u których stosowano jednorazowe dawki produktu leczniczego wynoszące do 800 mg, działania niepożądane były podobne do działań obserwowanych po podaniu mniejszych dawek, występowały one jednak z większą częstością i były bardziej nasilone. Zastosowanie dawki 200 mg nie powodowało większej skuteczności, natomiast częstość występowania działań niepożądanych (bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa, zmiany widzenia) była większa. W przypadkach przedawkowania, w zależności od objawów, należy stosować standardowe leczenie podtrzymujące. Syldenafil silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem, zatem przypuszcza się, że zastosowanie dializy nie spowoduje przyspieszenia klirensu produktu leczniczego.

Syldenafil jest lekiem do stosowania doustnego, przeznaczonym do leczenia zaburzeń erekcji. W naturalnych warunkach, tzn. w odpowiedzi na pobudzenie seksualne, przywraca on zaburzony mechanizm erekcji poprzez zwiększenie dopływu krwi do prącia. Fizjologicznym mechanizmem odpowiedzialnym za erekcję prącia jest uwalnianie tlenku azotu w ciałach jamistych prącia w czasie pobudzenia seksualnego. Następnie, tlenek azotu aktywuje enzym cyklazę guanylową, co zwiększa poziom cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich w ciałach jamistych i umożliwia napływ krwi do prącia. Syldenafil jest silnym i selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która jest odpowiedzialna za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Syldenafil wywołuje erekcję poprzez swoje działanie obwodowe. Syldenafil nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na izolowane ludzkie ciała jamiste, natomiast znacznie nasila rozkurczający wpływ NO na tę tkankę. W czasie pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji przemian metabolicznych, w których biorą udział NO/cGMP, zahamowanie aktywności PDE5 przez syldenafil powoduje wzrost stężenia cGMP w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest zatem niezbędne, aby syldenafil mógł wywierać zamierzone korzystne działanie farmakologiczne.

1 tabl. zawiera 100 mg syldenafilu (w postaci cytrynianu).