Dorośli i dzieci w wieku 8-17 lat. Biegunka ostra: początkowa dawka 2 tabl. (4 mg) dla dorosłych lub 1 tabl. (2 mg) dla dzieci, a następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Biegunka przewlekła: początkowa dawka wynosi 2 tabl. (4 mg)/dobę dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg)/dobę dla dzieci. Dawkę dobową należy modyfikować aż do momentu uzyskania 1-2 normalnych stolców/dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej wynoszącej 1-6 tabl. (2-12 mg)/dobę. Dawka maks. w ostrej i przewlekłej biegunce wynosi 8 tabl. (16 mg)/dobę dla dorosłych. U dzieci dawkę leku należy dostosować do mc. (3 tabl./20 kg mc.), pamiętając równocześnie o tym, że całkowita dawka dobowa nie może być większa niż 8 tabl. Dzieci w wieku 6-7 lat. Biegunka ostra: 1 tabl. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 3 tabl. (6 mg)/dobę. Biegunka przewlekła: 1 tabl. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 2 tabl. (4 mg)/dobę. Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę.

Tabl. należy umieścić na języku, poczekać aż się rozpuści, i połknąć ze śliną. Minimalny czas rozpadu tabletki wynosi kilka sekund. Tabl. można przyjmować bez popicia.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci <6 lat. Produktu nie należy stosować jako leczenia zasadniczego: u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką; u pacjentów z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelit; u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter; u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania. W przypadkach, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit, na przykład z powodu niedrożności jelit, ostrego rozdęcia okrężnicy (megacolon) i toksycznego rozdęcia okrężnicy (megacolon toxicum) czy w przypadku określonych zatruć. Leczenie produktem należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Leczenie biegunki lekiem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe. U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku, może wystąpić odwodnienie i niedobór elektrolitów. Dlatego w czasie biegunki należy uzupełniać niedobory wody i soli mineralnych. Suchość w jamie ustnej także może świadczyć o utracie wody. Odwodnieniu u dziecka mogą towarzyszyć zawroty głowy i wymioty. W takim przypadku najważniejsze jest uzupełnianie odpowiednich płynów i elektrolitów. Jeżeli w ciągu 48 h po podaniu produktu w ostrej biegunce nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Podawanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparć, wzdęcia, rozwijającej się niedrożności jelit. Natychmiast gdy konsystencja stolców stanie się bardziej stała, lub w przypadku braku wypróżnienia przez co najmniej 12 h, podawanie loperamidu należy przerwać. W przewlekłej biegunce po pewnym czasie (na podstawie obrazu klinicznego) może być wskazane obniżenie dawki produktu lub przerwanie leczenia. Przekroczenie zalecanej dawki zwiększa ryzyko wystąpienia niedrożności jelit. U pacjentów z AIDS, leczonych lekiem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie leku w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha. U pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie, leczonych chlorowodorkiem loperamidu, opisywano pojedyncze przypadki wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu. Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek Stoperan należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy toksyczności ze strony OUN. Ponieważ loperamid nie jest wydalany z moczem, nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS i zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i/lub zalecanego czasu trwania leczenia. Loperamid powinien być stosowany ostrożnie u młodszych dzieci ze względu na większą zmienność odpowiedzi na lek w tej grupie chorych. Nie zaleca się stosowania loperamidu u dzieci <6 lat. Lek zawiera 1 mg aspartamu (E951) w 1 tabl. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Ze względu na zawartość glukozy będącej składnikiem maltodekstryny, pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować produktu leczniczego. W zespole objawów w przebiegu biegunki leczonej produktem mogą pojawić się zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Dlatego też wskazane jest zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach, nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało 3- lub 4-krotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotny wzrost maks. stężenia loperamidu i 13-krotny wzrost całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało 3- lub 5-krotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono, stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało 3-krotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą ruchliwością w przewodzie pokarmowym. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wskazują na to, aby loperamidu chlorowodorek stosowany w dawkach terapeutycznych wpływał na płodność. Brak danych na temat wpływu produktu na płodność. Istnieje ograniczona ilość danych dotyczących przyjmowania loperamidu przez kobiety w ciąży. Badania na szczurach wykazały zwiększoną śmiertelność płodów w przypadku zwiększonych dawek. Z tego powodu loperamidu chlorowodorek, do czasu dostępności większej ilości danych, należy stosować z ostrożnością w trakcie ciąży. Chociaż nie ma żadnych dowodów, że loperamidu chlorowodorek ma działanie teratogenne czy toksyczne na płód, należy rozważyć ewentualne korzyści z terapii z potencjalnym ryzykiem przed zastosowaniem produktu leczniczego w trakcie ciąży. Nie zaleca się jednak przyjmowania leku w I trymestrze ciąży, a w II i III trymestrze lek może być stosowany jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza przewidywana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla matki i płodu. Niewielkie ilości loperamidu mogą pojawić się w mleku kobiecym. Dlatego też nie zaleca się podawania loperamidu chlorowodorku w okresie karmienia piersią.

Bezpieczeństwo loperamidu chlorowodorku oceniono u 3076 pacjentów dorosłych oraz dzieci od 12 lat, którzy uczestniczyli w 31 badaniach klinicznych z grupą kontrolowanych i niekontrolowanych badań klinicznych z wykorzystaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu biegunki. 26 badań dotyczyło przypadków ostrej biegunki (N=2755), a 5 przypadku przewlekłej biegunki (N=321). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (>1% zdarzeń) w badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki były: zaparcie (2,7 %), wzdęcia (1,7 %), bóle głowy (1,2 %) oraz nudności (1,1 %). W badaniach dotyczących leczenia przewlekłej biegunki najczęściej zgłaszano: ł1% zdarzeń: wzdęcia (2,8%), zaparcia (2,2 %), nudności (1,2 %) i zawroty głowy (1,2 %). Ostra biegunka. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty; (rzadko) wzdęcie brzucha. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka. Przewlekła biegunka. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy; (niezbyt często) bóle głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, niestrawność. Biegunka przewlekła i ostra - dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny)a, reakcja anafilaktoidalna - włączenie tych danych oparto na raportach uzyskanych po wprowadzeniu do obrotu loperamidu chlorowodorku. Ponieważ w procesie określania częstości występowania działań niepożądanych uzyskanych po wprowadzeniu do obrotu loperamidu chlorowodorku nie dokonano rozróżnienia na biegunkę przewlekłą i ostrą oraz na dorosłych i dzieci, częstość została oszacowana na podstawie wszystkich badań klinicznych dotyczących stosowania loperamidu chlorowodorku (w stanach ostrych i przewlekłych), w tym badań przeprowadzonych u dzieci poniżej 12 lat (n=3683). Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy; (niezbyt często) senność; (rzadko) Utrata świadomości, otępienie, obniżony poziom świadomości, hipertonia, nieprawidłowa koordynacja. Zaburzenia oka: (rzadko) zwężenie źrenicy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawnoś; (rzadko) niedrożność jelita (w tym niedrożność jelita porażenna), ostre rozdęcie okrężnicy (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), glossodynia (pieczenie języka), wzdęcie brzucha; (nieznana) ostre zapalenie trzustki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka; (rzadko) Wysypka pęcherzowa (w tym zespół Stevens-Johnsona, zespół Lyella i rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioworuchowy, pokrzywka, świąd, pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) zmęczenie; szczegóły patrz ChPL. Dla działań niepożądanych w trakcie badań klinicznych, gdzie nie jest podana częstość, zdarzenie nie zostało zaobserwowane lub nie było traktowane jako działanie niepożądane dla tego wskazania. Bezpieczeństwo loperamidu chlorowodorku oceniono u 607 pacjentów w wieku 10-13 roku życia, którzy uczestniczyli w 13 kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych z wykorzystaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki. Ogólnie profil działań niepożądanych w tej populacji pacjentów był porównywalny z profilem zaobserwowanym w badaniach klinicznych z loperamidu chlorowodorkiem u osób dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat.

Po przyjęciu nadmiernej dawki mogą wystąpić dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności i wymioty, ból brzucha i skurcze w jamie brzusznej, jak również suchość w jamie ustnej. W przypadku przedawkowania (także przedawkowania względnego związanego z zaburzeniem czynności wątroby) mogą wystąpić następujące objawy: zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (osłupienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśniowe i depresja oddechowa), zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Dzieci, u których bariera krew-mózg jeszcze nie funkcjonuje w sposób prawidłowy, mogą być bardziej wrażliwe niż dorośli na toksyczne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy. U osób, które przedawkowały loperamid, obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak: wydłużenie odstępu QT i czasu trwania zespołu QRS, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, inne ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie. Notowano także przypadki zgonów. W wyniku przedawkowania może dojść do ujawnienia zespołu Brugadów. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania związanych z ośrodkowym układem nerwowym jako antidotum można podać nalokson. Jeżeli w ciągu 10 minut nie nastąpi poprawa, konieczne będzie poszukanie innej przyczyny. Ponieważ czas działania loparamidu jest dłuższy niż naloksonu (1-3 h), może być wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego też pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską przez przynajmniej 48 h w celu wykrycia ewentualnych objawów zahamowania czynności OUN. W przypadku wystąpienia depresji oddechowej w razie potrzeby należy zastosować sztuczne oddychanie. Inne objawy należy leczyć w razie konieczności odpowiednią metodą.

Zazwyczaj lek powoduje zatrzymanie biegunki w ciągu kliku godz. Zmniejsza zbyt nasilone ruchy perystaltyczne jelit. Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita. W następstwie tego hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, zmniejszając tym samym perystaltykę i wydłużając czas pasażu treści pokarmowej w jelitach. Loperamid zwiększa absorpcję wody i elektrolitów przede wszystkim w jelicie krętym. Loperamid zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia (parcie na stolec). Ze względu na duże powinowactwo do ściany jelita i duży stopień metabolizmu związany z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, loperamid prawie w ogóle nie przenika do krążenia ogólnego.

1 liofilizowana tabl. zawiera: 2 mg loperamidu chlorowodorku.