1 fiol. produktu leczniczego (odpowiadającą 1000 mg undekanonianu testosteronu) wstrzykuje się co 10-14 tyg. Wstrzyknięcia wykonywane z taką częstotliwością pozwalają utrzymać wystarczające stężenie testosteronu i nie prowadzą do akumulacji. Rozpoczęcie leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia i w jego początkowej fazie należy oznaczać stężenie testosteronu w surowicy. W zależności od stężenia testosteronu w surowicy i objawów klinicznych, pierwszą przerwę pomiędzy wstrzyknięciami można skrócić do minimum 6 tyg., przy zalecanych przerwach 10-14 tyg. w leczeniu podtrzymującym. Po takiej dawce nasycającej można szybciej osiągnąć wystarczające stężenie testosteronu w stanie stacjonarnym. Leczenie podtrzymujące i indywidualizacja leczenia. Przerwy pomiędzy kolejnymi wstrzyknięciami powinny mieścić się w zalecanym zakresie 10-14 tyg. Podczas leczenia podtrzymującego należy uważnie monitorować stężenie testosteronu w surowicy. Zaleca się regularne oznaczanie stężenia testosteronu w surowicy. Oznaczenia należy wykonywać pod koniec przerwy między wstrzyknięciami, biorąc pod uwagę objawy kliniczne. Te stężenia w surowicy powinny mieścić się w dolnej jednej trzeciej zakresu normy. Stężenia poniżej zakresu normy wskazują na konieczność skrócenia przerwy między wstrzyknięciami. W przypadku wysokiego stężenia w surowicy można rozważyć wydłużenie przerwy pomiędzy wstrzyknięciami. Dzieci i młodzież. Produkt leczniczy nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży i nie został poddany ocenie klinicznej u mężczyzn w wieku poniżej 18 lat. Pacjenci w podeszłym wieku. Na podstawie ograniczonych danych wnioskuje się, że nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono formalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u mężczyzn z nowotworem wątroby występującym obecnie lub w przeszłości. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie przeprowadzono formalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Podanie domięśniowe. Wstrzyknięcia należy wykonywać bardzo powoli (przez 2 minuty). Produkt leczniczy jest przeznaczony wyłącznie do wstrzyknięć domięśniowych. Należy dołożyć starań, aby podać produkt leczniczy głęboko do mięśnia pośladkowego, zachowując zwykłe środki ostrożności stosowane przy podawaniu domięśniowym. Należy zwrócić szczególną uwagę, aby nie podać produktu donaczyniowo. Zawartość fiol. należy wstrzyknąć domięśniowo natychmiast po otwarciu.

Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u mężczyzn: z rakiem gruczołu krokowego zależnym od androgenów oraz rakiem gruczołu sutkowego; z nowotworami wątroby występujących obecnie lub w przeszłości; z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u kobiet.

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży. Produkt leczniczy należy stosować tylko wtedy, gdy przed rozpoczęciem leczenia wykazano hipogonadyzm (hiper- lub hipogonadotropowy) i wykluczono inną etiologię objawów. Niedobór testosteronu powinien przejawiać się wyraźnymi cechami klinicznymi (zanik drugorzędowych cech płciowych, zmiana budowy ciała, osłabienie, zmniejszenie libido, zaburzenia wzwodu itp.) i powinien zostać potwierdzony na podstawie dwóch oddzielnych oznaczeń testosteronu we krwi. Doświadczenia dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u pacjentów w wieku powyżej 65 lat są ograniczone. Aktualnie nie ma zgodności co do swoistych dla wieku wartości referencyjnych stężenia testosteronu. Należy jednak wziąć pod uwagę, że fizjologicznie stężenie tego hormonu w surowicy maleje z wiekiem. Przed rozpoczęciem stosowania testosteronu każdy pacjent musi zostać poddany dokładnym badaniom mającym na celu wykluczenie ryzyka już istniejącego raka gruczołu krokowego. U pacjentów poddawanych leczeniu testosteronem konieczne jest staranne i regularne kontrolowanie stanu gruczołu krokowego i sutków przy użyciu zalecanych metod (badanie per rectum i oznaczanie stężenia swoistego antygenu sterczowego (PSA) w surowicy) co najmniej raz na rok oraz dwa razy na rok u osób w podeszłym wieku i z grupy podwyższonego ryzyka (z czynnikami klinicznymi lub rodzinnymi). Należy wziąć pod uwagę lokalne wytyczne dotyczące monitorowania bezpieczeństwa podczas testosteronowej terapii zastępczej. Należy monitorować stężenie testosteronu w punkcie początkowym i regularnie w okresie leczenia. Lekarze powinni indywidualnie dostosowywać dawkowanie w celu zapewnienia stężenia testosteronu występującego podczas prawidłowej czynności gonad. U pacjentów otrzymujących długoterminowe leczenie androgenami należy również regularnie kontrolować następujące parametry laboratoryjne: stężenie hemoglobiny i hematokrytu, testy czynnościowe wątroby i profil lipidowy. Ze względu na zmienność wyników badań laboratoryjnych wszystkie oznaczenia testosteronu powinny być wykonywane w tym samym laboratorium. Androgeny mogą przyspieszać progresję utajonego raka gruczołu krokowego i łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą nowotworową, u których występuje ryzyko hiperkalcemii (i związanej z nią hiperkalciurii) ze względu na przerzuty do kości. U tych pacjentów zaleca się regularne kontrolowanie stężenia wapnia w surowicy. Stwierdzono przypadki łagodnych i złośliwych nowotworów wątroby u pacjentów otrzymujących androgenne substancje hormonalne. W przypadku wystąpienia poważnych dolegliwości w nadbrzuszu, powiększenia wątroby lub objawów krwawienia w obrębie jamy brzusznej u mężczyzn stosujących produkt leczniczy, należy rozważyć wykonanie diagnostyki różnicowej w celu wykluczenia nowotworu wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca, wątroby lub nerek lub chorobą niedokrwienną serca leczenie testosteronem może spowodować poważne powikłania w postaci obrzęków przebiegających z zastoinową niewydolnością serca lub bez niej. W takim przypadku leczenie należy natychmiast przerwać. Nie przeprowadzono badań w celu wykazania skuteczności i bezpieczeństwa stosowania tego produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Dlatego należy zachować ostrożność stosując testosteronową terapię zastępczą u tych pacjentów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z predyspozycjami do występowania obrzęków, np. w przypadku ciężkiej niewydolności serca, wątroby, nerek lub choroby niedokrwiennej serca, ponieważ leczenie androgenami może spowodować zwiększenie retencji sodu i wody. W przypadku wystąpienia ciężkich powikłań charakteryzujących się obrzękami z zastoinową niewydolnością serca lub bez niej, leczenie należy natychmiast przerwać. Testosteron może powodować wzrost ciśnienia tętniczego, w związku z czym produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u mężczyzn z nadciśnieniem. Zasadniczo należy zawsze przestrzegać ograniczeń stosowania wstrzyknięć domięśniowych u pacjentów z nabytymi lub dziedzicznymi zaburzeniami krzepnięcia krwi. Zgłaszano, że testosteron i jego pochodne zwiększają aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny. Należy zachować ostrożność podczas stosowania testosteronu u pacjentów z trombofilią lub czynnikami ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), ponieważ w badaniach porejestracyjnych i publikowanych danych zgłaszano występowanie u tych pacjentów zdarzeń zakrzepowych (np. zakrzepicy żył głębokich, zatorowości płucnej, zakrzepicy w oku) w trakcie leczenia testosteronem. U pacjentów z trombofilią zgłaszano przypadki VTE nawet podczas leczenia przeciwzakrzepowego, dlatego po wystąpieniu pierwszego zdarzenia zakrzepowego należy dokładnie rozważyć kontynuowanie leczenia testosteronem. W przypadku kontynuacji leczenia należy podjąć dalsze działania w celu minimalizacji ryzyka wystąpienia VTE u danego pacjenta. Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z padaczką i migreną, ponieważ może on nasilać te stany chorobowe. U pacjentów leczonych androgenami, u których po terapii zastępczej uzyskuje się prawidłowe stężenie testosteronu w osoczu, może nastąpić poprawa insulinowrażliwości. Dlatego może być konieczne zmniejszenie dawki leków hipoglikemizujących. Niektóre objawy kliniczne: drażliwość, nerwowość, przyrost masy ciała, częste lub przedłużone erekcje mogą wskazywać na nadmierną ekspozycję na androgeny, wymagającą zmiany dawkowania. Może dojść do nasilenia wcześniej występującego bezdechu sennego. Sportowców leczonych substytucyjnie testosteronem z powodu pierwotnego lub wtórnego hipogonadyzmu męskiego należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może dawać dodatni wynik w testach antydopingowych. Androgeny nie są odpowiednim środkiem do przyspieszania rozwoju mięśni u osób zdrowych ani do zwiększania sprawności fizycznej. Jeśli objawy nadmiernej ekspozycji na androgeny utrzymują się lub nawracają podczas stosowania zalecanych dawek, należy całkowicie odstawić produkt leczniczy. Testosteron jest nadużywany zazwyczaj w dawkach przekraczających dawkę zalecaną w zarejestrowanym(-ch) wskazaniu(-ach) oraz w skojarzeniu z innymi anabolicznymi steroidami androgennymi. Nadużywanie testosteronu oraz innych anabolicznych steroidów androgennych może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym: zdarzeń sercowo-naczyniowych (w niektórych przypadkach zakończonych zgonem), zdarzeń wątrobowych i/lub psychiatrycznych. Nadużywanie testosteronu może doprowadzić do uzależnienia oraz wystąpienia objawów z odstawienia po znacznym zmniejszeniu dawki lub nagłym przerwaniu stosowania leku. Nadużywanie testosteronu oraz innych anabolicznych steroidów androgennych wiąże się z poważnym zagrożeniem zdrowia i jest odradzane. Jak wszystkie roztwory olejowe, produkt leczniczy należy wstrzykiwać wyłącznie domięśniowo i bardzo powoli (przez dwie minuty). Mikrozatory płuc wywołane roztw. olejowym mogą w rzadkich przypadkach prowadzić do wystąpienia takich objawów przedmiotowych i podmiotowych jak: kaszel, duszność, złe samopoczucie, nadmierne pocenie się, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, parestezje lub omdlenie. Reakcje te mogą pojawić się podczas wykonywania wstrzyknięcia lub bezpośrednio po nim i mają charakter odwracalny. Podczas każdego wstrzyknięcia produktu oraz bezpośrednio po nim, pacjenta należy obserwować, aby umożliwić wczesne stwierdzenie objawów, które mogą wskazywać na mikrozatorowość płucną (ang. POME) wywołaną roztworem olejowym. Leczenie jest zazwyczaj wspomagające, np. przez dodatkowe podanie tlenu. Zgłaszano podejrzewane reakcje anafilaktyczne po wstrzyknięciu testosteronu undekanonianu. Ten produkt leczniczy zawiera 2000 mg benzylu benzoesanu w każdej fiolce o pojemności 4 ml, co odpowiada 500 mg/ml. Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stwierdzono, że testosteron i jego pochodne zwiększają aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny. Pacjenci otrzymujący doustne leki przeciwzakrzepowe wymagają uważnego monitorowania, zwłaszcza na początku i na końcu leczenia androgenami. Zaleca się częstsze wykonywanie oznaczeń czasu protrombinowego oraz wskaźnika INR. Jednoczesne stosowanie testosteronu z ACTH lub kortykosteroidami może nasilać powstawanie obrzęków; dlatego należy zachować ostrożność podając te substancje czynne, zwłaszcza u pacjentów z chorobami serca lub wątroby, albo ze skłonnością do obrzęków. Interakcje w badaniach laboratoryjnych: Androgeny mogą zmniejszać stężenie globuliny wiążącej tyroksynę, powodując zmniejszenie całkowitego stężenia T4 w surowicy i zwiększenie wychwytu T3 i T4 przez żywicę. Jednak stężenie wolnych hormonów tarczycy nie ulega zmianie i nie stwierdzono objawów klinicznych niewydolności gruczołu tarczowego.

Testosteronowa terapia zastępcza może odwracalnie hamować spermatogenezę. Produkt leczniczy nie jest wskazany do stosowania u kobiet i nie wolno go stosować u kobiet w ciąży lub karmiących piersią.

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia testosteronu undekanonianem są trądzik i ból w miejscu wstrzyknięcia. Mikrozatory płuc wywołane roztworem olejowym mogą w rzadkich przypadkach prowadzić do wystąpienia takich objawów przedmiotowych i podmiotowych jak: kaszel, duszność, złe samopoczucie, nadmierne pocenie się, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, parestezje lub omdlenie. Reakcje te mogą pojawić się podczas wykonywania wstrzyknięcia lub bezpośrednio po nim i mają charakter odwracalny. W badaniach klinicznych (ł1/10 000 i 1/1000 wstrzyknięć), jak również po wprowadzeniu produktu do obrotu rzadko występowały sytuacje, w których firma lub osoba zgłaszająca podejrzewała rozpoznanie mikrozatoru płuc wywołanego roztworem olejowym. Zgłaszano podejrzewane reakcje anafilaktyczne po wstrzyknięciu testosteronu undekanonianu. Androgeny mogą przyspieszać progresję utajonego raka gruczołu krokowego i łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) policytemia, zwiększony hematokryt, zwiększona liczba erytrocytów, zwiększone stężenie hemoglobin. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcja nadwrażliwości. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) przyrost mc.; (niezbyt często) zwiększenie apetytu, zwiększone stężenie hemoglobiny glikozylowanej, hipercholesterolemia, zwiększone stężenie triglicerydów we krwi, zwiększone stężenie cholesterolu we krwi. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, zaburzenia emocjonalne, bezsenność, niepokój, agresja, drażliwość. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) bóle głowy, migrena, drżenie. Zaburzenia naczyniowe: (często) uderzenia gorąca; (niezbyt często) zaburzenia sercowo-naczyniowe, nadciśnienie tętnicze, zawroty głowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, kaszel, duszność, chrapanie, dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) biegunka, nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, podwyższona aktywność aminotransferazy asparaginowej. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) trądzik; (niezbyt często) łysienie, rumień, wysypka, świąd, suchość skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból stawów, ból kończyny, zaburzenia mięśniowe, sztywność mięśni szkieletowych, podwyższona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zmniejszenie ilości wydzielanego moczu, zatrzymanie moczu, zburzenie czynności układu moczowego, oddawanie moczu w nocy, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) zwiększenie stężenia swoistego antygenu sterczowego, nieprawidłowy wynik badania gruczołu krokowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego; (niezbyt często) dysplazja gruczołu krokowego, stwardnienie gruczołu krokowego, zapalenie gruczołu krokowego, zaburzenie czynności gruczołu krokowego, zaburzenia libido, ból jądra, stwardnienie piersi, ból piersi, ginekomastia, zwiększone stężenie estradiolu, zwiększone stężenie testosteronu we krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) różne rodzaje reakcji w miejscu wstrzyknięcia; (niezbyt często) uczucie zmęczenia, osłabienie, nadmierne pocenie się, szczegóły patrz ChPL. Mikrozatory płuc wywołane roztworem olejowym mogą w rzadkich przypadkach prowadzić do wystąpienia takich objawów przedmiotowych i podmiotowych jak: kaszel, duszność, złe samopoczucie, nadmierne pocenie się, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, parestezje lub omdlenie. Reakcje te mogą pojawić się podczas wykonywania wstrzyknięcia lub bezpośrednio po nim i mają charakter odwracalny. W badaniach klinicznych (ł1/10 000 i 1/1000 wstrzyknięć), jak również po wprowadzeniu produktu do obrotu rzadko występowały sytuacje, w których firma lub osoba zgłaszająca podejrzewała rozpoznanie mikrozatoru płuc wywołanego roztworem olejowym. Podczas stosowania innych produktów zawierających testosteron, poza wyżej wymienionymi działaniami niepożądanymi odnotowano również: nerwowość, wrogość, bezdech senny, różne reakcje skórne, w tym łojotok, przyśpieszony porost włosów, zwiększenie częstości erekcji oraz bardzo rzadko żółtaczkę. Leczenie dużymi dawkami preparatów zawierających testosteron często odwracalnie zaburza lub zmniejsza spermatogenezę, w wyniku czego następuje zmniejszenie wielkości jąder; terapia zastępcza testosteronem w przypadku hipogonadyzmu może rzadko powodować długotrwałe, bolesne erekcje (priapizm). Duże dawki i długotrwałe stosowanie testosteronu sporadycznie prowadzi do zatrzymania wody w organizmie oraz wystąpienia obrzęków.

W razie przedawkowania nie stosuje się szczególnego postępowania leczniczego oprócz odstawienia produktu leczniczego lub zmniejszenia dawki.

Undekanonian testosteronu jest estrem naturalnie występującego androgenu - testosteronu. Forma czynna, testosteron, powstaje w wyniku odszczepienia łańcucha bocznego. Testosteron jest najważniejszym androgenem u mężczyzn, syntetyzowanym głównie w jądrach i w niewielkim stopniu w korze nadnerczy. Testosteron jest odpowiedzialny za ekspresję cech męskich w okresie płodowym, we wczesnym dzieciństwie i w okresie dojrzewania, a następnie za utrzymanie fenotypu męskiego i funkcji zależnych od androgenów (np. spermatogeneza, dodatkowe gruczoły płciowe). Pełni również funkcje, np. w skórze, mięśniach, szkielecie, nerkach, wątrobie, szpiku kostnym i OUN. W zależności od narządu docelowego spektrum działania testosteronu jest głównie androgenne (np. gruczoł krokowy, pęcherzyki nasienne, najądrze) lub białkowo-anaboliczne (mięśnie, kości, hematopoeza, nerki, wątroba).

1 ml roztw. do wstrzyk. zawiera 250 mg undekanonianu testosteronu, co odpowiada 157,9 mg testosteronu. 1 fio. zawierająca 4 ml roztw. do wstrzyk. zawiera 1000 mg undekanonianu testosteronu, co odpowiada 631,5 mg testosteronu.