Teofilinę można podawać. Dożylnie w powolnej iniekcji (ok. 6 minut/amp., do odpowiednio dużej żyły), w krótkim wlewie dożylnym (ok. 10 minut/amp. w 1 roztw.), w dożylnym wlewie kroplowym. Stężenie teofiliny w osoczu wynosi 5-12 µg/ml. Teofilina w stężeniu większym niż 20 µg/ml (112 µmol/l) może działać toksycznie. Ze względu na duże różnice osobnicze w farmakokinetyce teofiliny i wąską rozpiętość terapeutyczną, lek należy dawkować indywidualnie. Należy monitorować stężenie teofiliny w surowicy. Zalecenie to dotyczy szczególnie przypadków, w których istnieje zwiększone ryzyko przekroczenia stężenia terapeutycznego, takich jak np. zmiana dawki czy zmiana rodzaju używanego produktu. Lek zawiera jako substancję czynną teofilinę, a powszechnie stosowana teofilina do podawania dożylnego w innych produktach występuje najczęściej w formie połączenia z etylenodiaminą (jako tzw. aminofilina). Jakkolwiek profil farmakokinetyczny obu leków podawanych w równoważnych (w przeliczeniu na teofilinę) dawkach wydaje się podobny, to nie można wykluczyć, iż zmiana jednego produktu na drugi spowoduje uzyskanie stężeń teofiliny nieco różniących się od stężeń występujących podczas dotychczasowej terapii, w związku z czym, po zamianie produktów, zaleca się oznaczenie stężenia teofiliny. Dawkę należy obliczać na podstawie beztłuszczowej mc. (tkanka tłuszczowa u dzieci stanowi 12%, u dorosłych 22%), ponieważ nie ma dystrybucji teofiliny do tkanki tłuszczowej. Teofilinę można podawać w przerywanym lub ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 5-10 mg/minutę, w czasie nie krótszym niż 1 h. Teofiliny nie należy podawać z szybkością większą niż 25 mg/minutę. Wymagane stężenie teofiliny, uzyskane po podaniu dawki początkowej, utrzymuje się za pomocą dawki podtrzymującej na podstawie aktualnego stężenia teofiliny w surowicy krwi. Całkowitą dawkę (dawka dotyczy bezwodnej teofiliny - 1 amp. = 200 mg bezwodnej teofiliny) należy ustalić zgodnie z poniższym schematem. Pacjenci nie leczeni wcześniej teofiliną. Dawka początkowa - dawka teofiliny i.v. /kg mc.; bez wcześniejszego leczenia teofiliną 4-5 mg/kg mc. przez 20-30 minut; w przypadku podejrzenia lub dowodów na wcześniejsze leczenie teofiliną 2-2,5 mg/kg mc. przez 20-30 minut. Pacjenci nie otrzymujący aktualnie innych preparatów teofiliny. Dzieci w wieku 6 m-cy do 9 lat: dawka początkowa - 5 mg/kg mc./h, dawka na 1-sze 12 h - 1,0 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h - 0,85 mg/kg mc./h. Dzieci w wieku 10-16 lat oraz dorośli palący od niedawna: dawka początkowa - 5 mg/kg mc./h, dawka na 1-sze 12 h - 0,85 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h - 0,7 mg/kg mc./h. Dorośli niepalący bez współistniejących chorób: dawka początkowa - 5 mg/kg mc./h, dawka na 1-sze 12 h - 0,6 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h - 0,43 mg/kg mc./h. Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca, niewydolnością wątroby: dawka początkowa - 5 mg/kg mc./h, dawka na 1-sze 12 h - 0,4 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h - 0,1 mg/kg mc./h. Inni pacjenci, w tym pacjenci z przerostem prawej komory serca: dawka początkowa - 5 mg/kg mc./h, dawka na 1-sze 12 h - 0,5 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h - 0,26 mg/kg mc./h. Jeśli nie jest możliwe monitorowanie stężenia teofiliny we krwi, maks. dawkę dobową należy obliczać według schematu: dzieci w wieku 2-9 lat - 24 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg; dzieci w wieku 10-12 lat - 20 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg; dzieci w wieku 13-16 lat - 18 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg; dzieci powyżej 16 lat - 13 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg. Nie należy stosować leku u dzieci w wieku poniżej 6 m-cy.

Iniekcja dożylna: wstrzykiwać powoli, przez co najmniej 6 minut, w odpowiednio dużą żyłę. Krótki wlew dożylny: wprowadzać dożylnie przez 20–30 minut, w 50-100 ml odpowiedniego roztw. inf. Dożylny wlew kroplowy: podawać w 250 ml odpowiedniego roztw. inf. Czas trwania inf. można określić wg powyższego schematu dawkowania. Można go jednak zmodyfikować wg indywidualnych potrzeb. W leczeniu małych dzieci należy rozważyć konieczność zmniejszenia objętości płynów podawanych w inf. Po przeprowadzeniu iniekcji lub inf., pacjent powinien przez krótki czas pozostawać w spoczynku, pod nadzorem. W przypadku posiadania informacji o uprzednim podaniu leków zawierających metyloksantynę lub w przypadku występowania takiego podejrzenia, należy przeprowadzać iniekcję lub inf. pod szczególnym nadzorem, a w przypadku wystąpienia nietolerancji należy ją przerwać. Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, stopnia nasilania i przebiegu choroby i jest określany przez lekarza prowadzącego. Zalecenia dotyczące przygotowywania roztw. do wlewu: W przypadku mieszania roztworu teofiliny z innym roztw. należy zwrócić szczególną uwagę na ewentualne przebarwienia, zmętnienia i wytrącanie się osadu w powstałym roztw. Teofilinę można mieszać z następującymi roztw: 0,9% roztwór NaCl; roztwór Ringera zawierający mleczany; w przypadku mieszania teofiliny z roztworem glukozy, może sporadycznie wystąpić żółte zabarwienie roztw. Produktu nie należy mieszać z innymi roztw., jeśli nie zbadano ich zgodności chemicznej z teofiliną. Rozpuszczalniki dla teofiliny nie powinny być mieszane bezpośrednio w tej samej strzykawce, ponieważ mogą spowodować wytrącanie osadu lub zmiany chemiczne w powstałym roztw. Należy również pamiętać o interakcjach teofiliny z innymi lekami. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Nadwrażliwość na teofilinę, inne pochodne ksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, świeży zawał serca, wstrząs, zapaść, ostre zaburzenia rytmu serca, ciężkie choroby wątroby, obrzęk płuc, skłonność do drgawek, padaczka, stosownie u dzieci w wieku poniżej 6 m-cy.

Stosowanie preparatu wraz z innymi doustnymi preparatami teofiliny, jak również jego łączenie z leczeniem parenteralnym preparatami zawierającymi teofilinę, zwiększa ryzyko przedawkowania i nasilenia występowania objawów niepożądanych, a w skrajnych przypadkach wystąpienia objawów zatrucia. Lek należy stosować ostrożnie w przypadku: nadciśnienia tętniczego, niestabilnej dławicy piersiowej, ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca (w tym także tachyarytmia), przerostowej kardiomiopatii ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynności tarczycy, choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy, zaburzeń czynności nerek i/lub wątroby, porfirii, niewydolności serca, serca płucnego, jaskry, cukrzycy, długo utrzymującej się gorączki, zakażeń wirusowych, jednoczesnego stosowania leków spowalniających metabolizm teofiliny (w tym także w okresie bezpośrednio po ich odstawieniu). Preparat należy stosować ostrożnie w okresie szczepień oraz u osób w podeszłym wieku. Leku nie należy stosować w ostrym napadzie astmy oskrzelowej i stanach astmatycznych. Stosowanie produktu u osób w podeszłym wieku, pacjentów z licznymi schorzeniami oraz u pacjentów ciężko chorych i/lub leczonych w oddziałach intensywnej opieki medycznej jest związane ze zwiększonym ryzykiem działania toksycznego. U tych pacjentów należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu. Stężenie teofiliny w osoczu należy monitorować w przypadku niewystarczającego działania zalecanej dawki lub w przypadku wystąpienia działań niepożądanych. Gorączka zmniejsza klirens teofiliny. W celu uniknięcia zatrucia może być konieczne zmniejszenie dawki. Produkt leczniczy zawiera 1,19 mmol (albo 27,31 mg) sodu w 1 amp. po 10 ml, należy wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Teofilina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność, ze względu na możliwość wystąpienia senności oraz zawrotów głowy.

Leku nie należy stosować z innymi preparatami zawierającymi ksantyny i ich pochodne. Teofilina nasila działanie efedryny. Teofilina nasila działanie b-sympatykomimetyków stosowanych w leczeniu stanów skurczowych oskrzeli, kofeiny i podobnych substancji. Teofilina zwiększa wydalanie nerkowe soli litu, zmniejsza jego biodostępność i stężenie terapeutyczne. Poprzez dodatni wpływ inotropowy i chronotropowy na mięsień sercowy teofilina może nasilać działanie glikozydów naparstnicy i prowadzić do zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym. Mniejsze stężenie teofiliny we krwi występuje u palaczy tytoniu. W przypadku stosowania leków wpływających na stężenie teofiliny w surowicy krwi należy odpowiednio dostosować dawkę. Metabolizm teofiliny może przebiegać wolniej i/lub stężenie teofiliny w osoczu może zwiększyć się, nasilając ryzyko przedawkowania i toksyczności, jeśli teofilinę stosuje się równocześnie z następującymi lekami: cymetydyna, allopurynol, antybiotyki fluorochinolowe (enoksacyna, lomefloksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna), disulfiram, estrogeny, fluwoksamina, interferon-a, izoniazyd, metotreksat, meksyletyna i propafenon, refekoksyb, propranolol, takryna, tiabendazol, tyklopidyna, leki blokujące kanał wapniowy (werapamil, diltiazem), wiloksazyna. Alkohol powoduje zwiększenie stężenia teofiliny we krwi. Metabolizm teofiliny może być przyspieszony, a stężenie teofiliny w osoczu i jej skuteczność mogą być zwiększone, jeśli teofilinę stosuje się równocześnie z następującymi lekami: aminoglutetymid, karbamazepina, izoprenalina, fenobarbital, fenytoina, prymidon, ryfampicyna, sukralfat, sulfinpirazon, produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum). Klirens teofiliny zwiększa się w przypadku stosowania diety niskowęglowodanowej a wysokobiałkowej, odżywiania parenteralnego oraz wysokiego dziennego spożycia grilowanego mięsa wołowego. Natomiast dieta wysokowęglowodanowa a niskobiałkowa może prowadzić do zmniejszenia klirensu teofiliny. Dawkę teofiliny należy zmniejszyć do 60% zalecanej dawki w przypadku jednoczesnego podawania z cyprofloksacyną oraz do 30% zalecanej dawki u pacjentów przyjmujących enoksacynę. Inne chinolony (np. pefloksacyna, kwas pipemidowy) mogą nasilać działanie teofiliny. Z tego powodu zaleca się bezwzględnie częste kontrolowanie stężenia teofiliny u pacjentów leczonych chinolonami. Teofilina może osłabić działanie leków b-adrenolitycznych, adenozyny, benzodiazepin i pankuronium. Teofilina nasila działanie leków moczopędnych. Istnieją dowody wskazujące, że u osób otrzymujących jednocześnie ketaminę dojść może do obniżenia progu drgawkowego. Zastosowanie halotanu u pacjentów leczonych teofiliną może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania teofiliny w okresie ciąży, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań. Teofiliny nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W II i III trymestrze ciąży teofilinę można stosować tylko wtedy, kiedy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działanie sympatykomimetyczne u płodu. Stopień wiązania teofiliny z białkami osocza oraz klirens mogą ulegać zmniejszeniu w trakcie rozwoju ciąży. Wskazane może być zmniejszenie dawki, aby uniknąć działań niepożądanych. Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może hamować kurczliwość macicy. Należy prowadzić dokładne monitorowanie noworodków narażonych in utero na działanie teofiliny w celu wykrycia ewentualnych objawów przedmiotowych wywołanych jej działaniem. Nie należy stosować leku w okresie laktacji. Teofilina przenika do mleka matki i w okresie karmienia piersią może powodować działania niepożądane u karmionych niemowląt. Jej stężenie w mleku karmiącej matki może stanowić 60–90 % stężenia tego leku we krwi.

Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, uogólniony świąd, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne: (bardzo często) pobudzenie OUN, bóle głowy, drażliwość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, wzmożenie odruchów, drżenie kończyn i napady drgawek. Zaburzenia serca: (bardzo często) zaburzenia rytmu serca, napadowa tachykardia, skurcze dodatkowe i arytmia komorowa, kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo często) przyspieszenie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, brak apetytu, jadłowstręt. Opisywano wystąpienie krwawych wymiotów po teofilinie. Istniejący refluks żołądkowo-przełykowy może ulec nasileniu w nocy z powodu rozkurczu zwieracza przełyku. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo często) zwiększone wydalanie moczu związane z działaniem moczopędnym teofiliny, może wystąpić różnego stopnia białkomocz, zwiększenie liczby erytrocytów w moczu. Obserwowano również wystąpienie zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Badania diagnostyczne: (bardzo często) zwiększenie stężenia glukozy w surowicy krwi, hipokaliemia, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zmiany stężenia elektrolitów we krwi, hiperurykemia. Działania niepożądane mogą być bardziej nasilone u osób z nadwrażliwością na teofilinę lub w przypadku przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu większe niż 20 mg/l). W szczególności, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 mg/l mogą wystąpić objawy działania toksycznego, takie jak drgawki, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi, komorowe zaburzenia rytmu i ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego).

Objawy przedawkowania teofiliny mogą wystąpić, jeśli jej stężenie w surowicy krwi jest większe niż 20 µg/ml, i ulegają nasileniu w przypadku większych stężeń. Zazwyczaj najpierw występuje tachykardia, później objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, wymioty z domieszką krwi, bóle żołądka, biegunka), pobudzenie OUN (niepokój, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy), nadmierne pragnienie, szumy w uszach, kołatanie serca i zaburzenia rytmu serca. Może wystąpić nadmierne pocenie się i drżenie mięśni. Jeśli stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 µg/ml mogą wystąpić ciężkie objawy ze strony OUN i serca: drgawki, niewydolność krążenia, hipertermia, ciężkie zaburzenia rytmu serca, w tym komorowe zaburzenia rytmu serca, a nawet zatrzymanie krążenia i zgon. U pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na teofilinę, ciężkie objawy przedawkowania mogą wystąpić nawet, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest mniejsze niż 20 µg/ml. W przypadku łagodnych objawów przedawkowania należy przerwać podawanie preparatu i oznaczyć stężenie teofiliny w osoczu. Jeśli leczenie jest wznawiane, dawkę należy odpowiednio zmniejszyć. Jeśli wystąpią objawy ze strony OUN (np. niepokój i drgawki) należy podawać dożylnie diazepam 0,1-0,3 mg/kg mc., maks. 15 mg. Jeśli objawy przedawkowania potencjalnie zagrażają życiu należy: monitorować czynności życiowe i utrzymywać drożność dróg oddechowych, podać tlen, w razie konieczności, podawać dożylnie płyny zwiększające objętość osocza, kontrolować i w razie konieczności uzupełniać niedobory płynów i elektrolitów, zastosować hemoperfuzję. W przypadku zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca: u pacjentów, którzy nie chorują na astmę należy dożylnie podać propranolol 1 mg u dorosłych, 0,02 mg/kg mc. u dzieci. Dawkę można powtarzać co 5-10 minut aż do przywrócenia prawidłowego rytmu serca, do dawki maks. 0,1 mg/kg mc. U pacjentów chorych na astmę oskrzelową propranolol może wywołać silny skurcz oskrzeli, dlatego u tych pacjentów zamiast propranololu należy podawać werapamil. W bardzo ciężkich przypadkach zatrucia, gdy opisane powyżej postępowanie jest nieskuteczne oraz u pacjentów, u których stężenie teofiliny w osoczu jest bardzo duże, szybkie i całkowite odtrucie można osiągnąć przez zastosowanie hemoperfuzji lub hemodializy. W większości przypadków nie jest to konieczne, ponieważ teofilina jest metabolizowana dostatecznie szybko.

Teofilina należy do grupy metyloksantyn. Jej zakres działania obejmuje: działanie na układ oddechowy - działanie rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń płucnych, poprawa klirensu śluzowo-rzęskowego, hamowanie uwalniania mediatorów z komórek tucznych i innych komórek biorących udział w reakcji zapalnej, zmniejszenie nasilenia skurczu oskrzeli, zmniejszenie nasilenia natychmiastowych i późnych reakcji astmatycznych, zwiększenie kurczliwości przepony; działanie na inne układy narządowe - zmniejszenie nasilenia duszności, rozszerzenie naczyń krwionośnych, działanie rozkurczające mięśnie gładkie (np. pęcherzyka żółciowego i przewodu pokarmowego), hamowanie kurczliwości macicy, dodatnie działanie inotropowe i chronotropowe, pobudzenie mięśni szkieletowych, zwiększenie ilości wydalanego moczu, pobudzenie czynności narządów zewnątrzwydzielniczych i wewnątrzwydzielniczych (np. zwiększone wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zwiększone uwalnianie amin katecholowych z nadnerczy). Mechanizm działania teofiliny nie został jeszcze całkowicie wyjaśniony. Hamowanie fosfodiesterazy i zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP może mieć znaczenie jedynie wtedy, gdy stężenie teofiliny jest w górnej granicy zakresu terapeutycznego. Do innych proponowanych mechanizmów działania zalicza się blokowanie receptorów adenozynowych, antagonizm w stosunku do prostaglandyn i zmianę rozmieszczenia wapnia wewnątrzkomórkowego. Działania te występują jednak wyłącznie po podaniu dużych dawek teofiliny.

1 ml roztw. zawiera 20 mg teofiliny.