Zwykle stosuje się 200 mg/dobę przez okres 1-2 m-cy. Dawka maks. wynosi 300 mg/dobę. Leczenie rozpoczyna się od dawki 50 mg 2x/dobę, a następnie zwiększa się w ciągu kolejnych 2-3 dni do 100 mg 3x/dobę. Niewydolność wątroby. Lek jest metabolizowany w niewielkim stopniu, dlatego zmniejszenie dawkowania nie jest konieczne. Niewydolność nerek. Dawkę należy zmniejszyć do 75% standardowej dawki u pacjentów z CrCl 30-60 ml/min, do 50% standardowej dawki u pacjentów z CrCl 10-30 ml/min i do 25% standardowej dawki u pacjentów z CrCl poniżej 10 ml/min.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u pacjentów z nowotworami, których wzrost jest zależny od poziomu prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, nowotwór piersi zależny od prolaktyny, guz chromochłonny.

Podobnie jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, potencjalnie śmiertelne powikłanie objawiające się hipertermią, sztywnością mięśni i zaburzeniami wegetatywnymi. Obserwowano przypadki z nietypowymi objawami, takimi jak brak sztywności mięśni lub hipertonii oraz niższa gorączka. W razie wystąpienia niewyjaśnionej hipertermii, należy zaprzestać leczenia tiaprydem. Leki neuroleptyczne mogą obniżać próg drgawkowy, chociaż nie zostało to ocenione dla tiaprydu. Zaleca się dokładne monitorowanie pacjenta z padaczką w wywiadzie w trakcie leczenia tiaprydem. U pacjentów z niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę ze względu na możliwość wystąpienia śpiączki z powodu przedawkowania. U pacjentów z chorobą Parkinsona lek należy stosować tylko wtedy, gdy jest to niezbędnie konieczne. U osób w podeszłym wieku, podobnie jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, tiapryd powinien być stosowany szczególnie ostrożnie ze względu na ryzyko zaburzeń świadomości oraz śpiączki. Wydłużenie odstępu QT Tiapryd może powodować wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG. Działanie to zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsade de pointes. Przed zastosowaniem leku, jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, wskazane jest upewnić się, że nie występuje żaden z czynników sprzyjających tego typu zaburzeniom rytmu serca, jak np.: bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca/min.), zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (poniżej 55 uderzeń serca/min.), zaburzenia elektrolitowe, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT . Tiapryd powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. Obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), czasami kończące się zgonem, po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych. Ze względu na to, że u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, należy zachować ostrożność w stosowaniu leku u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia VTE. Zwiększone ryzyko zgonu w grupie pacjentów w podeszłym wieku, z otępieniem. Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi, są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu. Analiza 17 badań 3 prowadzonych z kontrolą placebo (zwykle przez 10 tyg.), gł. z udziałem pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazała, że ryzyko zgonu pacjentów przyjmujących lek było 1,6 do1,7 razy większe od ryzyka zgonu pacjentów przyjmujących placebo. W przebiegu typowego, 10-tyg. kontrolowanego badania, wskaźnik zgonów wśród pacjentów przyjmujących lek wynosił ok. 4,5% wobec 2,6% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonów w badaniach klinicznych dotyczących atypowych leków przeciwpsychotycznych były różne, wydaje się, że powodem większości zgonów były zaburzenia krążenia (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub choroby infekcyjne (np. zapalenie płuc). Badania obserwacyjne sugerują, że podobnie jak w przypadku stosowania atypowych leków przeciwpsychotycznych leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może wiązać się ze zwiększoną śmiertelnością. Nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększona śmiertelność stwierdzona w badaniach obserwacyjnych może być przypisana atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim pewnym cechom pacjentów. Udar naczyniowy mózgu. W randomizowanych badaniach klinicznych względem placebo przeprowadzonych w populacji osób w podeszłym wieku z otępieniem leczonych różnymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi obserwowano 3 krotne zwiększenie ryzyka udaru naczyniowego mózgu. Mechanizm zwiększenia takiego ryzyka nie jest znany. Nie można również wykluczyć zwiększenia ryzyka dla innych leków przeciwpsychotycznych i innych populacji. Tiapryd powinien być ostrożnie stosowany u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania tiaprydu u dzieci i młodzieży. Obserwowano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych. Niewyjaśnione infekcje lub gorączka mogą być objawem nieprawidłowego składu krwi, konieczne jest bezzwłoczne wykonanie badań krwi. Tiapryd może powodować nadmierne uspokojenie i przez to upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Skojarzenia leków przeciwwskazane: lewodopa - wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków. Skojarzenia leków niewskazane: alkohol nasila sedatywne działanie neuroleptyków. Podczas leczenia należy unikać picia alkoholu i stosowania leków zawierających alkohol. Leki, które mogą powodować wystąpienie torsade de pointes lub wydłużenie odstępu QT. Leki powodujące bradykardię, takie jak leki hamujące receptory b-adrenergiczne, indukujące bradykardię leki blokujące kanał wapniowy takie jak: diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy. Leki powodujące hipokaliemię: leki diuretyczne, leki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glukokortykoidy, tetrakozaktydy. Hipokaliemia powinna zostać skorygowana. Leki przeciwarytmiczne klasy Ia, takie jak chinidyna, dizopiramid. Leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol. Inne leki takie jak pimozyna, sultopryd, haloperydol, tiorydazyna, metadon, leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, lit, beprydyl, cyzapryd, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna. Skojarzenia leków, które należy wziąć pod uwagę. Leki o hamującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), większość leków przeciwhistaminowych (antagoniści receptorów H1), barbiturany, benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe, klonidyna i jej pochodne.

Jeżeli stosowanie leku jest konieczne do utrzymania dobrej równowagi psychicznej oraz w celu uniknięcia dekompensacji, musi być rozpoczęte lub kontynuowane skuteczną dawką przez cały okres ciąży. Istnieją ograniczone dane kliniczne na temat stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu poród lub rozwój noworodka. U noworodków narażonych na działanie tiaprydu w ostatnim trymestrze ciąży obserwowano zespoły pozapiramidowe i/lub objawy odstawienie, które mogą mieć różne nasilenie po porodzie. Odnotowano przypadki: nadpobudliwości, wzmożonego napięcia, obniżonego napięcia, drżeń mięśniowych, senności, zespołu zaburzeń oddechowych, zaburzeń karmienia. Należy rozważyć stosowanie tiaprydu w okresie ciąży jeśli to konieczne. Podczas monitorowania noworodka należy wziąć pod uwagę efekty wymienione powyżej. W badaniach na zwierzętach wykazano, że tiapryd przenika do mleka. Nie wiadomo, czy u ludzi tiapryd przenika do mleka matki. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Następujące działania niepożądane były zgłaszane w kontrolowanych badaniach klinicznych. Należy zauważyć, że w pewnych przypadkach trudno odróżnić działania niepożądane leku od objawów wynikających z samej choroby. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bóle głowy, objawy jak w chorobie Parkinsona: drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokineza i ślinotok, objawy te są najczęściej odwracalne po podaniu leków przeciw parkinsonizmowi; (niezbyt często): akatyzja, dystonia (skurcz, spazmatyczny kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk), objawy te są najczęściej odwracalne po podaniu leków przeciw parkinsonizmowi; (rzadko): ostra dyskineza, objaw ten jest najczęściej odwracalny po podaniu leków przeciw parkinsonizmowi. Zaburzenia psychiczne: (często) senność, bezsenność, pobudzenie, apatia. Zaburzenia endokrynologiczne: (często) hiperprolaktynemia. Zaburzenia ogólne: (często) osłabienie, zmęczenie; (niezbyt często) zwiększenie mc. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) mlekotok, zatrzymanie miesiączki, obrzmienie i ból piersi, impotencja, hiperprolaktynemia wywołująca w niektórych przypadkach mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, zaburzenia miesiączkowania, impotencję. Dane po wprowadzeniu produktu do obrotu: dodatkowo w pojedynczych raportach donoszono o następujących bardzo rzadko występujących działaniach niepożądanych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) leukopenia, neutropenia oraz agranulocytoza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hiponatremia, zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Zaburzenia psychiczne: (nieznana) splątanie, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) donoszono o występowaniu późnej dyskinezy (charakteryzującej się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i/lub mięśni twarzy), podobnie jak po podawaniu każdego z innych neuroleptyków powyżej 3 m-cy. Podawanie 6 leków przeciw parkinsonizmowi jest w tym względzie nieskuteczne, a może nawet nasilać objawy. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków neuroleptycznych, może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, który jest potencjalnie śmiertelnym powikłaniem. Utrata przytomności/omdlenie, drgawki. Zaburzenia serca: (nieznana) wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca, takie jak torsades de pointes, komorowa tachykardia, która może prowadzić do migotania komór lub zatrzymania serca i nagłej śmierci. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, w tym przypadki zatorowości płuc czasami kończące się zgonem oraz zakrzepica żył głębokich, niedociśnienie, zazwyczaj ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) zachłystowe zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) zaparcia, mechaniczna niedrożność jelit, porażenna niedrożność jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) wysypka wysypka rumieniowata, wysypka grudkowo-plamkowa i pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) wzrost aktywności kinazy kreatynowej we krwi, rabdomioliza. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) objawy odstawienia u noworodków. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (nieznana) upadek.

Istnieje mało danych dotyczących przedawkowania tiaprydu. Obserwowano takie objawy jak zawroty głowy, nadmierne uspokojenie, śpiączka, spadek ciśnienia krwi oraz objawy pozapiramidowe. Odnotowano przypadki śmiertelne po przedawkowaniu tiapridalu głównie w połączeniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi. W razie ciężkiego przedawkowania, należy wziąć pod uwagę przedawkowanie innych leków. Tiapryd tylko w niewielkim stopniu jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy. Dlatego hemodializa nie jest zalecana w celu usunięcia leku z organizmu. Nie istnieje swoista odtrutka na tiapryd. Należy podjąć odpowiednie działania: monitorowanie podstawowych czynności życiowych, monitorowanie czynności serca (ryzyko wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG i arytmii komorowych) do uzyskania poprawy stanu zdrowia pacjenta. W razie znacznego nasilenia objawów pozapiramidowych, należy zastosować leki antycholinergiczne.

Tiapryd, atypowy lek neuroleptyczny, jest niezależnym od cyklazy adenylowej, selektywnym antagonistą receptorów dopaminergicznych D2. Jego powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D1 jest małe. Wykazano, że lek jest szczególnie skuteczny w stosunku do uprzednio „uczulonych” receptorów dopaminergicznych. Przeciwlękowe działanie tiaprydu wykazano w wielu doświadczalnych badaniach stresu na zwierzętach, łącznie z zespołem odstawienia alkoholu etylowego. Wykazano ponadto korzystny wpływ tiaprydu na stopień czujności u osób w podeszłym wieku. Nie wyjaśniono dotychczas w pełni mechanizmu przeciwlękowego i uspokajającego działania tiaprydu; wiadomo, że jest on niezależny od antydopaminergicznego działania leku.

1 tabl. zawiera 100 mg tiapridu.