Zwykle podaje się 2x/dobę 1 kroplę roztworu do worka spojówkowego chorego oka. Produkt może być stosowany długotrwale. Ustalając dawkowanie należy zwracać uwagę na to, że początkowo obniżenie ciśnienia może wynosić 50 %, a następnie działanie leku może się osłabić (zjawisko tachyfilaksji). Po 3 do 12 m-cach następuje stabilizacja obniżenia ciśnienia śródgałkowego. Regularna kontrola ciśnienia w pierwszych dniach terapii jest bardzo ważna. Po doustnym podaniu b -adrenolityków, trzeba liczyć się także z obniżeniem ciśnienia śródgałkowego, dlatego należy sprawdzić czy podawanie tymololu w postaci kropli do oczu jest nadal konieczne. W przypadku ogólnego podawania b-adrenolityków, skuteczność działania b-adrenolityku zakraplanego do oka jest zwykle obniżona. U pacjentów z mocno zabarwioną tęczówką wystąpienie obniżenia ciśnienia jest opóźnione, a działanie może być słabsze. Możliwe wchłanianie ogólnoustrojowe po zakropleniu do oka można zmniejszyć uciskając palcem przewód nosowo-łzowy na około 2 minuty lub poprzez zamknięcie powieki. Może to prowadzić do zmniejszenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych i wzmocnienia miejscowego działania. Pacjenci w podeszłym wieku. Podane powyżej zalecenia dotyczące dawkowania odnoszą się także do pacjentów w podeszłym wieku. Wcześniaki i niemowlęta. U wcześniaków w pojedynczych przypadkach zgłaszano bezdech, prawdopodobnie w związku z ich niedojrzałością. Z uwagi na możliwość działania na centralny układ nerwowy nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego u wcześniaków i niemowląt. W pewnych przypadkach stwierdzono, że stosowanie tymololu w postaci kropli do oczu u wcześniaków i niemowląt wywoływało wyraźnie większe stężenia tymololu w surowicy niż u dorosłych. Dlatego też należy dokonać dokładniej oceny stanu niemowląt przed rozpoczęciem leczenia tymololem, a także po rozpoczęciu leczenia i dokładnie obserwować je pod kątem wystąpienia objawów ogólnoustrojowej blokady receptorów b-adrenergicznych. Dzieci i młodzież. Ze względu na ograniczone dane stosowanie tymololu można zalecić jedynie w przypadku pierwotnej jaskry wrodzonej i pierwotnej jaskry młodzieńczej przez okres przejściowy, podczas którego pacjent oczekuje na decyzję dotyczącą leczenia operacyjnego oraz w przypadku niepowodzenia leczenia operacyjnego podczas oczekiwania na zastosowanie innych rodzajów leczenia. Lekarz powinien dokładnie rozważyć korzyści i zagrożenia związane z leczeniem tymololem u dzieci. Przed zastosowaniem tymololu należy zebrać szczegółowy wywiad pediatryczny i przeprowadzić szczegółowe badanie fizykalne w celu ustalenia ewentualnego występowania schorzeń układowych. Ze względu na ograniczoną ilość danych klinicznych nie można w chwili obecnej przedstawić żadnych konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania. Jeśli jednak korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się stosowanie produktu leczniczego zawierającego najniższą dawkę substancji czynnej (0,1 %) raz/dobę. Jeśli dawka ta nie zapewnia wystarczającej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego, należy rozważyć ostrożne zwiększanie dawkowania maksymalnie do 2 kropli/dobę do zmienionego chorobowo oka. W przypadku podawania dwa razy na dobę należy zachowa 12 h odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponadto przez 1-2 h po podaniu pierwszej dawki należy uważnie obserwować pacjentów, szczególnie noworodki, w gabinecie lekarskim oraz ściśle monitorować pod kątem ewentualnych miejscowych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do chwili przeprowadzenia leczenia operacyjnego. W przypadku stosowania u dzieci stężenie substancji czynnej wynoszące 0,1 % powinno być wystarczające. W celu uniknięcia możliwych działań niepożądanych dawka jednorazowa powinna wynosić tylko 1 kroplę. Wchłanianie miejscowo podawanych b-adrenolityków do krwioobiegu po wkropleniu leku można ograniczyć poprzez uciskanie przewodu nosowo-łzowego i jak najdłuższe trzymanie oczu zamkniętych (np. przez 3-5 minut). U dzieci i młodzieży tymolol stosuje się w leczeniu tymczasowym.

Nie dotykać zakraplaczem do oka, powieki, okolic oka lub innych powierzchni, ponieważ może to spowodować zakażenie zakraplacza.

Krople do oczu są przeciwwskazane u pacjentów z: nadwrażliwością na substancję czynną lub na inne leki b-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, nadreaktywnością dróg oddechowych, w tym astmą oskrzelową występującą aktualnie lub w wywiadzie oraz ciężką POChP, bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia niekontrolowanym przez rozrusznik, jawną niewydolnością serca, wstrząsem kardiogennym, ciężkim alergicznym nieżytem nosa, ze zwyrodnieniem rogówki.

Tymolol jest wchłaniany ogólnoustrojowo. Ze względu na zawartość tymololu, który ma działanie beta-adrenergiczne, mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i płuc, jak w przypadku stosowania ogólnoustrojowego leków -adrenolitycznych. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych jest mniejsza w przypadku stosowania do oka w porównaniu ze stosowaniem ogólnoustrojowym. Zaburzenia serca. U pacjentów z chorobami układu krążenia (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala czy niewydolnością serca) i niedociśnieniem stosowanie leczenia b-adrenolitykami jest oceniane negatywnie i zaleca się rozważenie zastosowania leczenia innymi produktami leczniczymi. Pacjenci z chorobami układu krążenia powinni być obserwowani pod kątem objawów zaostrzenia tych chorób i działań niepożądanych. Z uwagi na negatywny wpływ na czas przewodzenia, b-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia. Przed rozpoczęciem stosowania leku należy odpowiednio wyrównać niewydolność serca. U pacjentów z ciężką chorobą serca w wywiadzie należy obserwować występowanie objawów niewydolności serca i przeprowadzać u nich kontrolę tętna. Zaburzenia naczyniowe. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. z ciężką postacią choroby Raynauda lub zespołu Raynauda). Zaburzenia układu oddechowego. Po podaniu pewnych leków okulistycznych zawierających b-adrenolityki odnotowano występowanie niepożądanych reakcji ze strony układu oddechowego, w tym zgonów spowodowanych skurczem oskrzeli u chorych z astmą oskrzelową. Produkt leczniczy powinien być stosowany z ostrożnością u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną POChP, i tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad potencjalnymi zagrożeniami. Hipoglikemia/cukrzyca b-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do samoistnej hipoglikemii lub z niestabilną cukrzycą, bowiem leki adrenolityczne mogą maskować przedmiotowe i podmiotowe objawy ostrej hipoglikemii. b-adrenolityki mogą też maskować objawy nadczynności tarczycy. Choroby rogówki b-adrenolityki podawane do oka mogą powodować suchość oczu. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów z chorobami rogówki. Inne leki b-adrenolityczne. Wpływ na ciśnienie śródgałkowe lub znane działania ogólnoustrojowe leków b-adrenolitycznych mogą ulec nasileniu, jeśli tymolol jest podawany pacjentom, którzy są leczeni lekami b-adrenolitycznymi podawanymi ogólnie. Należy ściśle obserwować reakcje u tych pacjentów. Nie zaleca się podawania dwóch b-adrenolityków stosowanych miejscowo. Reakcje anafilaktyczne. Podczas stosowania leków b-adrenolitycznych pacjenci z atopią lub ciężką reakcją anafilaktyczną na różne alergeny w wywiadzie mogą silniej reagować na ponowny kontakt z tymi alergenami i mogą nie reagować na standardowe dawki adrenaliny stosowane w celu leczenia reakcji anafilaktycznych. Odwarstwienie naczyniówki. Zgłaszano przypadki odwarstwienia naczyniówki oka podczas stosowania leków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej (np. tymolu, acetazolamidu) po zabiegach filtracyjnych. Znieczulenie przed zabiegami chirurgicznymi. Okulistyczne produkty lecznicze blokujące receptory b-adrenergiczne mogą znosić działanie ogólnoustrojowych b-agonistów, np. adrenaliny. Jeśli pacjent przyjmuje tymolol, należy poinformować o tym anestezjologa. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami ukrwienia mózgu. Jeśli po podaniu kropli do oczu wystąpią objawy zmniejszenia przepływu krwi przez naczynia mózgowe, należy rozważyć wdrożenie odpowiedniego leczenia. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z osłabieniem mięśni, ponieważ zgłaszano przypadki osłabienia mięśni w postaci objawów miastenii, takich jak podwójne widzenie, opadanie powiek i ogólne osłabienie. Soczewki kontaktowe należy zdjąć przed zakropleniem leku i włożyć ponownie nie wcześniej niż 15 minut po zakropleniu leku. U pacjentów chorujących na jaskrę z zamkniętym kątem przesączania, bezpośrednim celem leczenia jest ponowne otwarcie kąta przesączania, co wymaga obkurczenia źrenicy lekiem zwężającym źrenicę. Produkt leczniczy nie ma wpływu lub ma znikomy wpływ na rozmiar źrenicy. Jeżeli preparat podaje się w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjenta z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, należy jednocześnie stosować lek zwężający źrenicę. Pacjenci powinni być poinformowani, że jeśli podczas leczenia wystąpi inna choroba oczu (np. uraz, zabieg chirurgiczny lub zakażenia) konieczne jest natychmiastowe zasięgnięcie porady lekarza w sprawie dalszego stosowania preparatu z otwartego opakowania do wielorazowego użytku. Istnieją doniesienia o bakteryjnym zapaleniu rogówki związanym ze stosowaniem leków do oczu, znajdujących się w pojemnikach do wielorazowego użytku. Pojemniki te zostały zanieczyszczone przez nieuwagę przez pacjentów, którzy w większości przypadków mieli współistniejące choroby rogówki lub uszkodzenia błony powierzchniowej oka. Opisywano przypadki występowania wysypek skórnych i/lub suchości oczu związanych ze stosowaniem leków b-adrenolitycznych. Opisywana częstość występowania tych działań niepożądanych jest mała i w większości przypadków ustępowały one po przerwaniu leczenia. Należy rozważyć przerwanie stosowania leku, jeżeli występowanie ww. objawów nie daje się wytłumaczyć innymi przyczynami. Odstawianie leczenia lekami b-adrenolitycznymi powinno odbywać się stopniowo. Stosowanie u dzieci i młodzieży. Zasadniczo należy zachować ostrożność w przypadku stosowania roztworów zawierających tymolol u dzieci i młodzieży cierpiących na jaskrę. Z uwagi na możliwość działania na centralny układ nerwowy nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego u wcześniaków i niemowląt. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania tymololu u noworodków, niemowląt i małych dzieci ze względu na ryzyko wystąpienia bezdechu i oddechu Cheyne-Stokesa. W przypadku stosowania tymololu u noworodków przydatny może okazać się przenośny monitor bezdechu. Bardzo ważne jest, aby poinformować rodziców o możliwych działaniach niepożądanych, aby w razie ich wystąpienia mogli oni natychmiast odstawić dziecku produkt leczniczy zawierający tymolol. Należy być wyczulonym na objawy, takie jak kaszel i świszczący oddech.

W przypadku jednoczesnego podawania innych leków stosowanych miejscowo do oka należy zachować odstęp wynoszący co najmniej 15 minut między poszczególnymi produktami leczniczymi. Maści do oczu powinny być zawsze zastosowane jako ostatnie. Nie prowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji kropli do oczu zawierających tymolol z innymi produktami leczniczymi. Istnieje możliwość działania addycyjnego i w efekcie obniżenia ciśnienia tętniczego i/lub wystąpienia znacznej bradykardii podczas jednoczesnego stosowania leków b-adrenolitycznych w postaci kropli do oczu z doustnymi antagonistami kanału wapniowego, lekami b-adrenolitycznymi, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami czy guanetydyną. Odnotowano sporadyczne przypadki rozszerzenia źrenicy podczas jednoczesnego stosowania maleinianu tymololu i adrenaliny (epinefryny). Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) i tymololu obserwowano nasilone ogólne działanie b-adrenolityczne (np. zwolnienie czynności serca, depresję). Jednoczesne stosowanie kropli do oczu zawierających adrenalinę może spowodować rozszerzenie źrenicy. Krople do oczu zawierające adrenalinę lub pilokarpinę nasilają działanie farmakologiczne tymololu zmniejszające ciśnienie śródgałkowe. Nie zaleca się jednoczesnego miejscowego podawania dwóch b-adrenolityków okulistycznych. Jednoczesne stosowanie ogólne b-adrenolityków może prowadzić do wzajemnego nasilania działania leków: może się nasilić zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego przez tymolol oraz ogólne działanie b-adrenolityków na układ sercowo-naczyniowy. Podczas jednoczesnego stosowania tymololu oraz leku doustnego z grup antagonistów wapnia, leków uwalniających katecholaminy lub b-adrenolityków, może dojść do nasilenia niedociśnienia i bradykardii. Należy unikać miejscowego podawania b-adrenolityków takich jak tymolol oraz doustnych antagonistów wapnia, ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń w przewodzeniu przedsionkowo-komorowym, niewydolności lewokomorowej, obniżenia ciśnienia. Charakter tych działań niepożądanych dotyczących układu sercowo-naczyniowego prawdopodobnie zależy od rodzaju leku blokującego kanały wapniowe. Pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina, gdy są stosowane z lekiem b-adrenolitycznym, mogą prowadzić do wystąpienia niedociśnienia, natomiast werapamil lub diltiazem mają zwiększoną zdolność do wywoływania zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub niewydolności lewokomorowej. Dożylne leki blokujące kanały wapniowe należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów otrzymujących leki b-adrenolityczne. Jednoczesne stosowanie leków b-adrenolitycznych i glikozydów naparstnicy z diltiazemem lub werapamilem może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Nie przeprowadzono badań klinicznych z grupą kontrolną dotyczących zastosowania leku kobiet w ciąży. Przed zastosowaniem leku należy rozważyć spodziewane korzyści i możliwe ryzyko. Badania epidemiologiczne nie wykazały działania powodującego wady rozwojowe, jednakże wykazały ryzyko spowolnienia wzrostu płodu przy podawaniu leków b-adrenolitycznych doustnie. Zaobserwowano ponadto przedmiotowe i podmiotowe objawy blokady receptorów b-adrenergicznych (takie jak bradykardia, niedociśnienie, zaburzenia oddychania czy hipoglikemia) u noworodków, gdy leki betaadrenolityczne podawane były matce do czasu porodu. Z tego względu w tym przypadku przez kilka dni po porodzie należy ściśle obserwować noworodka. Leki b-adrenolityczne przenikają do mleka matki. Jednakże w przypadku stosowania dawek leczniczych tymololu w postaci kropli do oczu jest praktycznie niemożliwe, aby w mleku znalazła się ilość leku wystarczająca do wywołania u dziecka klinicznych objawów blokady receptorów b-adrenergicznych. Metody zmniejszenia ogólnoustrojowego wchłaniania leku. Po podaniu miejscowo do oka tymolol jest wydzielany do mleka kobiecego i może gromadzić się w nim w większym stężeniu niż w osoczu krwi matki. Wprawdzie ilość substancji czynnej, którą przyjmie z mlekiem noworodek przypuszczalnie nie stanowi żadnego zagrożenia, ale mogą u niego wystąpić objawy działania b-adrenolitycznego. Podjęcie decyzji o odstawieniu leku lub zaprzestaniu karmienia piersią powinno być uzależnione od oceny znaczenia tego leku dla matki.

Podobnie jak inne leki stosowane miejscowo do oka, tymolol jest ogólnoustrojowo wchłaniany do układu krążenia. Może to powodować podobne działania niepożądane, jak działania obserwowane w przypadku ogólnoustrojowych leków b-adrenolitycznych. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zastosowaniu miejscowym jest mniejsza niż po zastosowaniu ogólnoustrojowym, Wymienione działania niepożądane obejmują także działania obserwowane u pacjentów leczonych okulistycznymi b-adrenolitykami. Poniższe działania niepożądane obserwowano podczas stosowania okulistycznych b-adrenolityków i mogą wystąpić także w przypadku stosowania produktu leczniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) toczeń rumieniowaty układowy, uogólniona reakcja alergiczna, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa i uogólniona wysypka, świąd, reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hipoglikemia, hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) bezsenność, depresja, koszmary senne, utrata pamięci. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) omdlenie, udar, niedokrwienie mózgu, nasilenie objawów podmiotowych i przedmiotowych miastenii, senność, parestezje, bóle głowy, zawroty głowy, osłabienie, zaburzenia koncentracji, nasilenie marzeń sennych. Zaburzenia oka: (nieznana) objawy podmiotowe i przedmiotowe podrażnienia oka (np. palenie, pieczenie, świąd, kłucie, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie i odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania), zmniejszona wrażliwość rogówki, suchość oczu, nadżerka rogówki, opadanie powieki, podwójne widzenie, zapalenie spojówek, zmiany refrakcji. Zaburzenia serca: (nieznana) bradykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, blok serca, obrzęki, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, blok przedsionkowo-komorowy (drugiego i trzeciego stopnia); blok zatokowo-przedsionkowy; zaostrzenie dławicy piersiowej. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) niedociśnienie, zespół Raynauda, zimne dłonie i stopy, obrzęk płuc; nasilenie niewydolności tętniczej, rozszerzenie naczyń, chromanie przestankowe, epizody naczyniowo-mózgowe, niedokrwienie mózgu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów ze stwierdzonymi wcześniej chorobami, którym towarzyszy skurcz oskrzeli), duszność, kaszel, niewydolność oddechowa, szmery oddechowe. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) zaburzenia smaku, nudności, niestrawność, biegunka, suchość w jamie ustnej, bóle brzucha, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) łysienie, wysypka łuszczycopodobna lub nasilenie łuszczycy, wysypka skórna, świąd, potliwość, złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni, ból stawów. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) zaburzenia seksualne, obniżenie popędu płciowego, choroba Peyroniego, impotencja. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) trudności w oddawaniu moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) astenia/zmęczenie, omdlenia, ból głowy, ból w klatce piersiowej, ból kończyn, zmniejszona tolerancja wysiłku. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) plamica niemałopłytkowa. Podobnie jak w przypadku każdego leczenia jaskry należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe i rogówkę. Po przerwaniu leczenia działanie leku może się utrzymywać przez wiele dni. Jeśli leczenie produktem leczniczym przerwano po długim okresie podawania, działanie obniżające ciśnienie może utrzymywać się jeszcze przez 2-4 tyg. W przypadku podawania leków b-adrenolitycznych do jednego oka działanie obniżające ciśnienie krwi może także obejmować nieleczone oko. Produkt leczniczy nie nadaje się do stosowania u pacjentów z nocnym wzrostem ciśnienia. Bardzo rzadko u pacjentów ze znacznie uszkodzoną rogówką może dochodzić do zwapnienia rogówki w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany.

Przypadkowe spożycie roztworu kropli do oczu może spowodować objawy ogólne: pobudzenie, ból głowy, spłycenie oddechu, spowolnienie rytmu serca, skurcz oskrzeli, zatrzymanie akcji serca.

b-adrenolityki takie jak tymolol kompetencyjnie hamują działanie katecholamin na serce poprzez blokowanie receptorów b-1-adrenergicznych. Powoduje to zablokowanie działań izotropowych i chronotropowych katecholamin. Ponadto b-adrenolityki poprzez hamowanie receptorów b-2-adrenergicznych powodują rozluźnienie mięśni gładkich. Tymolol nie działa wybiórczo na serce. Hamuje on zarówno receptory b-1-adrenergiczne (znajdujące się głównie w sercu), jak i receptory b-2-adrenergiczne. Tymolol nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, ani nieswoistego działania stabilizującego błony komórkowe (działania znieczulającego miejscowo). Działanie tymololu jest od 6-8 razy silniejsze niż propranololu, pierwszego b-adrenolityku. Preparat w postaci kropli do oczu zmniejsza zarówno podwyższone jak i prawidłowe ciśnienie śródgałkowe, poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej. Początek działania farmakologicznego występuje szybko, po około 20 min. po podaniu miejscowo do oka. Maksymalne obniżenie ciśnienia śródgałkowego następuje po 1-2 h, a istotne jego zmniejszenie utrzymuje się do 24 h. Podobnie jak w przypadku innych leków, które zmniejszają ciśnienie śródgałkowe, długotrwałe stosowanie tymololu prowadzi do wystąpienia u niektórych pacjentów zjawiska tachyfilaksji. Niemniej jednak, w długotrwałych badaniach klinicznych, w których obserwowano 164 pacjentów leczonych tymololem przez okres 3 lat, po osiągnięciu mniejszych wartości ciśnienia śródgałkowego, obserwowano jego stabilizację.

1 ml roztworu 0,5 % zawiera 5 mg tymololu w postaci maleinianu tymololu (6,84 mg).