Dorośli. Jeśli nie zalecono inaczej, zaleca się stosowanie następujących dawek: 1. Standardowe leczenie miejscowej fibrynolizy: 0,5 g (1 amp. zawierająca 5 ml) do 1 g (1 amp. zawierająca 10 ml lub 2 amp. zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (= 1 ml/minutę) 2-3x/dobę. 2. Standardowe leczenie uogólnionej fibrynolizy: 1 g (1 amp. zawierająca 10 ml lub 2 amp. zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (= 1 ml/minutę) co każde 6-8 h, równoważne 15 mg/kg mc. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, dawkowanie kwasu traneksamowego należy zmniejszyć zgodnie ze stężeniem kreatyniny w surowicy krwi, szczegóły patrz ChPL. Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. U dzieci w wieku od 1. roku, dla aktualnie zatwierdzonych wskazań, dawkowanie mieści się w zakresie 20 mg/kg mc./dobę. Jednak dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania dla tych wskazań są ograniczone. Skuteczność, dawkowanie i bezpieczeństwo stosowania kwasu traneksamowego u dzieci poddawanych operacjom kardiochirurgicznym nie została w pełni ustalona. Pacjenci w podeszłym wieku. Zmniejszenie dawkowania nie jest konieczne, chyba, że istnieją dowody potwierdzające wystąpienie niewydolności nerek.

Produkt leczniczy należy podawać wyłącznie w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Kwas traneksamowy należy podawać wyłącznie dożylnie i nie należy podawać go dooponowo ani zewnątrzoponowo. W celu zmniejszenia ryzyka popełnienia błędów medycznych prowadzących do zgonu, wynikających z nieprawidłowej drogi podania kwasu traneksamowego, zdecydowanie zaleca się oznakowanie strzykawek zawierających kwas traneksamowy.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra zakrzepica żył lub tętnic. Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia krwi, z wyjątkiem tych, w których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Drgawki w wywiadzie. Wstrzyknięcie dooponowe, zewnątrzoponowe oraz podanie dokomorowe i śródmózgowe (ryzyko obrzęku mózgu, drgawek i zgonu).

Należy ściśle przestrzegać podanych poniżej wskazań i sposobu podawania: wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać bardzo powoli; nie wolno podawać kwasu traneksamowego domięśniowo. Kwas traneksamowy jest przeznaczony wyłącznie do stosowania dożylnego. Dooponowe, zewnątrzoponowe, dokomorowe i śródmózgowe podanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane. Zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym zdarzenia zakończone zgonem, gdy kwas traneksamowy został nieumyślnie podany dooponowo. Obejmowały one silny ból pleców, pośladków i kończyn dolnych, mioklonie i uogólnione drgawki oraz zaburzenia rytmu serca. Należy zachować ostrożność, aby zapewnić prawidłową drogę podania kwasu traneksamowego. Fachowy personel medyczny powinien być świadomy możliwości pomylenia kwasu traneksamowego z innymi produktami leczniczymi podawanymi we wstrzyknięciach, co może prowadzić do niezamierzonego podania kwasu traneksamowego dooponowo. Dotyczy to w szczególności produktów leczniczych podawanych we wstrzyknięciach dooponowych, które mogą być stosowane podczas tego samego zabiegu co kwas traneksamowy. Strzyk. zawierające kwas traneksamowy powinny zawierać wyraźne oznaczenie dotyczące dożylnej drogi podania. W trakcie leczenia kwasem traneksamowym zgłaszano przypadki drgawek. W zabiegach pomostowania tętnic wieńcowych (ang. CABG), większość z tych przypadków była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu kwasu traneksamowego w dużych dawkach. Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek kwasu traneksamowego, częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych. Należy wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić zaburzenia widzenia, w tym osłabienie widzenia, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia kolorów a w razie potrzeby należy przerwać leczenie. W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania kwasu traneksamowego, wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw, dna oka, pola widzenia itp.). W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza chorób siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą, powinien zdecydować indywidulanie w każdym przypadku, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie kwasu traneksamowego w postaci roztworu do wstrzykiwań. W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności w dolnych odcinkach dróg moczowych. Nieleczona niedrożność dróg moczowych może prowadzić do poważnych konsekwencji, takich jak niewydolność nerek, zakażenie dróg moczowych, wodonercze i bezmocz. Dlatego zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z krwiomoczem lub ryzykiem wystąpienia krwiomoczu z górnych dróg moczowych. Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z dużym ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy należy podawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonym w utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza. Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie pacjentkom stosującym antykoncepcję hormonalną ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zakrzepicy. W większości przypadków, pacjentów z rozsianym zespołem wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (ang. DIC) nie należy leczyć kwasem traneksamowym. Podawanie kwasu traneksamowego musi być ograniczone do pacjentów, u których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Charakterystycznie, profil hematologiczny jest zbliżony do następującego: skrócony czas lizy skrzepu euglobulinowego, wydłużony czas protrombinowy, zmniejszone stężenie fibrynogenu w osoczu, czynników V i VIII, plazminogenu, plazminy i a-2 makroglobuliny; prawidłowe stężenie P i P-kompleks w osoczu krwi, tzn. czynników II (protrombiny), VIII i X oraz zwiększone stężenie produktów degradacji fibrynogenu; prawidłowa liczba płytek krwi. Powyższe zakłada, że podstawowy stan chorobowy nie modyfikuje samodzielnie różnych elementów tego profilu. W takich ostrych przypadkach, pojedyncza dawka 1 g kwasu traneksamowego często wystarcza do opanowania krwawienia. Stosowanie kwasu traneksamowego w DIC można rozważać jedynie wtedy, gdy jest dostępne odpowiednie zaplecze laboratoryjne hematologiczne oraz właściwa opinia na ten temat. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosować produkty lecznicze, które wpływają na hemostazę. Jednoczesne stosowanie antykoncepcji hormonalnej wiąże się ze zwiększonym ryzykiem powstawania zakrzepów. Alternatywnie, przeciwfibrynolityczne działanie produktu może być antagonizowane przez leki trombolityczne.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Dostępne dane z opublikowanych badań, opisów przypadków i raportów dotyczących stosowania kwasu traneksamowego u kobiet w II i III trymestrze ciąży oraz w czasie porodu nie wyjaśniły, czy istnieje ryzyko poronienia lub niekorzystnych działań dla matki lub płodu związanych ze stosowaniem leku. Zdarzały się przypadki wad rozwojowych płodu, które prowadziły do śmierci noworodka po podaniu matce kwasu traneksamowego w czasie poczęcia lub w I trymestrze ciąży. Jednak ze względu na inne czynniki zakłócające, ryzyko wystąpienia poważnych wad wrodzonych w przypadku stosowania kwasu traneksamowego w czasie ciąży nie jest jasne. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Kwas traneksamowy przenika przez łożysko. Stężenie we krwi pępowinowej po dożylnym podaniu 10 mg/kg u kobiet w ciąży wynosi około 30 mg/l, czyli jest tak wysokie jak we krwi matki. Przeprowadzono 13 badań klinicznych, w których opisano problemy funkcjonalne płodu i/lub noworodka, takie jak niski wynik w skali Apgar, posocznica u noworodka, krwiak podokostnowy, a także 9 badań klinicznych, w których omówiono zaburzenia wzrostu, w tym niską masę urodzeniową i poród przedwczesny w 22.-36. tyg. ciąży u płodów i niemowląt narażonych na działanie kwasu traneksamowego w okresie płodowym. Podejmując decyzję o stosowaniu kwasu traneksamowego w czasie ciąży, należy zawsze rozważyć potencjalne ryzyko dla płodu i kliniczne zapotrzebowanie matki na kwas traneksamowy. Lekarz prowadzący powinien podjąć decyzję w oparciu o dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. W opublikowanej literaturze istnieją doniesienia o występowaniu kwasu traneksamowego w mleku matki. Istnieją ograniczone dane dotyczące wpływu kwasu traneksamowego na niemowlęta karmione piersią oraz na wytwarzanie mleka. Należy rozważyć korzyści dla rozwoju i zdrowia dziecka wynikające z karmienia piersią, kliniczną potrzebę leczenia matki kwasem traneksamowym oraz możliwe działania niepożądane kwasu traneksamowego i wpływ choroby podstawowej u matki na dziecko karmione piersią. Ze względu na ograniczone dane nie można dokonać ostatecznej oceny stosowania kwasu traneksamowego w okresie karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach kwas traneksamowy stosowany w dawkach klinicznie istotnych nie miał wpływu na płodność samców ani samic

Działania niepożądane związane ze stosowaniem kwasu traneksamowego zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu zostały przedstawione poniżej, zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, zwłaszcza w przypadku w przypadku niewłaściwego zastosowania produktu leczniczego. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym, z utratą świadomości lub bez (zwykle po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym, wyjątkowo po podaniu doustnym), zakrzepica żył lub tętnic w różnych częściach ciała. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych: (niezbyt często) alergiczne zapalenie skóry.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Objawy przedmiotowe i podmiotowe mogą zawierać: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, niedociśnienie tętnicze oraz drgawki. Wykazano, że drgawki mają tendencję do występowania z większą częstością wraz ze zwiększeniem dawki. Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno być wspomagające.

Działanie przeciwkrwotoczne kwasu traneksamowego polega na hamowaniu fibrynolitycznej aktywności plazminy. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem; kwas traneksamowy jest związany z plazminogenem podczas przekształcenia w plazminę. Działanie kompleksu kwas traneksamowy - plazmina na aktywność fibryny jest słabsze niż działanie samej wolnej plazminy. W badaniach in vitro wykazano, że duże dawki kwasu traneksamowego zmniejszyły aktywność dopełniacza.

5 ml roztw. do wstrzyk. zawiera 500 mg kwasu traneksamowego. 10 ml roztw. do wstrzyk. zawiera 1000 mg kwasu traneksamowego.