Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka dobowa wynosi 400 mg, najlepiej podawana jednorazowo rano w czasie śniadania lub w 2 dawkach podzielonych rano i wieczorem po 200 mg. W przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego dawki mogą być zwiększone. Maks. dawka dobowa wynosi 800 mg, podawana w 2 dawkach podzielonych. Dawki dobowe należy zwiększać stopniowo. Dawkę maks. można podać po 2 tyg. leczenia. Choroba wieńcowa. Dawka początkowa wynosi 400 mg, podawana raz/dobę rano lub w 2 dawkach podzielonych. Zalecana dawka dobowa podtrzymująca wynosi 600 mg. W ciężkich postaciach dławicy piersiowej dawka dobowa wynosi 900 mg, podawana w 3 dawkach podzielonych. Maks. dawka dobowa wynosi 1200 mg. Zaburzenia rytmu serca. W długotrwałym leczeniu niemiarowości skuteczna dawka dobowa wynosi 400-1200 mg w dawkach podzielonych. Najsilniejsze działanie przeciwarytmiczne występuje po 3 h od podania produktu leczniczego.Dawkowanie u osób z niewydolnością nerek. Ze względu na możliwość kumulacji produktu leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do ClCr, przy zachowaniu dawkowania produktu leczniczego 1 raz/dobę. U pacjentów z ClCr poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o połowę; u pacjentów z ClCr poniżej 25 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o 3. Dzieci i młodzież. Nie stosować u dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania acebutololu u dzieci nie zostały ustalone.

We wszystkich wskazaniach leczenie acebutololem należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki. Lek stosuje się doustnie. Produkt leczniczy zaleca się przyjmować w trakcie posiłku. Tabl. należy połknąć bez rozgryzania i popić wodą.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne b-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy II i III ° u pacjentów bez rozrusznika serca. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia znacznego stopnia (<50 uderzeń na minutę). Wstrząs kardiogenny. Ciężkie postaci astmy oskrzelowej i POChP. Niewyrównana niewydolność serca. Naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej (typu Prinzmetala). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego krwi. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Nietolerancja glutenu z uwagi na zawartość skrobi pszenicznej.

Nie należy nagle odstawiać acebutololu, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez 1-2 tyg., w razie konieczności zmieniając sposób leczenia w celu zapobieżenia zaostrzeniu choroby wieńcowej. Kardioselektywne leki b-adrenolityczne wywierają mniejsze działanie spastyczne na drzewo oskrzelowe niż nieselektywne. Tym niemniej, wszystkie b-adrenolityki powinny być stosowane u pacjentów z astmą oskrzelowa i POChP tylko w razie konieczności. W takich przypadkach należy wybierać b-adrenolityki selektywne i stosować najmniejsze skuteczne dawki. Napady duszności indukowane b-adrenolitykiem są przynajmniej częściowo odwracalne poprzez zastosowanie agonisty receptora b2-adrenergicznego. U pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca acebutolol należy stosować ostrożnie pod ścisłą kontrolą lekarską. Dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć, gdy częstość akcji serca u pacjenta w spoczynku jest mniejsza niż 45-50 uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii. Acebutolol działa dromotropowo ujemnie i należy go stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I °. Acebutolol i inne b-adrenolityki mogą nasilać objawy niedokrwienia spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych, na przykład: w chorobie i zespole Raynaud, chorobie Bürgera, innych zapalnych chorobach tętnic. U pacjentów z phaeochromocytoma podawanie acebutololu można rozpocząć po uprzednim farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu a. Ponieważ stosowanie b-adrenolityków może maskować objawy nadczynności tarczycy, należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u tych pacjentów. Ze względu na możliwość kumulacji produktu leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do ClCr, przy zachowaniu dawkowania produktu leczniczego 1 raz/dobę. U pacjentów z ClCr poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o połowę; u pacjentów z ClCr poniżej 25 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o 3/4. Ponieważ stosowanie b-adrenolityków może maskować objawy hipoglikemii, a zwłaszcza tachykardię, uczucie kołatania serca, nadmierne pocenie się - na początku leczenia acebutololem należy o tym przestrzec pacjenta i zalecić mu częstszą kontrolę glikemii. Acebutolol można stosować u pacjentów z łuszczycą po rozważeniu korzyści i ryzyka takiego leczenia. Zgłaszano zaostrzenie objawów łuszczycy i skórnych objawów łuszczycopodobnych po podaniu leków blokujących receptory b-adrenergiczne. Acebutolol i inne b-adrenolityki mogą nasilać reakcje nadwrażliwości. Szczególna ostrożność przy stosowaniu acebutololu jest zalecana u pacjentów, u których wcześniej występowały takie reakcje, na przykład w związku ze stosowaniem środków kontrastowych zawierających jod lub po podaniu flekainidu. Acebutolol i inne b-adrenolityki zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego u pacjentów poddanych znieczuleniu ogólnemu (szczególnie, gdy stosowany jest cyklopropan lub trójchloroetylen). Zaleca się odstawienie leków blokujących receptory b-adrenergiczne na 48 h przed znieczuleniem ogólnym. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu b-adrenolityku przez pacjenta. Lek zawiera substancję czynną, która powoduje pozytywne wyniki kontroli antydopingowych przeprowadzanych przez niektóre federacje sportowe i odnośne władze. Produkt zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera skrobię pszeniczną. Produkt leczniczy odpowiedni dla osób z chorobą trzewną (celiakią). Produktu leczniczego nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna). Produkt wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Leki blokujące receptory b-adrenergiczne mogą powodować wystąpienie zawrotów głowy i uczucia zmęczenia u leczonych nimi pacjentów.

Nie należy stosować jednocześnie acebutololu i flekainidu ze względu na synergizm inotropowo-ujemnego działania obu leków. Jednoczesne stosowanie acebutololu i amiodaronu nasila działanie dromotropowo-ujemne tych leków, powoduje wystąpienie zaburzeń automatyzmu i przewodnictwa w układzie bodźcoprzewodzącym serca; może wystąpić zatrzymanie czynności serca. Nie należy stosować amiodaronu w skojarzeniu z acebutololem. Leki antyarytmiczne klasy I (takie jak disopiramid) stosowane jednocześnie z b-adrenolitykami zwiększają czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i nasilają ujemne działanie chronotropowe tych leków. Ze względu na nasilone ujemne działanie chronotropowe występuje zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii podczas jednoczesnego stosowania acebutololu z antagonistami wapnia. Nifedypina i inne pochodne dihydropirydyny - występuje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia i niewyrównanej niewydolności krążenia podczas jednoczesnego stosowania z acebutololem. Werapamil - nie należy stosować werapamilu z acebutololem jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu (kilka dni). Diltiazem - należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania diltiazemu i b-adrenolityków. Wziewne środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (cyklopropan, trichloroetylen): występuje zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii i niewydolności krążenia przy zastosowaniu tych związków u pacjenta leczonego acebutololem. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu b-adrenolityku przez pacjenta. W przypadku kontynuacji leczenia pacjenta acebutololem, należy zachować szczególną ostrożność w trakcie znieczulenia ogólnego takimi związkami jak cyklopropan i trójchloroetylen. Baklofen nasila działanie acebutololu i może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego. Przy jednoczesnym stosowaniu insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych z lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne może być konieczna redukcja dawki leku hipoglikemizującego. Obserwowano też osłabienie hipoglikemizującego działania glibenklamidu stosowanego w skojarzeniu z b-adrenolitykiem. Leki blokujące receptory b-adrenergiczne mogą maskować objawy hipoglikemii takie jak tachykardia. Opisano interakcję z propranololem, metoprololem i nadololem. Leki blokujące receptory b-adrenolityczne powodują wzrost stężenia lidokainy we krwi na skutek spowolnienia jej metabolizmu w wątrobie. Nie zaleca się stosowania środków kontrastujących zawierających jod u pacjentów przyjmujących b-adrenolityki z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości. Przy jednoczesnym stosowaniu takryny z acebutololem należy się liczyć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii. NLPZ: osłabiają pośrednio działanie hipotensyjne acebutololu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia obwodowe. Leki przeciwdepresyjne typu imipraminy, barbiturany i leki przeciwpsychotyczne pochodne fenotiazyny: leki te powodują obniżenie ciśnienia tętniczego. Stosowane jednocześnie z acebutololem zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO i dużych dawek b-adrenolityków może skutkować wystąpieniem podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi. Jednoczesne stosowanie klonidyny i leków blokujących receptory b-adrenergiczne wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii. W przypadku jednoczesnego stosowania klonidyny z b-adrenolitykami należy ją odstawiać stopniowo. Nagłe odstawienie może skutkować wystąpieniem przełomu nadciśnieniowego. Zakończenie leczenia klonidyną, stosowaną jednocześnie z lekiem blokującym receptory beta-adrenergiczne może nastąpić po upływie co najmniej kilku dni od zakończenia leczenia b-adrenolitykiem. Metyloksantyny i b2-adrenomimetyki: acebutolol działa antagonistycznie w stosunku do stosowanych w stanach skurczowych oskrzeli pochodnych ksantynowych i b2-adrenomimetyków. Podawane ogólnie kortykosteroidy zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe acebutololu poprzez zatrzymywanie wody i sodu oraz zwiększenie objętości krwi krążącej. Digoksyna stosowana w skojarzeniu z acebutololem zwiększa możliwość wystąpienia znacznego stopnia bradykardii. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu z lekami b-adrenolitycznymi, ponieważ może się zwiększyć ryzyko bradykardii. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia - zaleca się co najmniej całonocną obserwację.

Produktów leczniczych nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze, z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenia dla płodu. W takich przypadkach należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leki blokujące receptory b-adrenergiczne podawane w zaawansowanej ciąży lub okresie okołoporodowym mogą spowodować hipoglikemię, bradykardię lub inne działania niepożądane ze strony układu krążenia oraz układu oddechowego u płodu lub noworodka. U noworodków matek przyjmujących b-adrenolityki, działanie leku utrzymuje się przez kilka dni po urodzeniu. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne powodują spadek perfuzji łożyskowej, co może doprowadzić do śmierci wewnątrzmacicznej płodu albo porodu niewczesnego lub przedwczesnego. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego acebutololu. Podczas obserwacji kobiet w ciąży przyjmujących b-adrenolityki nie opisano dotąd działania teratogennego tych leków. Acebutolol i jego aktywne metabolity przenikają w znacznych ilościach do mleka matki, co może skutkować wystąpieniem bradykardii i hipoglikemii u dziecka. Najwyższe stężenie acebutololu w mleku kobiecym występuje po 4,5-6 h od podania leku. Dla podanych jednorazowo dawek 200 mg i 400 mg, średni stosunek stężeń acebutololu w mleku oraz we krwi matki wynosi odpowiednio 4 i 5,5. Stosunek stężeń diacetololu do acebutololu w mleku wynosi 3 do 4, a najwyższe stężenia występują po 7 godzinach po podaniu dawki 200 mg i po 12 h po podaniu dawki 400 mg. T0,5 acebutololu u noworodka jest 2-krotnie dłuższy niż u dorosłych. Z uwagi na powyższe fakty, kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować produktów leczniczych.

U pacjentów normotensyjnych nie dochodzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi pod wpływem acebutololu. Działania niepożądane typowe dla leków blokujących receptory b-adrenergiczne to: zwolnienie czynności serca, działanie inotropowo ujemne, zwolnienie przewodnictwa przedsionkowokomorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie, objawy ze strony układu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka), uczucie ziębnięcia i zasinienie kończyn, parestezje, zespół Raynaud, chromanie przestankowe, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, ból głowy, duszność, koszmary senne, halucynacje, splątanie, psychozy i depresja, zmniejszenie libido i letarg. Acebutolol i jego aktywny metabolit ze względu na niską rozpuszczalność w tłuszczach i brak kumulacji w tkankach OUN są rzadko powodem wystąpienia u pacjenta zaburzeń snu, depresji lub innych ośrodkowych działań niepożądanych. Nacieki tkanki płucnej oraz zapalenie płuc są rzadkimi lecz potencjalnie groźnymi powikłaniami leczenia lekami b-adrenolitycznymi. Obserwowano wystąpienia zapalenia płuc po acebutololu. Po zastosowaniu leków b-adrenolitycznych obserwowano występowanie wysypek skórnych i zmniejszenia nawilżenia gałki ocznej. Objawy takie występowały rzadko i zazwyczaj ustępowały po odstawieniu leku b-adrenolitycznego. Leki b-adrenolityczne należy odstawiać stopniowo. Po zastosowaniu leków b-adrenolitycznych, w tym acebutololu, obserwowano zaostrzenia łuszczycy i występowanie wykwitów łuszczycopodobnych na skórze. U niektórych pacjentów po zastosowaniu leków b-adrenolitycznych stwierdzano obecność przeciwciał przeciwjądrowych. Objawy kliniczne chorób autoimmunologicznych jako działanie niepożądane leków b-adrenolitycznych występują rzadko i ustępują wkrótce po odstawieniu tych leków. W rzadkich przypadkach obserwowano wystąpienie objawów toczniopodobnych. Rzadkim działaniem niepożądanym po acebutololu jest skurcz oskrzeli. Poniżej podano działania niepożądane w podziale zgodnym z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, zawroty głowy, bezsenność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia serca: (często) bradykardia (niekiedy znacznego stopnia), hipotonia. Zaburzenia naczyniowe: (często) ziębnięcie kończyn (uczucie zimnych stóp). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) uczucie duszności. Zaburzenia psychiczne: (często) osłabienie libido. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia (osłabienie). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd. Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) zaparcia, wzdęcia, biegunka. Zaburzenia serca: (rzadko) zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) wystąpienie lub nasilenie objawów zespołu Raynaud, nasilenie lub wystąpienie chromania przestankowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) nieżyt nosa i gardła, kichanie, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) koszmary senne, omamy (halucynacje), splątanie, psychozy i depresja. Zaburzenia oka: (rzadko) zmniejszenie ilości wydzielanych łez (mogące utrudnić korzystanie z soczewek kontaktowych). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) pokrzywka, wysypka, toczeń rumieniowaty, nasilenie objawów łuszczycy i wykwity łuszczycopodobne. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) bóle mięśni i stawów, ból pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) dyzuria, nykturia, zwiększona częstość oddawania małych ilości moczu. Badania diagnostyczne: (rzadko) hipoglikemia, obecność przeciwciał przeciwjądrowych. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) toczeń układowy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby, głównie wątrobowokomórkowe.

W przypadku wystąpienia u leczonego pacjenta nasilonej bradykardii lub niedociśnienia tętniczego należy bezzwłocznie podać dożylnie 1 mg siarczanu atropiny. Gdyby to okazało się nieskuteczne należy zastosować powolny dożylny wlew kroplowy izoprenaliny (5 µg/ minutę) aż do uzyskania pożądanego skutku, kontrolując przy tym stale czynność układu krążenia. W niektórych przypadkach ciężkich zatruć (próby samobójcze) z zapaścią krążeniową nieustępującą po podaniu dożylnym atropiny i katecholamin skuteczne może być podanie dożylne glukagonu (10-20 mg). Przy znacznej bradykardii można zastosować elektrostymulację serca. W razie konieczności należy rozważyć podanie leków zwężających naczynia krwionośne, diazepam, fenytoinę, lidokainy, digoksyny i leków rozszerzające oskrzela. Acebutolol można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy. Inne objawy przedawkowania to: wystąpienie wstrząsu, blok przedsionkowo-komorowy i inne zaburzenia przewodzenia, obrzęk płuc, zaburzenia świadomości, skurcz oskrzeli, hipoglikemia i w rzadkich przypadkach hiperkaliemia.

Acebutolol jest kardioselektywnym lekiem b-adrenolitycznym. Hamuje głównie aktywność zlokalizowanych w sercu receptorów adrenergicznych typu b1. Główne skutki działania acebutololu to zmniejszenie częstości akcji serca, szczególnie w czasie wysiłku i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Acebutolol i jego czynny metabolit diacetolol działają także antyarytmicznie. Acebutolol i diacetolol wykazują częściową aktywność agonistyczną (PAA) nazywaną też wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA), która powoduje zachowanie częściowej stymulacji receptorów adrenergicznych b. U Pacjentów w spoczynku zapewnia to równoważenie działania dromotropowo-ujemnego i inotropowo-ujemnego podawanego acebutololu. Acebutolol przeciwdziała skutkom obecności w krążeniu nadmiernej ilości katecholamin w warunkach stresu.

1 tabl. powl. zawiera 200 mg lub 400 mg acebutololu w postaci acebutololu chlorowodorku.