Nadciśnienie tętnicze i przewlekła stabilna dławica piersiowa. Dawkowanie należy dostosować do skuteczności leczenia i częstości tętna pacjenta. Zalecana dawka początkowa podawana raz/dobę, która u niektórych pacjentów jest dawką skuteczną, wynosi 5 mg. W razie konieczności dawkę początkową należy stopniowo zwiększać. Najczęściej stosowana dawka podtrzymująca podawana raz/dobę wynosi 10 mg. Maks. dawka dobowa wynosi 20 mg. W każdym przypadku należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg/dobę. Dawkę dobową można podać w dwóch dawkach podzielonych. Dane dotyczące stosowania u pacjentów dializowanych są ograniczone, ale nie ma dowodów wskazujących na konieczność dostosowania dawki tych pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: u pacjentów z niewielkimi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne dostosowanie dawki w tej grupie pacjentów. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od możliwie najmniejszej dawki. Dzieci: brak doświadczenia dotyczącego stosowania bisoprololu u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u dzieci. Zakończenie leczenia: nie należy nagle przerywać leczenia preparatem. Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania leku, należy dokonywać tego stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydz.

Nadwrażliwość na bisoprolol lub inny składnik leku; ostra niewydolność serca lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca; wstrząs kardiogenny; blok przedsionkowo-komorowy II lub III° z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca; zespół chorej zatoki; blok zatokowo-przedsionkowy; bradykardia z czynnością skurczową <60 uderzeń/min; hipotonia (ciśnienie skurczowe <100 mm Hg); ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc; ciężka niewydolność tętnic obwodowych oraz zespół Raynaud; kwasica metaboliczna; nie leczony chromochłonny guz rdzenia nadnerczy.

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą obturacyjną płuc lub astmą oskrzelową, także w wywiadzie rodzinnym. Przed rozpoczęciem leczenia bisoprololem zaleca się przeprowadzenie badań czynnościowych układu oddechowego u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli. Ostrożnie stosować wziewne środki stosowane w czasie znieczulenia ogólnego. Wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów adrenergicznych typu b2 i nie działa hipoglikemicznie, może jednak nasilać działanie przeciwcukrzycowe insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Może maskować niektóre objawy hipoglikemii (głównie tachykardię). Bisoprolol może maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy (głównie tachykardię). Może zwiększać ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub nasilać ich objawy. Może osłabiać działanie stosowanej w takich przypadkach adrenaliny. Ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Io. Może nasilić objawy łuszczycy oraz niewydolność tętnic obwodowych. U pacjentów z chromochłonnym guzem rdzenia nadnerczy, bisoprolol można podawać po farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu a. Leczenia preparatem nie należy przerywać w sposób nagły. Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca związane jest ze zwiększonym ryzykiem zawału mięśnia serca i nagłego zgonu. Preparat zawiera substancję czynną, która daje pozytywny wynik w przypadku kontroli antydopingowej. W badaniu przeprowadzonym u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprolol nie upośledzał zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych. Jednak u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane (np. zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia), które upośledzają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Działania takie zwykle występują na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki bisoprololu, a ich nasilenie zwiększa jednocześnie spożyty alkohol. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci.

Nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie rezerpiny, alfa-metyldopy, klonidyny może powodować znaczną bradykardię. U pacjentów jednocześnie leczonych klonidyną, należy ją odstawiać stopniowo przez kilka dni zmniejszając jej dawki i po kilkudniowej przerwie w podawaniu bisoprololu. Nagłe odstawienie wcześniej podawanej klonidyny powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia gwałtownego podwyższenia ciśnienia krwi. Klonidyna stosowana z bisoprololem zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii i zaburzeń przewodzenia w mięśniu serca. Preparat należy stosować ostrożnie z lekami działającymi inotropowo ujemnie, zwalniającymi przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, antagonistami wapnia podawanymi doustnie i lekami należącymi do I grupy leków przeciwarytmicznych. W czasie leczenia bisoprololem nie należy podawać dożylnie leków przeciwarytmicznych i antagonistów wapnia (diltiazem, werapamil). Może nasilać przeciwcukrzycowe działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe leków b-adrenolitycznych. Może nasilać działanie leków przeciwarytmicznych należących do grupy III. Inne leki blokujące receptory adrenergiczne typu b (także zawarte w kroplach do oczu) mogą nasilać działanie preparatu. Glikozydy naparstnicy mogą powodować lub nasilać bradykardię. Pochodne ergotaminy nasilają zaburzenia spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych. Bisoprolol osłabia naczynioskurczowe działanie adrenaliny i innych leków sympatykomimetycznych. Leki sympatykomimetyczne osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie bisoprololu. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny powodują nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego leku. Zwiększa ryzyko wystąpienia ostrych reakcji nadwrażliwości w przypadku stosowania kontrastowych preparatów radiologicznych zawierających jod. Meflokina zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii. Kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo powodują osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego preparatu. NLPZ powodują osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu.

W ciąży stosować jedynie gdy zastosowanie innego leczenia jest niemożliwe lub nieskuteczne. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Częste. Układ krążenia: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, choroba Raynauda, wystąpienie lub nasilenie chromania przestankowego. O.u.n.: uczucie nadmiernego zmęczenia i/lub wyczerpania, zawroty głowy, bóle głowy (częściej raportowane na początku leczenia, zwykle o umiarkowanym nasileniu, przemijające bez specjalnego leczenia po 1-2 tyg. leczenia bisoprololem). Układ pokarmowy: wymioty, nudności, biegunka, bóle brzucha i zaparcia. Niezbyt częste. Mięśnie i stawy: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni, artropatia (zapalenie jedno- lub wielostawowe). Układ krążenia: bradykardia, zaburzenia przewodzenia (spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego), nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne. O.u.n.: zaburzenia snu, depresja. Układ oddechowy: skurcz oskrzeli (bronchospasmus) u pacjentów z rozpoznaną astmą oskrzelową w wywiadzie i u pacjentów z obstrukcyjną chorobą płuc. Rzadkie. O.u.n.: koszmary senne, halucynacje. Skóra: reakcje nadwrażliwości (swędzenie, zaczerwienienie, wysypka). Wątroba: zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (aminotransferazy alaninowej-AlAT, aminotransferazy asparaginowej-AspAT), zapalenie wątroby. Metabolizm: zwiększone stężenie triglicerydów w surowicy, hipoglikemia. Układ moczowo-płciowy: zaburzenia potencji. Laryngologiczne: upośledzenie słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Okulistyczne: zmniejszone wydzielanie łez (może utrudnić lub uniemożliwić używanie soczewek kontaktowych). Pojedyncze przypadki. Okulistyczne: zapalenie spojówek. Skóra: leki b-adrenolityczne mogą powodować nawroty łuszczycy, nasilenie jej objawów, wysypkę łuszczycopodobną, łysienie.

Najczęstsze objawy występujące w przypadku przedawkowania to: bradykardia, hipotonia, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Leczenie objawowe.

Wybiórczo hamuje aktywność receptorów adrenergicznych typu b1, nie wykazuje sympatykomimetycznej aktywności wewnętrznej. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu i innych leków b-adrenolitycznych nie jest dokładnie znany, wiadomo jednak, że zmniejszają aktywność reniny w osoczu i pojemność wyrzutową serca. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów adrenergicznych typu b zwalnia czynność serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, poprawia jego ukrwienie zmniejszając częstość i nasilenie bólów dławicowych. Działa miejscowo znieczulająco. Prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W związku z bardzo małym efektem pierwszego przejścia przez wątrobę jego dostępność biologiczna jest duża i wynosi około 90%. Wiązanie bisoprololu z białkami osocza wynosi około 30%. T0,5 wynoszący 10-12 h powoduje, że bisoprolol podawany raz na dobę działa skutecznie przez 24 h. Bisoprolol wydalany jest z organizmu dwiema drogami: 50% ulega metabolizmowi w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są potem wydalane przez nerki; pozostałe 50% wydalane jest przez nerki w nie zmienionej postaci. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (kl. III wg NYHA) stężenie bisoprololu w osoczu jest większe i T0,5 jest dłuższy niż u zdrowych ochotników i wynosi 17 h.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.