Rak gruczołu krokowego. Możliwe są 2 schematy dawkowania: wstrzyk. podskórne leku o natychmiastowym uwalnianiu 1x/dobę przez kolejne 7 dni, a następnie 1 wstrzyknięcie domięśniowe leku w dniu 8, co 4 tyg. lub wstrzyk. domięśniowe leku, co 4 tyg. U pacjentów z rakiem gruczołu krokowego z przerzutami opornym na kastrację, niepoddającym się leczeniu operacyjnemu, otrzymujących tryptorelinę oraz kwalifikujących się do leczenia inhibitorami biosyntezy androgenów, leczenie tryptoreliną powinno być kontynuowane. Rak sutka u kobiet przed menopauzą i po menopauzie, gdy wskazane jest leczenie hormonalne. 1 wstrzyk. leku co 4 tyg. Nie przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem. Przedwczesne dojrzewanie płciowe (przed 8 rż. u dziewcząt i przed 10 rż. u chłopców). Leczenie dzieci za pomocą tryptoreliny powinno odbywać się pod wszechstronnym nadzorem endokrynologa dziecięcego albo pediatry lub endokrynologa z doświadczeniem w leczeniu przedwczesnego dojrzewania płciowego pochodzenia ośrodkowego. Dzieci o mc. powyżej 30 kg: 1 wstrzyk. domięśniowe co 4 tyg. (28 dni). Dzieci o mc. 20-30 kg: 2/3 dawki przy wstrzyk. domięśniowym co 4 tyg. (28 dni), tj. podawać 2/3 objętości przygotowanej zawiesiny. Dzieci o mc. poniżej 20 kg: 1/2 dawki przy wstrzyk. domięśniowym co 4 tyg. (28 dni), tj. podawać 1/2 objętości przygotowanej zawiesiny. Endometrioza. Leczenie powinno zostać rozpoczęte w ciągu 1-szych 4 dni cyklu miesiączkowego. Schemat podawania leku: 1 wstrzyk. leku co 4 tyg. Czas trwania leczenia: zależy od początkowego stadium endometriozy i zaobserwowanych w trakcie leczenia zmian stanu klinicznego pacjentki (funkcjonalnych i anatomicznych). Generalnie leczenie powinno być prowadzone przez co najmniej 4 m-ce i co najwyżej przez 6 m-cy. Nie zaleca się rozpoczynania 2-go cyklu leczenia tryptoreliną ani żadnym innym analogiem GnRH. Włókniakomięśniaki macicy. Leczenie musi zostać rozpoczęte w ciągu 1-szych 5 dni cyklu miesiączkowego. Produkt leczniczy powinno się podawać co 4 tyg. U pacjentek u których planowany jest zabieg chirurgiczny, leczenie prowadzi się przez 3 m-ce. Natomiast u pacjentek nie kwalifikujących się do operacji leczenie ogranicza się do 6 m-cy. Niepłodność u kobiet. Podaje się 1 fiol. leku domięśniowo w 2 dniu cyklu. Podawanie gonadotropin powinno się rozpoczynać po uzyskaniu zmniejszenia wrażliwości przysadki (stężenie estrogenów w osoczu poniżej 50 pg/ml), na ogół około 15 dni po wstrzyk. preparatu leczniczego. W przypadku kobiet specjalista musi ostrożnie ocenić zasadność przedłużonego podawania preparatu powyżej 6 m-cy, aby określić, czy spodziewana korzyść przewyższa możliwe działania niepożądane związane z przedłużonym zahamowaniem wytwarzania estrogenów, szczególnie w kościach. Pacjent powinien stosować się ściśle do zaleceń lekarza i nie przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem. Lek jest podawany we wstrzyk. domięśniowym po doraźnym przygotowaniu. Uwaga: ważne, żeby wstrzyk. zostało wykonane ściśle wg sposobu stosowania.

Nadwrażliwość na GnRH, jej analogi lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią. Przedwczesne GnRH-niezależne dojrzewanie płciowe.

Stosowanie analogów GnRH może zmniejszać gęstość mineralną kości. U mężczyzn wstępne dane wskazują, że stosowanie bisfosfonianów w skojarzeniu z analogami GnRH może zmniejszyć utratę gęstości kości. Zachowanie szczególnej ostrożności jest konieczne u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka osteoporozy (np. przewlekłe nadużywanie alkoholu, palenie papierosów, długoterminowa terapia lekami zmniejszającymi gęstość mineralną kości, np. leki przeciwdrgawkowe lub kortykosteroidy, dodatni wywiad rodzinny w kierunku osteoporozy, niedożywienie). Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że pacjentka nie jest w ciąży. W rzadkich przypadkach stosowanie analogów GnRH może ujawnić obecność wcześniej nierozpoznanego gruczolaka wywodzącego się z komórek gonadotropowych przysadki. U pacjentów tych może wystąpić udar przysadki, objawiający się nagłym bólem głowy, wymiotami, zaburzeniami widzenia i porażeniem mięśni oka. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia epizodu depresyjnego (z możliwymi przypadkami ciężkiej depresji) u pacjentów będących w trakcie leczenia agonistami hormonu uwalniającego gonadotropinę, takich jak tryptorelina. Pacjentów należy odpowiednio poinformować i leczyć w zależności od występujących objawów. Pacjenci z depresją powinni być ściśle kontrolowani podczas terapii. Na początku leczenia tryptorelina, podobnie jak inne analogi GnRH, powoduje przemijający wzrost stężenia testosteronu w surowicy. W rezultacie w pierwszych tygodniach leczenia w izolowanych przypadkach okazjonalnie rozwijało się przemijające nasilenie przedmiotowych i podmiotowych objawów raka gruczołu krokowego. W początkowej fazie leczenia należy rozważyć dodatkowe podanie odpowiedniego antyandrogenu, aby przełamać początkowy wzrost stężenia testosteronu w surowicy i nasilenie objawów klinicznych. U niewielkiej liczby pacjentów może dojść do przejściowego nasilenia podmiotowych i przedmiotowych objawów raka gruczołu krokowego (przejściowe zaostrzenie objawów nowotworu) i przejściowego nasilenia bólu związanego z chorobą nowotworową (ból związany z przerzutami), które można leczyć objawowo. Podobnie jak w przypadku innych analogów GnRH obserwowano izolowane przypadki ucisku (kompresji) rdzenia kręgowego lub niedrożności cewki moczowej. Jeżeli rozwinie się ucisk (kompresja) rdzenia kręgowego lub niewydolność nerek, należy wdrożyć standardowe leczenie, a w ekstremalnych przypadkach należy rozważyć wykonanie pilnej orchidektomii (wycięcie jądra). W 1-szych tyg. leczenia wskazane jest staranne monitorowanie terapii, szczególnie u pacjentów z przerzutami do kręgosłupa, narażonych na ryzyko ucisku rdzenia kręgowego oraz u pacjentów z niedrożnością układu moczowego. Po kastracji chirurgicznej tryptorelina nie indukuje dalszego zmniejszenia stężenia testosteronu w surowicy. Długotrwała deprywacja androgenu, zarówno po obustronnej orchidektomii (wycięcie jądra), jak i po podaniu analogów GnRH, związana jest ze zwiększonym ryzykiem utraty masy kostnej i może prowadzić do osteoporozy oraz wzrostu ryzyka złamań kości. Deprywacja androgenowa może wydłużać odstęp QT. U pacjentów z występującym w wywiadzie wydłużeniem odstępu QT lub z czynnikami ryzyka jego wystąpienia, jak również u pacjentów otrzymujących leczenie towarzyszące, które może powodować wydłużenie odstępu QT, lekarz powinien oszacować stosunek korzyści do ryzyka, w tym możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, przed włączeniem produktu leczniczego. Ponadto, w badaniach epidemiologicznych obserwowano, że u pacjentów może dojść do zmian metabolicznych (np. nietolerancja glukozy) lub może zwiększać się ryzyko choroby układu krążenia w czasie terapii z deprywacją androgenu. Jednakże prospektywne dane nie potwierdziły związku pomiędzy analogami GnRH i wzrostem śmiertelności z przyczyn sercowych. Pacjentów z dużym ryzykiem chorób metabolicznych i chorób układu krążenia należy starannie ocenić przed włączeniem leczenia i w odpowiedni sposób kontrolować w czasie terapii z deprywacją androgenu. Podawanie tryptoreliny w dawkach terapeutycznych powoduje supresję osi przysadkowo-gonadalnej. Normalna funkcja powraca zwykle po zaprzestaniu leczenia. Dlatego testy diagnostyczne gonadalnej funkcji przysadki w czasie leczenia i po zaprzestaniu terapii za pomocą analogów mogą być mylące. Stosowanie analogów GnRH prawdopodobnie powoduje zmniejszenie gęstości mineralnej kości, o przeciętnie 1%/m-c w okresie sześciomiesięcznego leczenia. Każde zmniejszenie gęstości mineralnej kości o 10% wiąże się z około 2-3-krotnym wzrostem ryzyka złamań kości. Dostępne obecnie dane wskazują, że u większości kobiet gęstość mineralna kości powraca do normy po zaprzestaniu terapii. Nie są dostępne specyficzne dane, dotyczące pacjentów z rozpoznaną osteoporozą lub z czynnikami ryzyka osteoporozy (np. przewlekłe nadużywanie alkoholu, palenie papierosów, długoterminowa terapia lekami zmniejszającymi gęstość mineralną kości, np. leki przeciwdrgawkowe lub kortykosteriody, dodatni wywiad rodzinny w kierunku osteoporozy, niedożywienie np. jadłowstręt psychiczny). Ponieważ zmniejszenie gęstości mineralnej kości jest prawdopodobnie bardziej szkodliwe u tych pacjentów, leczenie za pomocą tryptoreliny należy starannie rozważyć u danego pacjenta i rozpoczynać je po bardzo starannym zbadaniu pacjenta tylko wówczas, gdy korzyści terapii przeważają nad ryzykiem. Należy rozważyć podjęcie dodatkowych działań w celu przeciwdziałania zmniejszeniu gęstości mineralnej kości. Tryptorelina stosowana w rekomendowanej dawce powoduje utrzymujący się hipogonadotropowy brak miesiączki. Jeżeli po pierwszym miesiącu wystąpi krwawienie z dróg rodnych, należy zmierzyć stężenie estradiolu w osoczu; jeśli stężenie będzie niższe niż 50 pg/ml, należy wykonać badania pod kątem ewentualnych zmian organicznych. Po zaprzestaniu leczenia funkcja jajników powraca do normy, a owulacja występuje po około 2 m-cach od ostatniej iniekcji. Podczas leczenia i w ciągu 1 m-ca od ostatniej iniekcji należy stosować niehormonalną metodę antykoncepcji. Ponieważ w trakcie leczenie tryptoreliną powinno dojść do zatrzymania miesiączek, pacjentkę należy poinstruować, aby poinformowała lekarza, jeżeli miesiączki nadal będą występowały regularnie. Zaleca się, aby w czasie leczenia włókniakomięśniaków macicy regularnie oceniać ich wielkość. Kilkakrotnie zgłaszano występowanie krwawień po terapii analogami GnRH u pacjentek z mięśniakami podśluzówkowymi. Typowo krwawienie występowało 6-10 tyg. po rozpoczęciu terapii. Rekrutacja pęcherzyków, indukowana podawaniem analogów GnRH i gonadotropin może być istotnie zwiększona u niewielkiej liczby predysponowanych pacjentek, szczególnie u pacjentek ze stwierdzonym zespołem policystycznych jajników. Podobnie jak w przypadku innych analogów GnRH zgłaszano przypadki zespołu nadmiernej stymulacji jajników (ang. OHSS), związanego ze stosowaniem tryptoreliny w skojarzeniu z gonadotropinami. Reakcja jajników na jednoczesne zastosowanie tryptoreliny i gonadotropiny może się różnić u poszczególnych pacjentek, nawet jeśli stosuje się takie same dawki, a w niektórych przypadkach może się różnić u tej samej pacjentki w trakcie różnych cyklów miesiączkowych. W przypadku nadmiernej odpowiedzi jajnika, która może wystąpić u podatnych pacjentek lub w przypadku zespołu policystycznych jajników, zaleca się wstrzymanie podawania gonadotropin. U pacjentek z niewydolnością nerek lub wątroby tryptorelina wykazuje końcowy okres połowiczego rozpadu wynoszący 7-8 h, w porównaniu z wynoszącym 3-5 h u zdrowych osób. Pomimo przedłużonej ekspozycji nie przewiduje się, aby tryptorelina była obecna w krążeniu w okresie transferu zarodka. U pacjentek z rakiem sutka leczenie preparatem leczniczym może być użyteczne w przypadkach, w których inne metody leczenia nie doprowadziły do uzyskania odpowiedzi klinicznej lub utraciły skuteczność. Jeżeli preparat jest stosowany jako lek 1-go wyboru, nie zmniejsza on skuteczności innych leków, gdy ich zastosowanie jest konieczne. Leczenie dzieci z postępującymi guzami mózgu powinno w każdym przypadku być poprzedzone staranną analizą ryzyka i korzyści. U dziewcząt początkowa stymulacja jajników po rozpoczęciu leczenia, w wyniku którego dochodzi do spadku stężenia estrogenów, może prowadzić w 1-szym miesiącu leczenia do krwawień z dróg rodnych o łagodnym do umiarkowanego nasileniu. Krwawienie to może wymagać leczenia antyestrogenami. Po zaprzestaniu leczenia pojawią się charakterystyczne objawy dojrzewania. Informacje dotyczące płodności w przyszłości są nadal ograniczone. U większości dziewcząt regularne miesiączki występują przeciętnie po roku od zakończenia terapii. Należy wykluczyć pseudo-przedwczesne dojrzewanie płciowe (guz lub przerost gonad lub nadnerczy) oraz niezależne od gonadotropin przedwczesne dojrzewanie płciowe (toksykoza jądrowa, rodzinny przerost komórek Leydiga). W czasie terapii za pomocą GnRH z powodu przedwczesnego dojrzewania płciowego pochodzenia ośrodkowego może dojść do zmniejszenia gęstości mineralnej kości. Jednakże po przerwaniu leczenia gromadzenie masy kostnej jest zachowane, a leczenie nie wydaje się wpływać na szczytową masę kostną w późnym okresie dojrzewania. Po odstawieniu leczenia za pomocą GnRH można zaobserwować złuszczenie głowy kości udowej. Według sugerowanej teorii niskie stężenia estrogenów w czasie leczenia analogami GnRH osłabia chrząstkę nasadową. Zwiększenie szybkości wzrostu po zaprzestaniu leczenia powoduje w rezultacie zmniejszenie siły koniecznej do przemieszczenia chrząstki. Nie prowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być upośledzona, jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia, będące działaniami niepożądanymi leczenia lub wynikające z choroby podstawowej.

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania tryptoreliny z lekami wpływającymi na wydzielanie gonadotropin; zaleca się kontrolowanie stanu hormonalnego pacjenta. Ponieważ deprywacja androgenowa może wydłużać odstęp QT, należy starannie rozważyć jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z innymi produktami wydłużającymi odstęp QT lub produktami leczniczymi powodującymi zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes takimi, jak leki antyarytmiczne z grupy IA (np. chinidyna, dizopiramid) lub z grupy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne itp.

Tryptoreliny nie należy stosować w okresie ciąży, jako że stosowanie analogów GnRH jest związane z teoretycznym ryzykiem poronienia lub wystąpienia nieprawidłowości u płodu. Przed leczeniem potencjalnie płodne kobiety należy starannie zbadać w celu wykluczenia ciąży. W czasie leczenia tryptoreliną należy stosować niehormonalne metody antykoncepcji do czasu powrotu miesiączek. Przed zastosowaniem tryptoreliny w leczeniu niepłodności należy wykluczyć ciążę. Gdy tryptorelina jest stosowana w takim wskazaniu, nie ma dowodów klinicznych, które sugerują związek przyczynowy pomiędzy tryptoreliną a jakimikolwiek późniejszymi nieprawidłowościami w rozwoju oocytów, ciąży lub rezultacie ciąży. Tryptoreliny nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Ponieważ pacjenci z miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym zależnym od hormonów rakiem gruczołu krokowego są zazwyczaj osobami w starszym wieku i występują u nich inne choroby typowe dla wieku podeszłego, działania niepożądane leku zgłosiło ponad 90% pacjentów uczestniczących w badaniach klinicznych, ocena istnienia związku przyczynowego między stosowanym lekiem a występującym objawem jest trudna. Podobnie jak w przypadku leczenia z udziałem innych agonistów GnRH lub po kastracji chirurgicznej, najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem tryptoreliną spowodowane były przewidywanym działaniem farmakologicznym. Działania te obejmowały uderzenia gorąca i spadek libido. Wszystkie zdarzenia niepożądane z wyjątkiem reakcji immuno-alergicznych (rzadko) oraz odczynów w miejscu podania wstrzyknięcia (<5%), są związane ze zmianą stężenia testosteronu. Uznano, że zgłoszone następujące działania niepożądane były prawdopodobnie związane ze stosowaniem tryptoreliny. O większości z nich wiadomo, że są związane z biochemiczną lub chirurgiczną kastracją. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) trombocytoza. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca; (nieznana) wydłużenie odstępu QT. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szum w uszach, zawroty głowy. Zaburzenia oka: (niezbyt często) upośledzenie oka; (nieznana) nieprawidłowe uczucie w obrębie oczu, zaburzenia widzenia. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) uczucie suchości w jamie ustnej, nudności; (niezbyt często) ból brzucha, zaparcia, biegunka, wymioty; (rzadko) wzdęcia, zaburzenia smaku, wzdęcia z oddawaniem wiatrów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) osłabienie; (często) odczyn w miejscu wstrzyk. (w tym rumień, zapalenie i ból), rumień; (niezbyt często) letarg, obrzęki obwodowe, ból, dreszcze, senność; (rzadko) ból w klatce piersiowej, trudność w utrzymaniu pozycji stojącej, objawy grypopodobne, gorączka; (nieznana) złe samopoczucie. Zaburzenia układu immunologicznego: (często) nadwrażliwość; (rzadko) reakcja anafilaktyczna; (nieznana) wstrząs anafilaktyczny. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (rzadko) zapalenie jamy nosowej i gardła. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc.; (niezbyt często) zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, wzrost aminotransferazy asparginowej, wzrost stężenia kreatyniny we krwi, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, wzrost stężenia mocznika we krwi, zwiększona aktywność g-glutamylotransferazy, spadek mc.; (rzadko) zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej we krwi. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) jadłowstręt, cukrzyca, dna, hiperlipidemia, zwiększenie apetytu. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) ból pleców; (często) ból mięśniowo-szkieletowy, ból kończyn; (niezbyt często) ból stawów, ból kości, skurcze mięśni, osłabienie mięśniowe, ból mięśniowy; (rzadko) sztywność stawów, obrzęk stawów, sztywność układu mięśniowo-szkieletowego, zapalenie kości i stawów. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) parestezje w kończynach dolnych; (często) zawroty głowy, ból głowy; (niezbyt często) parestezje; (niezbyt często) zaburzenia pamięci. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) zmniejszenie libido; (często) depresja, utrata libido, zaburzenia nastroju; (niezbyt często) bezsenność, drażliwość; (rzadko) stan splątania, zmniejszenie aktywności, euforyczny nastrój; (nieznana) niepokój. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) moczenie nocne, zatrzymanie moczu; (nieznana) nietrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) zaburzenia erekcji (w tym brak wytrysku, zaburzenia wytrysku); (często) ból miednicy; (niezbyt często) ginekomastia, ból sutków (gruczołów piersiowych), atrofia jąder, ból jąder. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, krwawienie z nosa; (rzadko) duszność w pozycji leżącej. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) nadmierna potliwość; (niezbyt często) trądzik, łysienie, rumień, świąd, wysypka, pokrzywka; (rzadko) powstawanie pęcherzy, plamica; (nieznana) obrzęk naczynioworuchowy. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca; (często) nadciśnienie tętnicze; (rzadko) spadek ciśnienia. Tryptorelina powoduje przemijający wzrost stężenia krążącego testosteronu w ciągu 1-ego tyg. po 1-szej iniekcji postaci o przedłużonym uwalnianiu. Przy takim początkowym wzroście stężenia krążącego testosteronu u niewielkiego odsetka pacjentów (Ł5%) może dojść do przemijającego nasilenia podmiotowych i przedmiotowych objawów raka gruczołu krokowego (przejściowe zaostrzenie objawów nowotworu), które zwykle objawia się nasileniem objawów ze strony układu moczowego (<2%) oraz bólu związanego z obecnością przerzutów (5%), które można leczyć objawowo. Objawy te są przemijające i zwykle ustępują w ciągu 1-2 tyg. W pojedynczych przypadkach wystąpiło zaostrzenie objawów choroby, objawiające się niedrożnością cewki moczowej lub uciskiem (kompresją) rdzenia kręgowego, związaną z obecnością przerzutów. Dlatego pacjentów z przerzutami do kręgosłupa i/lub niedrożnością górnego lub dolnego odcinka dróg moczowych należy ściśle obserwować w 1-szych tyg. terapii. Stosowanie analogów GnRH w terapii raka gruczołu krokowego może wiązać się ze zwiększoną utratą masy kostnej i może prowadzić do osteoporozy oraz zwiększonego ryzyka złamań kości. Ogólna tolerancja u kobiet. W rezultacie zmniejszonego stężenia estrogenów najczęściej zgłaszane działania niepożądane (oczekiwane u 10 i więcej procent kobiet) obejmowały ból głowy, spadek libido, zaburzenie snu, zmienność nastroju, bolesne stosunki płciowe, zaburzenie miesiączkowania, krwawienie z dróg rodnych, zespół nadmiernej stymulacji jajników, przerost jajników, ból w miednicy małej, ból brzucha, suchość sromu i pochwy, nadmierną potliwość, uderzenia gorąca i osłabienie. Zgłaszano następujące działania niepożądane, uważane za związane w sposób co najmniej prawdopodobny z leczeniem tryptoreliną. Wiadomo, że większość z nich jest związana z biochemiczną lub chirurgiczną kastracją. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, ból brzucha, dyskomfort w jamie ustnej; (rzadko) wzdęcia brzucha, suchość w jamie ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, owrzodzenie jamy ustnej, wymioty; (nieznana) biegunka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) osłabienie; (często) odczyn w miejscu podania (w tym ból, obrzęk, zaczerwienie oraz stan zapalny), obrzęki obwodowe; (nieznana) gorączka, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc.; (niezbyt często) spadek mc.; (nieznana) wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi, wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zmniejszenie apetytu, zatrzymanie płynów. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból stawów, skurcze mięśni, ból kończyn; (niezbyt często) ból pleców, ból mięśni; (nieznana) osłabienie mięśniowe. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) zawroty głowy; (niezbyt często) zaburzenia smaku, niedoczulica, omdlenia, zaburzenia pamięci, zaburzenia uwagi, uczucie mrowienia, drżenie. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) zaburzenia snu (w tym bezsenność), zmienność nastroju, zmniejszenie libido; (często) depresja, nerwowość; (niezbyt często) chwiejność emocjonalna, niepokój, depresja, dezorientacja; (nieznana) stan splątania. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) dolegliwości ze strony piersi, bolesne stosunki, krwawienie z dróg rodnych (w tym krwawienie z pochwy, krwawienie z odstawienia), zespół nadmiernej stymulacji jajników, ból w miednicy małej, suchość sromu i pochwy; (często) ból piersi; (niezbyt często) krwawienie podczas stosunku płciowego, przepuklina pęcherza moczowego, zaburzenia miesiączkowania (w tym bolesne miesiączkowanie, krwotok z macicy i krwotok miesiączkowy), torbiele jajnika, upławy; (nieznana) brak miesiączki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) trądzik, nadmierna potliwość, łojotok; (niezbyt często) łysienie, sucha skóra, nadmierne owłosienie, łamliwość paznokci, świąd, wysypka; (nieznana) obrzęk naczynioworuchowy, pokrzywka. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca; (nieznana) nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, krwotoki z nosa. Zaburzenia oka: (niezbyt często) suchość oczu, upośledzenie widzenia; (nieznana) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia układu immunologicznego: (często) nadwrażliwość; (nieznana) wstrząs anafilaktyczny. Na początku leczenia objawy endometriozy, obejmujące bóle w miednicy małej, bolesne miesiączki bardzo często (ł10%) mogą ulec nasileniu w czasie początkowego przejściowego wzrostu stężenia estradiolu w osoczu. Objawy te mają charakter przemijający i zwykle ustępują w ciągu 1-go-2 tyg. W ciągu 1 m-ca od 1-szej iniekcji może wystąpić: krwawienia z dróg rodnych, w tym krwotok miesiączkowy lub krwotok maciczny. Podawanie tryptoreliny w skojarzeniu z gonadotropinami w leczeniu niepłodności może wywołać zespół nadmiernej stymulacji jajników. Może wystąpić przerost jajników, ból w miednicy małej i/lub ból brzucha. Ogólna tolerancja u dzieci. Zaburzenia oka: (niezbyt często) upośledzenie widzenia; (nieznana) zaburzenia widzenia. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha; (niezbyt często) wymioty, zaparcia, nudności. Zaburzenia ogólne i stany w, miejscu podania: (często) odczyn w miejscu wstrzyk. (w tym ból, zaczerwienie oraz stan zapalny w miejscu wstrzyk.); (niezbyt często) złe samopoczucie. Zaburzenia układu immunologicznego: (często) reakcja nadwrażliwości; (nieznana) wstrząs anafilaktyczny (obserwowany u dorosłych mężczyzn i kobiet). Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc.; (nieznana) wzrost stężenia prolaktyny we krwi, wzrost ciśnienia tętniczego. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) otyłość. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból szyi; (nieznana) ból mięśni. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zmiana nastroju; (nieznana) chwiejność emocjonalna, depresja, nerwowość. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) krwawienie z pochwy (w tym krwawienie z pochwy, krwawienie z odstawienia, krwawienie z macicy, upławy, krwawienie z pochwy, w tym plamienie); (niezbyt często) ból piersi. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa. Choroby skóry i tkanki podskórnej: (często) trądzik; (niezbyt często) świąd, wsypka, pokrzywka; (nieznana) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia naczyniowe: (często) uderzenia gorąca; (nieznana) nadciśnienie tętnicze. U pacjentów leczonych za pomocą analogu GnRH zgłaszano zwiększenie liczby limfocytów. Ta wtórna limfocytoza jest najwyraźniej związana z kastracją indukowaną przez GnRH i wydaje się wskazywać, że hormony płciowe są włączone w proces inwolucji grasicy.

W przypadku przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe.

Tryptorelina jest syntetycznym dekapeptydem (D-Trp-6-LHRH), analogiem naturalnego GnRH. Zastąpienie glicyny w pozycji 6 D-tryptofanem prowadzi do uzyskania silniejszego działania agonistycznego i większej oporności na rozkład enzymatyczny. W rzeczywistości w badaniach in vitro i in vivo uzyskano różne siły działania tryptoreliny, w zależności od modelu eksperymentalnego do 100-krotnie wyższe od siły działania naturalnego neuropeptydu. Badania przeprowadzone na ludziach i zwierzętach wykazały, że po krótkiej fazie pobudzenia, trwającej około 1-go tyg., podawanie tryptoreliny wywiera hamujący wpływ na wydzielanie gonadotropin przez przysadkę mózgową, prowadząc w konsekwencji do zahamowania aktywności gonad. Efekt ten utrzymuje się przez cały czas stosowania leczenia. Dodatkowo obserwacje na zwierzętach wykazały, że tryptorelina wywiera bezpośredni wpływ na gonady poprzez zmniejszenie wrażliwości obwodowych receptorów GnRH.

1 fiol. zawiera 3,75 mg tryptoreliny w postaci tryptoreliny octanu.