Dorośli. Przewlekła niewydolność serca (NYHA klasa III do IV): wstępna dawka u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (NYHA III do IV) i stężeniem potasu Ł 5 mmol/l i kreatyniny w surowicy Ł 220 mikromol/l wynosi zazwyczaj 25 mg/dobę, w połączeniu ze standardowym leczeniem. Jeśli retencja płynów narasta lub utrzymuje się przez 8 tyg. po rozpoczęciu leczenia a stężenie potasu nadal będzie wynosiło < 5 mmol/l, dawka spironolaktonu może zostać zwiększona do 50 mg raz/dobę. Stężenie potasu i kreatyniny musi być zbadane po 1 tyg. stosowania tej dawki. Jeśli stężenie potasu wzrośnie do 5,5 mmol/l lub stężenie kreatyniny wzrośnie do 220 mikromol/l, dawka spironolaktonu musi zostać zmniejszona do 25 mg co drugi dzień lub należy przerwać stosowanie leku. Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności: ,,Hiperkaliemia u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca”. Obrzęki. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 25-100 mg/dobę. W ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 200 mg/dobę. W przypadku znacznych obrzęków, np. w przebiegu marskości wątroby, może być wskazane krótkotrwałe podawanie 200-400 mg/dobę. Leczenie nadciśnienia. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 50-100 mg/dobę. Pełny efekt terapeutyczny jest zwykle uzyskiwany w ciągu około 2 tyg., co należy uwzględnić podczas zmiany dawki. Leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego: 100-400 mg/dobę przed operacją. Jeśli zabieg operacyjny nie będzie wykonywany, dawka leku powinna być zmniejszona do najniższej skutecznej dawki. Osoby w podeszłym wieku. Zazwyczaj nie ma konieczności zmiany dawkowania, o ile u pacjenta nie występuje niewydolność nerek lub wątroby. Dzieci. Dawka początkowa wynosi 3 mg/kg/dobę. Długotrwałe leczenie w skojarzeniu z innymi lekami moczopędnymi: 1-2 mg/kg/dobę. Niewydolność nerek: należy zachować ostrożność podczas stosowania spironolaktonu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (ClCr 30-50 ml/min). Spironolaktonu nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr poniżej 30 ml/min). Niewydolność wątroby. Metabolizm i wydalanie spironolaktonu ulegają opóźnieniu u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby modyfikacja dawki początkowej nie jest konieczna.

Dawkę dobową można przyjmować jednorazowo lub podzielić na dwie dawki. Tabl. powinny być przyjmowane z posiłkiem (w celu lepszego wchłaniania). Podczas leczenia należy monitorować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy.

Nadwrażliwość na spironolakton lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Hiperkaliemia. Hiponatremia. Przełom nadnerczowy. Ostra i przewlekła niewydolność nerek, ClCr poniżej 30 ml/min. Bezmocz. Porfiria.

Podczas stosowania leku stężenie elektrolitów w surowicy oraz czynność nerek powinny być systematycznie monitorowane. Stosowanie produktów leczniczych, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, równocześnie ze spironolaktonem może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Ryzyko hiperkaliemii jest wyższe u osób w podeszłym wieku oraz u chorych z niewydolnością nerek lub wątroby, jak również podczas skojarzonego stosowania spironolaktonu i inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II (ARB) lub leków moczopędnych oszczędzających potas. U tych pacjentów należy starannie monitorować stężenie potasu w surowicy krwi. Hiperkaliemia może prowadzić do zgonu. Kluczowe jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca otrzymujących spironolakton. Należy unikać stosowania innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Należy unikać stosowania doustnych suplementów potasu u pacjentów, u których stężenie potasu w surowicy wynosi > 3,5 mmol/l. Zaleca się oznaczanie stężenia potasu i kreatyniny tydzień po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki spironolaktonu, co m-ąc przez 1-sze 3 m-ce, co 3 m-ce przez rok a następnie co 6 m-cy. Należy zakończyć lub przerwać leczenie w przypadku stężenia potasu w surowicy wynoszącego > 5 mmol/l lub kreatyniny > 220 mikromol/l. Nie zaleca się stosowania suplementów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub diety bogatej w potas, ze względu na ryzyko hiperkaliemii. U pacjentów z marskością wątroby zgłaszano podczas leczenia spironolaktonem występowanie hipochloremicznej kwasicy metabolicznej z hiperkaliemią, pomimo prawidłowej czynności nerek. Pacjenci z marskością wątroby oraz inni chorzy obarczeni ryzykiem kwasicy powinni być dokładnie monitorowani. Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z cukrzycą z upośledzeniem czynności nerek. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia wodobrzusza i niezmniejszanie mc. pacjenta o więcej niż 1 kg/dobę (wynikającej ze zwiększonej diurezy). U pacjentów z wrzodami trawiennymi spironolakton może opóźniać gojenie się owrzodzeń, toteż powinien być stosowany jedynie po starannym rozważeniu. U zwierząt eksperymentalnych spironolakton powodował lub stymulował wzrost nowotworu. Stosując produkt, należy wziąć to pod uwagę. Efekt ten może wynikać ze zmian hormonalnych, które spironolakton wywołuje również u ludzi. Produkt zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku. Mogą pojawić się zawroty głowy lub zmęczenie, szczególnie na początku leczenia oraz po zmianie dawki. Może to upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Spironolakton redukuje ryzyko hipokaliemii wywoływane przez inne leki moczopędne, toteż w razie potrzeby może być stosowany w terapii skojarzonej z innymi diuretykami. Należy zachować ostrożność podczas znieczulania pacjentów stosujących spironolakton. Spironolakton zmniejsza działanie noradrenaliny na układ krążenia. Działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie może ulec nasileniu. Spironolakton wywiera działanie synergistyczne z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Równoczesne stosowanie suplementów potasu (preparatów mineralnych z potasem lub diety bogatej w zamienniki soli kuchennej zawierające potas), innych diuretyków oszczędzających potas, inhibitorów ACE, blokerów receptora angiotensyny, blokerów aldosteronu, heparyny (w tym heparyny drobnocząsteczkowej) może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Połączenie spironolaktonu i inhibitora ACE jest możliwe u pacjentów z niewydolnością serca klasy III lub IV NYHA, jeśli wykazano jego skuteczność, a stężenie potasu i kreatyniny w surowicy jest ściśle monitorowane. Równoczesne stosowanie suplementów potasu (preparatów mineralnych z potasem lub zamienników soli kuchennej zawierających potas), inhibitorów ACE, ARB lub innych diuretyków oszczędzających potas zwiększa ryzyko hiperkaliemii. ASA (ale nie w dawkach przeciwzakrzepowych) oraz NLPZ stosowane w skojarzeniu mogą opóźniać wydalanie metabolitów spironolaktonu, osłabiać jego działanie moczopędne i sprzyjać hiperkaliemii. Skuteczność działania warfaryny może ulec zmniejszeniu podczas leczenia spironolaktonem. Klirens digoksyny zmniejsza się, a T0,5 ulega wydłużeniu podczas leczenia spironolaktonem. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas skojarzonego podawania digoksyny i spironolaktonu, ponieważ spironolakton może również w pewnym stopniu powodować nieprawidłowe wyniki oznaczeń stężenia digoksyny w surowicy krwi. Wydalanie litu może ulec zmianie podczas stosowania spironolaktonu, toteż zaleca się oznaczanie stężenia tego leku. Takrolimus może powodować hiperkaliemię, która może ulec nasileniu pod wpływem spironolaktonu. Podczas skojarzonego podawania tych leków należy dokładnie monitorować stężenie potasu w surowicy krwi. Oprócz innych produktów leczniczych, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, trimetoprim z sulfametoksazolem (kotrimoksazol) stosowany równocześnie ze spironolaktonem może powodować istotną klinicznie hiperkaliemię. Metabolity spironolaktonu fluoryzują, toteż mogą powodować nieprawidłowe wyniki niektórych oznaczeń fluorymetrycznych (np. kortyzolu). Spironolakton wywiera działanie antagonistyczne wobec efektu przeciwnowotworowego mitotanu.

Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania spironolaktonu podczas ciąży są niewystarczające. W badaniach na szczurach, spironolakton powodował nabywanie cech żeńskich przez samców. Należy unikać stosowania spironolakton w trakcie ciąży. Czynny metabolit spironolaktonu, kanrenon, przedostaje się do mleka matki w niewielkich ilościach. Działanie leku na noworodki i niemowlęta nie jest znane. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy też przerwać i/lub wstrzymać leczenie preparatem, uwzględniając korzyści karmienia piersią dla dziecka i zalety terapii dla matki.

Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia ciężkiej hiperkaliemii, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. U pacjentów z marskością wątroby występowała hiperchloremiczna kwasica metaboliczna. Stosowanie wysokich dawek spironolaktonu może powodować hiponatremię i odwodnienie. U pacjentów z niewydolnością nerek spironolakton może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek. Jeśli stężenie kreatyniny wyraźnie wzrasta, należy przerwać leczenie spironolaktonem. Podczas stosowania spironolaktonu stężenie kwasu moczowego może ulec zmniejszeniu. Objawy neurologiczne, tj.: splątanie, bóle głowy i apatia, występują głównie u pacjentów z marskością wątroby. Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy): (bardzo rzadko) łagodne guzy piersi. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) trombocytopenia, leukopenia (również agranulocytoza). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zaburzenia równowagi elektrolitowej: hiperkaliemia i hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) splątanie; (rzadko) apatia, zmiany libido. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niebyt często) parestezje; (rzadko) zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, biegunka, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) suchość skóry; (niezbyt często) wysypka, świąd, pokrzywka (bardzo rzadko) łysienie, hipertrichoza; (nieznana) pemfigoid. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) kurcze mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy; (rzadko) ostra niewydolność nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) ginekomastia, tkliwość piersi, zaburzenia miesiączkowania, impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) senność. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie stężenia reniny.

Ostre przedawkowanie spironolaktonu może powodować następujące objawy: zmęczenie, splątanie, wymioty, ataksję, zawroty głowy, wysypkę skórną i biegunkę. Przewlekłe przedawkowanie może prowadzić do hiperkaliemii i hiponatremii. Pojedyncza dawka 625 mg powodowała łagodne zatrucie pomimo opróżnienia żołądka. Pomoc doraźna przy przedawkowaniu obejmuje podawanie węgla aktywowanego, w razie potrzeby wielokrotnie. Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, a przyjęto dużą ilość spironolaktonu, można rozważyć płukanie żołądka. Leczenie przedawkowania jest głównie objawowe i obejmuje monitorowanie czynności serca, równowagi elektrolitowej oraz czynności nerek. Nie ma swoistej odtrutki dla spironolaktonu.

Spironolakton jest kompetycyjnym blokerem receptora aldosteronu; wiąże się on w sposób kompetycyjny z receptorami w kanalikach dystalnych nerki, zapobiegając syntezie białka kluczowego dla transportu jonów K+ i Na+. Spironolakton wywiera działanie moczopędne i oszczędzające potas, zwiększa wydalanie sodu i wody, zatrzymując jednocześnie potas i magnez. Spironolakton hamuje również w korze nadnerczy biosyntezę aldosteronu u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Efekt działania spironolaktonu zależy od aldosteronu: im wyższe stężenie aldosteronu w organizmie, tym skuteczniejsza jest odpowiedź na spironolakton.

1 tabl. zawiera 25 mg, 50 mg lub 100 mg spironolaktonu.