Zalecana dawka wynosi 10 mg doustnie 1x/dobę, co najmniej 15 min. przed posiłkiem; dawkę można zwiększyć do 20 mg w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dostosowywanie dawki powinno odbywać się stopniowo, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po około 2 tygod. U niektórych pacjentów ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane podczas stosowania preparatu przeciwnadciśnieniowego w monoterapii. W takim przypadku korzystne może być dodanie lerkanidypiny do leczenia b-adrenolitykiem (atenolol), lekiem moczopędnym (hydrochlorotiazyd) lub inhibitorem konwertazy angiotensyny (kaptopryl lub enalapryl). Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest rosnąca z osiągnięciem plateau w zakresie dawek 20 - 30 mg, mało prawdopodobne jest, aby skuteczność zwiększała się podczas stosowania większych dawek; mogą natomiast nasilać się działania niepożądane. Osoby w podeszłym wieku. Chociaż dane farmakokinetyczne oraz doświadczenie kliniczne sugerują, że nie jest konieczne dostosowanie dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych odnośnie bezpieczeństwa i skuteczności. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zazwyczaj zalecana dawka może być tolerowana przez pacjentów z tych grup, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg/dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min).

Tabl. należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu (np. jedną szklanką wody).

Nadwrażliwość na substancję czynną, lerkanidypinę, na inne pochodne dihydropirydyny lub na którykolwiek z pozostałych składników produktu leczniczego. Ciąża i laktacja. Kobiety w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznej metody antykoncepcji. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca. Nie leczona zastoinowa niewydolność serca. Niestabilna dusznica bolesna. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Pierwszy miesiąc po zawale mięśnia sercowego. Jednoczesne podawanie z: silnymi inhibitorami CYP3A4, cyklosporyna, sokiem grejpfrutowym.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lerkanidypiny u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (bez rozrusznika). Chociaż kontrolowane badania hemodynamiczne nie wykazały wpływu na czynność komór serca, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Sugerowano, że niektóre krótko działające pochodne dihydropirydyny mogą zwiększać ryzyko zaburzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Chociaż lerkanidypina należy do preparatów długo działających, należy zachować ostrożność u pacjentów z tej grupy. Lerkanidypina w rzadkich przypadkach może powodować ból w okolicy przedsercowej lub napad dusznicy bolesnej. W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów z istniejącą wcześniej dusznicą bolesną może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie ciężkości napadów. Obserwowano pojedyncze przypadki zawałów mięśnia sercowego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zazwyczaj zalecana dawka może być tolerowana przez pacjentów z tych grup, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg/dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min). Należy unikać spożywania alkoholu, gdyż może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne produktów leczniczych przeciwnadciśnieniowych. Preparaty indukujące CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu, dlatego skuteczność lerkanidypiny może być mniejsza niż oczekiwana. Doświadczenie kliniczne, związane z lerkanidypiną, wskazuje na małe prawdopodobieństwo wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednakże należy zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadko senność.

Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, dlatego jednoczesne podawanie leków hamujących i indukujących CYP3A4 może wpływać na metabolizm i wydalanie lerkanidypiny. Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną). Badanie interakcji z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, wykazało znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax eutomeru S-lerkanidypiny). Nie należy podawać jednocześnie cyklosporyny i lerkanidypiny. Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększenie stężenia obu tych substancji w osoczu. W badaniu z udziałem młodych, zdrowych ochotników wykazano, że w przypadku podania cyklosporyny 3 h po przyjęciu lerkanidypiny stężenie lerkanidypiny w osoczu nie uległo zmianie, natomiast AUC cyklosporyny zwiększyło się o 27%. Jednakże, jednoczesne podanie lerkanidypiny z cyklosporyną powoduje 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu oraz 21% zwiększenie AUC cyklosporyny. Nie należy przyjmować lerkanidypiny z sokiem grejpfrutowym. Metabolizm lerkanidypiny jest wrażliwy na hamowanie przez sok grejpfrutowy, wskutek czego zwiększa się dostępność układowa lerkanidypiny i nasila działanie hipotensyjne. Podczas jednoczesnego doustnego podania dawki 20 mg z midazolamem ochotnikom w podeszłym wieku, wchłanianie lerkanidypiny zwiększało się (o około 40%), zaś tempo wchłaniania zmniejszało się (tmax ulegało wydłużeniu z 1,75 do 3 h). Stężenie midazolamu nie ulegało zmianie. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z innymi substratami CYP3A4, takimi jak terfenadyna, astemizol oraz produktami leczniczymi przeciwarytmicznymi klasy III, takimi jak amiodaron, chinidyna. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z lekami indukującymi CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może ulec osłabieniu, co wymaga częstszego niż zwykle monitorowania ciśnienia tętniczego. Podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z metoprololem, b-adrenolitykiem wydalanym głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie uległa zmianie, natomiast lerkanidypiny była mniejsza o 50%. Może to być spowodowane zmniejszeniem przepływu krwi przez wątrobę pod wpływem b-adrenolityków i dlatego może wystąpić także podczas stosowania innych produktów leczniczych z tej grupy. W konsekwencji, lerkanidypinę można bezpiecznie podawać z lekami o działaniu b-adrenolitycznym, ale konieczne może być dostosowanie dawki. Badanie interakcji z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone z udziałem ochotników w wieku 65 ± 7 lat (średnia ± odchylenie standardowe), nie wykazało klinicznie istotnych modyfikacji farmakokinetyki lerkanidypiny. Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce 800 mg/dobę nie powodowało znaczących zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu, ale podczas stosowaniu większych dawek wymagana jest ostrożność, ponieważ biodostępność i działanie hipotensyjne lerkanidypiny mogą ulec zwiększeniu. Jednoczesne podanie lerkanidypiny pacjentom przewlekle leczonym b-metylodigoksyną nie spowodowało interakcji farmakokinetycznej. Po podaniu 20 mg lerkanidypiny na czczo zdrowym ochotnikom leczonym digoksyną stwierdzono średnie zwiększenie Cmax digoksyny o 33%, podczas gdy AUC oraz klirens nerkowy nie zmieniły się w znaczący sposób. Pacjentów leczonych jednocześnie digoksyną należy starannie monitorować, aby nie przeoczyć objawów toksyczności digoksyny. Podczas wielokrotnego, jednoczesnego podawania 20 mg lerkanidypiny z 40 mg symwastatyny, AUC lerkanidypiny nie uległo znaczącej modyfikacji, natomiast AUC symwastatyny zwiększyło się o 56%, a jej czynnego metabolitu b-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby te zmiany miały znaczenie kliniczne. Wystąpienie interakcji jest mało prawdopodobne, jeśli lerkanidypina jest podawana rano, a symwastatyna wieczorem, co jest zgodne ze wskazaniami dla tych produktów leczniczych. Jednoczesne podanie 20 mg lerkanidypiny zdrowym ochotnikom na czczo nie zmieniało farmakokinetyki warfaryny. Lerkanidypinę podawano bezpiecznie z lekami moczopędnymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. Należy unikać spożywania alkoholu, gdyż może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne produktów leczniczych przeciwnadciśnieniowych.

Dane dotyczące lerkanidypiny nie wykazują działania teratogennego u szczurów i królików; czynności rozrodcze u szczurów również nie były zaburzone. Jednak, ponieważ brak doświadczenia klinicznego, dotyczącego podawania lerkanidypiny w ciąży oraz podczas karmienia piersią, natomiast stwierdzono działanie teratogenne innych pochodnych dihydropirydyny u zwierząt, nie należy podawać lerkanidypiny podczas ciąży oraz kobietom w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznej metody antykoncepcji. Ponieważ lerkanidypina wykazuje dużą lipofilność, przewiduje się, że będzie przenikać do mleka. Dlatego nie należy podawać jej karmiącym matkom.

Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) senność. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) bóle głowy, zawroty głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia, kołatanie serca; (rzadko) dusznica bolesna. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) nagłe zaczerwienienie skóry; (bardzo rzadko) omdlenie. Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) nudności, niestrawność, biegunka, ból brzucha, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) bóle mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) wielomocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) obrzęki obwodowe; (rzadko) osłabienie, zmęczenie. Z doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz spontanicznych zgłoszeń wynika, że następujące działania niepożądane występowały bardzo rzadko: przerost dziąseł, odwracalne zwiększenie aktywności transaminaz wątrobowych, niedociśnienie, częste oddawanie moczu oraz ból w klatce piersiowej. Lerkanidypina w rzadkich przypadkach może powodować ból w okolicy przedsercowej lub napad dusznicy bolesnej. W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów z istniejącą wcześniej dusznicą bolesną może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie ciężkości napadów. Obserwowano pojedyncze przypadki zawałów mięśnia sercowego. Wydaje się, że lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie na stężenie cukru we krwi oraz stężenie lipidów w surowicy.

Po wprowadzeniu produktu do obrotu, zgłoszono 3 przypadki przedawkowania (odpowiednio 150 mg, 280 mg i 800 mg lerkanidypiny, przyjęte w celach samobójczych). U pierwszego z pacjentów wystąpiła senność, w leczeniu zastosowano płukanie żołądka. U drugiego pacjenta wystąpił wstrząs kardiogenny z ciężkim niedokrwieniem mięśnia sercowego i łagodną niewydolnością nerek, w leczeniu zastosowano duże dawki katecholamin, furosemid, naparstnicę oraz dożylnie zwiększano objętość osocza. U trzeciego pacjenta wystąpiły wymioty i niedociśnienie tętnicze, w leczeniu zastosowano węgiel aktywowany, środki przeczyszczające oraz dopaminę we wlewie. We wszystkich 3 przypadkach uzyskano wyleczenie bez następstw. Można się spodziewać, że przedawkowanie spowoduje nadmierne rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych ze znacznym niedociśnieniem i odruchową tachykardią. W przypadku ciężkiego niedociśnienia, bradykardii oraz utraty przytomności, pomocne jest zastosowanie leków wspomagających krążenie oraz dożylne podanie atropiny w celu opanowania bradykardii. Ze względu na przedłużone działanie farmakologiczne lerkanidypiny, konieczne jest monitorowanie układu sercowo-naczyniowego pacjenta, który przedawkował lek, przez co najmniej 24 h. Nie ma informacji o znaczeniu dializy. Ponieważ substancja czynna jest wysoce lipofilna, stężenie w osoczu nie odzwierciedla rzeczywistej ilości produktu w organizmie i dializa może być nieskuteczna.

Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyny; hamuje przezbłonowy transport wapnia do mięśni gładkich oraz mięśnia serca. Mechanizm jej działania hipotensyjnego polega na bezpośrednim rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń, przez co zmniejsza się całkowity opór obwodowy. Pomimo krótkiego farmakokinetycznego T0,5, lerkanidypina jest obdarzona przedłużoną aktywnością hipotensyjną dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego i jest pozbawiona ujemnych efektów inotropowych dzięki wysokiej selektywności naczyniowej. Ponieważ wazodilatacja (rozszerzenie naczyń) pod wpływem lerkanidypiny odbywa się stopniowo, u pacjentów z nadciśnieniem rzadko obserwowano ostry spadek ciśnienia z odruchową tachykardią. Za aktywność hipotensyjną lerkanidypiny, która jest racematem, odpowiada głównie jej enancjomer (S). Oprócz badań klinicznych przeprowadzonych w celu wsparcia wskazań terapeutycznych lerkanidypiny, dalsze niewielkie, niekontrolowane, ale randomizowane badanie pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym (średnie ciśnienie rozkurczowe ± odchylenie standardowe wynosiło 114,5 ± 3,7 mm Hg) wykazało, że ciśnienie krwi ulegało normalizacji u 40% z 25 pacjentów przyjmujących lerkanidypinę w dawce 20 mg raz dziennie oraz u 56% z 25 pacjentów, przyjmujących lek w dawce 10 mg 2x/dziennie. W podwójnie ślepym, randomizowanym, kontrolowanym wobec placebo badaniu u pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym, lerkanidypina skutecznie obniżała skurczowe ciśnienie krwi od średniej początkowej wartości wynoszącej 172,6 ± 5,6 mmHg do 140,2 ± 8,7 mm Hg.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg lub 18,8 mg lerkanidypiny.