Zalecana dawka wynosi 10 mg raz/dobę, co najmniej 15 minut przed posiłkiem. Dawka może zostać zwiększona do 20 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ maks. działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tyg. U pacjentów, u których podczas stosowania jednego leku przeciwnadciśnieniowego ciśnienie nie jest wystarczająco kontrolowane, korzystne może okazać się dodatkowe podawanie lerkanidypiny, oprócz b-adrenolityku, leku moczopędnego (hydrochlorotiazydu) lub inhibitora konwertazy angiotensyny. Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest stroma i osiąga stałą w zakresie dawek 20-30 mg, jest mało prawdopodobne, że skuteczność będzie większa podczas stosowania większych dawek; może zwiększyć się natomiast ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Osoby w podeszłym wieku. Chociaż dane z badań farmakokinetycznych i doświadczenie kliniczne sugerują, że nie ma potrzeby dostosowania dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Z powodu braku doświadczeń klinicznych, nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zwykle zalecany schemat dawkowania może być tolerowany przez te grupy pacjentów, to w przypadku zwiększania dawki do 20 mg należy zachować ostrożność. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy w tym przypadku rozważyć dostosowanie dawki. Nie należy stosować lerkanidypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min).

Tabletki należy przyjmować z niewielką ilością wody, co najmniej 15 minut przed posiłkiem.

Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek dihydropirydynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca; nieleczona zastoinowa niewydolność serca; niestabilna dusznica bolesna; pierwszy miesiąc po przebytym zawale serca; ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby; jednoczesne stosowanie: silnych inhibitorów CYP3A4, cyklosporyny, soku grejpfrutowego; okres ciąży i karmienia piersią; u kobiet w okresie rozrodczym, jeśli nie jest stosowana skuteczna antykoncepcja.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lerkanidypiny u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (jeśli pacjent nie ma wszczepionego stymulatora serca). Chociaż kontrolowane badania dotyczące hemodynamiki nie wykazały wpływu na czynności lewej komory serca, zaleca się ostrożność także u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca. Sugeruje się, że niektóre krótko działające dihydropirydyny mogą wpływać na zwiększenie ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Pomimo tego, że lerkanidypina jest lekiem długo działającym, u tych pacjentów zalecana jest ostrożność. Niektóre dihydropirydyny mogą rzadko prowadzić do bólu w okolicy przedsercowej lub dusznicy bolesnej. Bardzo rzadko u pacjentów z uprzednio istniejącą dusznicą bolesną może wystąpić zwiększona częstość, wydłużony czas trwania lub nasilenie napadów. W pojedynczych przypadkach obserwowano zawał mięśnia sercowego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zwykle zalecany schemat dawkowania może być tolerowany przez te podgrupy pacjentów, to podczas zwiększania dawki do 20 mg należy zachować ostrożność. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy w tym przypadku rozważyć dostosowanie dawki. Nie należy stosować lerkanidypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, rozszerzających naczynia krwionośne. Induktory CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu i dlatego skuteczność lerkanidypiny może być mniejsza niż oczekiwana. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże wskazana jest ostrożność ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadziej senność.

Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4 i dlatego stosowane jednocześnie inhibitory i induktory CYP3A4 mogą wpływać na metabolizm i eliminację lerkanidypiny. Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna). Badania nad interakcjami z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, pokazują znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax dla eutomeru S-lerkanidypiny). Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększone stężenie obu substancji w osoczu. Badania z udziałem młodych, zdrowych ochotników pokazały, że jeśli cyklosporyna była podawana po 3 h od przyjęcia lerkanidypiny, stężenie lerkanidypiny w osoczu nie zmieniło się, podczas gdy AUC cyklosporyny zwiększyło się o 27%. Jednakże jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z cyklosporyną powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu i 21% zwiększenie AUC cyklosporyny. Nie należy jednocześnie stosować cyklosporyny i lerkanidypiny. Tak jak w przypadku innych dihydropirydyn, lerkanidypina jest wrażliwa na hamowanie metabolizmu przez sok grejpfrutowy, co w konsekwencji powoduje zwiększenie ogólnoustrojowej biodostępności i nasilenie działania hipotensyjnego. Podczas stosowania lerkanidypiny nie należy pić soku grejpfrutowego. Podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg z midazolamem, podawanym doustnie ochotnikom w podeszłym wieku, zwiększało się wchłanianie lerkanidypiny (o około 40%), a zmniejszało tempo wchłaniania (tmax opóźnił się z 1,75 do 3 h). Stężenia midazolamu nie uległy zmianie. Jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z induktorami CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna wymaga zachowania ostrożności, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być osłabione i może wymagać częstszej niż zwykle kontroli ciśnienia tętniczego. Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny pacjentom przewlekle leczonym b-metylodigoksyną nie powodowało interakcji farmakokinetycznych. U zdrowych ochotników, leczonych digoksyną, którym podano na czczo lerkanidypinę w dawce 20 mg zaobserwowano zwiększenie Cmax digoksyny średnio o 33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie zmieniły się znacząco. Pacjentom leczonym jednocześnie digoksyną należy zapewnić ścisły nadzór medyczny, ze względu na możliwość wystąpienia objawów toksyczności digoksyny. Jednoczesne stosowanie cymetydyny w dawce dobowej 800 mg nie powodowało istotnych zmian w stężeniach osoczowych lerkanidypiny, ale w przypadku większych dawek wymagana jest ostrożność, ponieważ biodostępność lerkanidypiny może ulec zwiększeniu, a działanie hipotensyjne nasileniu. Badania interakcji z fluoksetyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone z udziałem ochotników w wieku 65 ± 7 lat, nie wykazały istotnych klinicznie zmian w farmakokinetyce lerkanidypiny. Podanie na czczo 20 mg lerkanidypiny zdrowym ochotnikom nie powodowało zaburzeń farmakokinetyki warfaryny. Należy zachować ostrożność, podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z innymi substratami CYP3A4, takimi jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne grupy III, tj. amiodaron, chinidyna. Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne leków przeciwnadciśnieniowych. Podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z metoprololem, b-adrenolitykiem eliminowanym głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie zmieniła się, natomiast lerkanidypiny zmniejszyła się o 50%. Działanie to może być spowodowane zmniejszeniem przepływu krwi w wątrobie wywoływanym przez b-adrenolityki i dlatego też może wystąpić w przypadku innych leków z tej grupy. Z tego względu lerkanidypina może być bezpiecznie stosowana z b-adrenolitykami, ale może być konieczne dostosowanie dawkowania. Podczas wielokrotnego, jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg z symwastatyną w dawce 40 mg, AUC lerkanidypiny nie zmieniało się istotnie, podczas gdy AUC symwastatyny zwiększało się o 56%, a jej czynnego metabolitu b-hydroksykwasu o 28%. Nie jest prawdopodobne, żeby takie zmiany miały znaczenie kliniczne. Nie oczekuje się interakcji podczas stosowania lerkanidypiny rano a symwastatyny wieczorem, tak jak jest to wskazane w przypadku obu leków. Lerkanidypina może być bezpiecznie stosowana jednocześnie z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Dane niekliniczne nie dostarczają dowodów na działanie teratogenne u szczurów i królików oraz zaburzenie zdolności do reprodukcji u szczurów. Ponieważ inne dihydropirydyny wykazywały działanie teratogenne u zwierząt, lerkanidypiny nie należy stosować podczas ciąży ani podawać kobietom w wieku rozrodczym, chyba że jest stosowana skuteczna antykoncepcja. Ponieważ lerkanidypina wykazuje wysoką lipofilność, należy spodziewać się przenikania leku do mleka ludzkiego. Dlatego też, nie należy podawać lerkanidypiny matkom karmiącym.

Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) senność. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy, zawroty głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia, kołatanie serca, obrzęki obwodowe; (rzadko)dusznica bolesna; (bardzo rzadko) ból w klatce piersiowej, zawał serca, niedociśnienie. Niektóre dihydropirydyny mogą rzadko powodować ból okolicy przedsercowej lub dusznicę bolesną. Bardzo rzadko u pacjentów z uprzednio istniejącą dusznicą bolesną może wystąpić zwiększona częstość, wydłużony czas trwania lub nasilenie napadów. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy. Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) niestrawność, biegunka, ból brzucha, wymioty; (bardzo rzadko) przerost dziąseł. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej (rzadko) ból mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) wielomocz; (bardzo rzadko) częste oddawanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) osłabienie, zmęczenie. Badania diagnostyczne: (bardzo rzadko) odwracalne zwiększenie aktywności transaminaz wątrobowych. Lerkandypina nie wykazuje niekorzystnego wpływu na stężenie glukozy lub stężenie lipidów w surowicy krwi.

W badaniach po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, odnotowano trzy przypadki przedawkowania (odpowiednio 150 mg, 280 mg i 800 mg lerkanidypiny, spożyte w celach samobójczych). 150 mg + nieokreślona ilość alkoholu - senność: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego - powrót do zdrowia. 280 mg + 5,6 mg moksonidyny - wstrząs kardiogenny, ciężkie niedokrwienie mięśnia serca, łagodna niewydolność nerek: podanie dużych dawek katecholamin, furosemidu, glikozydów naparstnicy, pozajelitowe podanie preparatów zwiększających objętość osocza - powrót do zdrowia. 800 mg - wymioty, niedociśnienie: podanie węgla aktywowanego i środka przeczyszczającego, dożylne podanie dopaminy - powrót do zdrowia. Przedawkowanie może powodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych ze znacznym niedociśnieniem i odruchową tachykardią. W przypadku ciężkiego niedociśnienia, bradykardii i utraty przytomności, należy podtrzymywać czynność układu sercowo - naczyniowego, z dożylnym podaniem atropiny w przypadku bradykardii. Biorąc pod uwagę przedłużone działanie farmakologiczne lerkanidypiny, istotne jest aby przez co najmniej 24 h monitorować stan układu sercowo - naczyniowego pacjenta, który przedawkował lek. Brak informacji na temat skuteczności dializy. Ponieważ lek jest wysoce lipofilny, jest bardzo prawdopodobne, że stężenia w osoczu nie są podstawą oceny czasu trwania ryzyka, a dializa może okazać się nieskuteczna.

Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyny i hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz komórek mięśni gładkich. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego polega na bezpośrednim działaniu rozkurczającym na komórki mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co zmniejsza całkowity opór obwodowy. Lerkanidypina wykazuje przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe, pomimo jej krótkiego okresu półtrwania w osoczu, co jest spowodowane dużym powinowactwem i rozpuszczalnością w lipidach błon komórkowych i jest ona pozbawiona ujemnego działania inotropowego z powodu wysoce wybiórczego działania na naczynia krwionośne.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg lub 18,8 mg lerkanidypiny.