Schemat dawkowania powinien być zindywidualizowany dla danego pacjenta w zależności od nasilenia leczonego bólu, dotychczasowego doświadczenia w leczeniu oraz możliwości monitorowania pacjenta. Lek powinien być stosowany 2x/dobę, w przybliżeniu co 12 h. Dorośli. Rozpoczęcie leczenia. Rozpoczęcie leczenia u pacjentów, którzy obecnie nie przyjmują opioidowych leków przeciwbólowych: pacjenci powinni rozpocząć leczenie od pojedynczych dawek 50 mg tapentadolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, podawanych 2x/dobę. Rozpoczęcie leczenia u pacjentów aktualnie przyjmujących opioidowe leki przeciwbólowe: podczas zmiany z leków opioidowych na produkt i wyboru dawki początkowej należy wziąć pod uwagę rodzaj poprzedniego produktu leczniczego, sposób podawania i średnią dawkę dobową. Może to wymagać zastosowania większych dawek początkowych leku u pacjentów przyjmujących obecnie opioidy w porównaniu z pacjentami, którzy nie przyjmowali opioidów przed rozpoczęciem leczenia produktem. Dobieranie dawki i jej utrzymywanie. Po rozpoczęciu terapii, dawkowanie powinno być dostosowywane indywidualnie do poziomu, który zapewnia właściwy efekt analgetyczny i minimalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy ścisłej kontroli ze strony lekarza. Doświadczenie wynikające z badań klinicznych wykazało, że schemat dawkowania przy zwiększaniu po 50 mg tapentadolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu stosowanej 2x/dobę co 3 dni było właściwe do osiągnięcia adekwatnego łagodzenia bólu u większości pacjentów. Stosowanie całkowitej dawki dobowej produktu większej niż 500 mg tapentadolu nie zostało jeszcze zbadane i dlatego nie jest zalecane. Przerwanie leczenia. Po nagłym przerwaniu stosowania tapentadolu mogą wystąpić objawy odstawienne. Jeśli pacjent nie wymaga już leczenia tapentadolem, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana zmiana dawkowania. Nie badano skuteczności leku w grupie kontrolnej pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagana zmiana dawkowania. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność w stosowaniu leku. Leczenie u tych pacjentów należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki, tj. 50 mg tapentadolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, i nie podawać jej częściej niż raz na 24 h. W momencie rozpoczynania leczenia nie zaleca się stosowania dawki dobowej większej niż 50 mg tapentadolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Dalsze leczenie powinno podtrzymywać działanie przeciwbólowe z akceptowalną tolerancją. Nie badano stosowania laku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku (osoby w wieku 65 lat i starsze). Ogólnie rzecz biorąc, dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane. Jednakże, ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku częściej występuje zmniejszona czynność nerek i wątroby, należy zachować ostrożność podczas dobierania dawki zgodnie z zaleceniami. Dzieci i młodzież. Zalecana dawka dla dzieci zależy od wieku i mc. Rozpoczęcie leczenia. Rozpoczęcie leczenia u pacjentów nieprzyjmujących obecnie opioidowych leków przeciwbólowych: dla dzieci i młodzieży w wieku od 6 do mniej niż 18 lat zalecana dawka początkowa wynosi 1,5 mg/kg mc. podawana co 12 h. Niemniej jednak nie należy przekraczać dawki początkowej 50 mg. Spośród dostępnych mocy tabl., jako dawki początkowe należy rozważyć 25 mg lub 50 mg. Rozpoczęcie leczenia u pacjentów przyjmujących obecnie opioidowe leki przeciwbólowe. Podczas zamiany opioidów na lek i wyboru dawki początkowej należy wziąć pod uwagę charakter poprzedniego produktu leczniczego, sposób podawania i średnią dawkę dobową. Może to wymagać większych dawek początkowych leku u pacjentów przyjmujących obecnie opioidy w porównaniu z pacjentami, którzy nie przyjmowali opioidów przed rozpoczęciem leczenia lekiem. Ustalenie dawki i utrzymanie. Po rozpoczęciu leczenia dawka powinna być dopasowana indywidualnie pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego do poziomu, który zapewnia odpowiednią analgezję i minimalizuje działania niepożądane, z przyrostami dawki o 25 mg dla pacjentów o mc. <40 kg lub z przyrostami dawki o 25 mg lub 50 mg dla pacjentów o mc. >40 kg po upływie co najmniej 2 dni od ostatniego zwiększenia dawki. Maks. zalecana dawka wynosi 3,5 mg na/mc. podawana co 12 h. Należy rozważyć dostępne moce tabl., aby uzyskać optymalną dawkę w ogólnym zalecanym zakresie dawek (od 1,5 mg/kg do 3,5 mg/kg), zgodnie z opinią lekarza przepisującego lek. Nie należy przekraczać całkowitej dawki 500 mg/dobę, tj. 250 mg podawanych co 12 h. Niektórzy pacjenci odnieśli korzyści z dawek do 1,0 mg/kg. Przerwanie leczenia. Po nagłym przerwaniu leczenia tapentadolem mogą wystąpić objawy odstawienia. Gdy pacjent nie wymaga już leczenia tapentadolem, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Zaburzenia czynności nerek. Lek nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej populacji. Zaburzenia czynności wątroby. Lek nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej populacji. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu u dzieci <6 lat, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Aby zapewnić zachowanie mechanizmu przedł. uwalniania, tabl. należy przyjmować w całości, nie dzielić ich ani nie żuć. Należy je popić odpowiednią ilością płynu. Lek może być przyjmowany z pokarmem lub niezależnie od posiłków. Otoczka (matryca) tabl. tapentadolu może nie zostać całkowicie strawiona i dlatego może zostać wyeliminowana i być widoczna w stolcu pacjenta. Nie ma to jednak znaczenia klinicznego, ponieważ substancja czynna zawarta w tabletce została już wchłonięta.

Lek jest przeciwwskazany : u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancją pomocniczą; w sytuacjach, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego µ, np. u pacjentów z istotną depresją oddechową (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego) oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą oskrzelową lub hiperkapnią ; u pacjentów, u których występuje lub podejrzewa się występowanie paralitycznej niedrożności jelit ; u pacjentów w stanie ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, działającymi ośrodkowo lekami przeciwbólowymi lub substancjami psychotropowymi.

Podczas wielokrotnego podawania opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (ang. OUD). Nadużycie lub świadome niewłaściwe użycie opioidów może spowodować przedawkowanie i/lub zgon. Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji (w tym zaburzenia spowodowane używaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z poszukiwaniem produktu leczniczego (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Lekarze powinni zwracać uwagę na objawy odstawienia po wielokrotnym podaniu tapentadolu i unikać nagłego odstawienia leku. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem środków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub substancje pokrewne Jednoczesne stosowanie leku i środków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub substancje pokrewne, może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie zagrożenia, jednoczesne przepisywanie takich środków uspokajających powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o jednoczesnym przepisaniu leku ze środkami uspokajającymi, należy rozważyć zmniejszenie dawki 1 lub obu środków, a czas trwania jednoczesnego leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować stan pacjentów pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów, aby byli świadomi tych objawów. Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów receptora opioidowego µ, lek może powodować zależną od dawki depresję oddechową. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzoną czynnością układu oddechowego. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego działanie leków z grupy agonistów receptora opioidowego µ, a lek należy zastosować u takich pacjentów wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym w możliwie najmniejszej, skutecznej dawce. W razie wystąpienia depresji oddechowej, powinna być ona leczona jak każda depresja, wywołana przez agonistę receptora opioidowego µ. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, takich jak pacjenci z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie głowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów po urazie głowy i z guzami mózgu. Nie oceniano systematycznie leku u pacjentów z napadami drgawek, ponieważ pacjentów tych wykluczano z badań klinicznych. Jednakże, tak jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora opioidowego µ, lek należy przepisywać z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniami napadowymi w wywiadzie lub w jakimkolwiek stanie, który narażałby pacjenta na ryzyko wystąpienia napadów. Ponadto, tapentadol może zwiększać ryzyko wystąpienia napadów u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy. Nie badano skuteczności leku w grupie kontrolnej pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stwierdzono odpowiednio 2-krotny i 4,5 krotny wzrost ekspozycji ogólnoustrojowej w porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Należy zachować ostrożność w stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego stopnia. Nie badano skuteczności leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CSA w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CSA, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Należy zachować ostrożność podczas łączenia leku z produktami leczniczymi o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych µ (jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (jak buprenorfina). U pacjentów przyjmujących buprenorfinę w leczeniu uzależnienia od opioidów, należy rozważyć alternatywne metody leczenia (np. czasowe odstawienie buprenorfiny), jeśli zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego µ (jak tapentadol) staje się konieczne w przypadku wystąpienia ostrego bólu. Donoszono, że w przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego µ z buprenorfiną zachodzi konieczność użycia większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa. Te same ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania produktu dotyczą dzieci, z następującymi dodatkowymi uwagami: produkt nie był badany u dzieci <6 lat, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Produkt nie był systematycznie oceniany u dzieci i młodzieży z otyłością, dlatego pacjenci pediatryczni z otyłością powinni być ściśle monitorowani i nie należy przekraczać zalecanej dawki maks. Produkt nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie pacjentów. Lek może mieć istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może niekorzystnie wpływać na funkcje OUN. Należy się tego spodziewać zwłaszcza na początku leczenia, przy każdej zmianie dawkowania, a także w połączeniu z alkoholem lub lekami uspokajającymi. Należy poinformować pacjenta, czy dozwolone jest prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Jednoczesne stosowanie leku z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub innymi lekami działającymi depresyjnie na układ oddechowy lub OUN (inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1, alkohol) zwiększa ryzyko sedacji, działania depresyjnego na układ oddechowy, śpiączki i śmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. W związku z tym, jeśli rozważa się leczenie polegające na połączeniu leku z produktem leczniczym o działaniu depresyjnym na układ oddechowy lub OUN, należy rozważyć obniżenie dawki 1 lub obu środków oraz ograniczyć czas jednoczesnego stosowania produktów . Jednoczesne stosowanie opioidów i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i zgonu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania leku z produktami leczniczymi o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych µ (jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (jak buprenorfina). Lek może wywoływać drgawki i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek po zastosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych produktów leczniczych obniżających próg drgawkowy. Istnieją doniesienia o występowaniu zespołu serotoninowego w związku czasowym z terapeutycznym stosowaniem tapentadolu w skojarzeniu z produktami leczniczymi o działaniu serotoninergicznym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Można stwierdzić zespół serotoninowy, gdy obserwuje się jedną z poniższych sytuacji: spontaniczny klonus; indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obrzękiem; drżenie i hiperrefleksja; hipertonia i temperatura ciała >38°C oraz indukowalny klonus oczny. Odstawienie produktów leczniczych o działaniu serotoninergicznym zwykle powoduje szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów. Główną drogą eliminacji tapentadolu jest sprzęganie z kwasem glukuronowym za pośrednictwem transferazy difosforanu urydyny (UGT), głównie jej izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Z tego powodu jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tych izoenzymów (np. ketokonazolu, flukonazolu, kwasu meklofenamowego) może prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na działanie tapentadolu. U pacjentów leczonych tapentadolem należy zachować ostrożność w przypadku rozpoczęcia lub zakończenia jednoczesnego podawania leków silnie indukujących enzymy (np. ryfampicyna, fenobarbital, ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum)), podczas rozpoczynania lub kończenia ich przyjmowania, ponieważ może to prowadzić odpowiednio do zmniejszenia skuteczności tapentadolu lub ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Należy unikać stosowania leku u pacjentów, którzy przyjmują inhibitory MAO lub przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni, ze względu na potencjalny addytywny wpływ na synaptyczne stężenie noradrenaliny, co może powodować niekorzystne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak przełom nadciśnieniowy.

Ilość danych dotyczących stosowania leku przez kobiety w ciąży jest bardzo ograniczona. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Jednakże obserwowano opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne podczas stosowania dawek powodujących wystąpienie nasilonego działania farmakodynamicznego (skutkujące objawami ze strony OUN związanymi z aktywnością receptora opioidowego µ, po zastosowaniu dawek większych niż z zakresu terapeutycznego). Wpływ na rozwój pourodzeniowy obserwowano podczas stosowania u matki dawki na poziomie niewywołującym dających się zaobserwować działań niepożądanych (ang. NOAEL). Lek powinien być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu. Długotrwałe stosowanie przez matkę opioidów podczas ciąży może wpływać na rozwijający się płód. W efekcie u noworodka może wystąpić zespół odstawienny. Noworodkowy zespół odstawienny opioidów może zagrażać życiu, jeśli nie jest rozpoznany i leczony. Powinna być dostępna odtrutka gotowa do podania noworodkowi. Wpływ tapentadolu na przebieg porodu u kobiet nie jest znany. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet podczas porodu i bezpośrednio przed porodem. Ze względu na agonistyczne działanie tapentadolu na receptory mu-opioidowe, noworodki, których matki przyjmowały tapentadol, powinny być monitorowane pod kątem depresji oddechowej. Brak informacji na temat wydzielania tapentadolu do mleka kobiet. Z badania w grupie osesków szczurzych ssących mleko samic, u których stosowano tapentadol wynika, że przenika on do mleka. Dlatego nie można wykluczyć ryzyka w przypadku dzieci karmionych piersią. Lek nie powinien być stosowany u kobiet w okresie karmienia piersią. Nie ma dostępnych danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi. W badaniu płodności i wczesnego rozwoju embrionalnego nie zaobserwowano wpływu na parametry rozrodu u samców i samic szczurów.

Działania niepożądane, które wystąpiły u pacjentów w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych nad stosowaniem leku, miały przeważnie łagodne i umiarkowane nasilenie. Najczęstsze działania niepożądane dotyczyły przewodu pokarmowego i OUN (nudności, zawroty głowy, zaparcia, ból głowy i senność). Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość na lek. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) brak apetytu; (niezbyt często) zmniejszenie mc. Zaburzenia psychiczne: (często) lęk, obniżony nastrój, zaburzenia snu, nerwowość, niepokój; (niezbyt często) dezorientacja, stan splątania, pobudzenie , zaburzenia percepcji, nietypowe sny, nastrój euforyczny; (rzadko) uzależnienie od leku, dziwne myśli; (nieznana) majaczenie. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, senność, ból głowy; (często) zaburzenia uwagi, drżenie, mimowolne skurcze mięśni; (niezbyt często) obniżony poziom świadomości, zaburzenia pamięci, zaburzenia psychiczne, omdlenia, sedacja, zaburzenia równowagi, dyzartria, hipoestezja, paraestezja; (rzadko) drgawki, omdlenia, zaburzenia koordynacji. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: (niezbyt często) zwiększona częstość rytmu serca, zmniejszona częstość rytmu serca, palpitacje. Zaburzenia naczyniowe: (często) nagłe zaczerwienie nie twarzy; (niezbyt często) obniżone ciśnienie krwi. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność; (rzadko) depresja oddechowa. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd, nadmierne pocenie się, wysypka; (niezbyt często) pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia oddawania moczu, częstomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia czynności seksualnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała, suchość błon śluzowych, obrzęk; (niezbyt często) zespół odstawienia leku, dziwne samopoczucie, drażliwość; (rzadko) uczucie upojenia, uczucie odprężenia. Badania kliniczne prowadzone z tapentadolem w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, w których pacjenci przyjmowali ten produkt leczniczy przez okres do 1 roku, wykazały niewiele dowodów na występowanie objawów odstawienia po nagłym przerwaniu stosowania leku, a objawy te, jeśli wystąpiły, były na ogół klasyfikowane jako łagodne. Niemniej jednak lekarze powinni zwracać uwagę na objawy odstawienia i w razie ich wystąpienia odpowiednio leczyć pacjentów. Wiadomo, że ryzyko myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa jest większe u pacjentów cierpiących na przewlekły ból. Ponadto, substancje o wyraźnym wpływie na układ monoaminergiczny wiązały się ze zwiększonym ryzykiem samobójstw u pacjentów z depresją, zwłaszcza na początku leczenia. W przypadku tapentadolu dane z badań klinicznych i raporty po wprowadzeniu do obrotu nie dostarczają dowodów na istnienie zwiększonego ryzyka.

Dane dotyczące przedawkowania tapentadolu u ludzi są bardzo ograniczone. Dane z badań przedklinicznych sugerują, że w przypadku zatrucia tapentadolem należy oczekiwać objawów podobnych jak po zatruciu innymi ośrodkowo działającymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi, będącymi agonistami receptora opioidowego µ. Zasadniczo, do tych objawów klinicznych zalicza się: zwężenie źrenic, wymioty, zapaść krążeniową, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki oraz zahamowanie oddychania aż do całkowitego jego zatrzymania. Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno koncentrować się na leczeniu objawów pobudzenia receptora opioidowego µ. W przypadku podejrzenia przedawkowania tapentadolu należy zwrócić uwagę przede wszystkim na przywrócenie drożności dróg oddechowych i rozpoczęcie wspomaganej lub kontrolowanej wentylacji. Leki z grupy czystych antagonistów receptora opioidowego, takie jak nalokson, są specyficznymi odtrutkami w razie depresji oddechowej spowodowanej przez przedawkowanie opioidu. Depresja oddechowa po przedawkowaniu może być dłuższa niż czas działania antagonisty receptora opioidowego. Podanie antagonisty receptora opioidowego nie zastępuje ciągłego nadzoru nad drożnością dróg oddechowych, oddychaniem i krążeniem po przedawkowaniu opioidów. W razie jedynie suboptymalnego lub zbyt krótkiego działania antagonisty receptora opioidowego należy podać dodatkową dawkę antagonisty (np. naloksonu) zgodnie z zaleceniami producenta produktu. W celu usunięcia niewchłoniętej substancji czynnej można rozważyć opróżnienie żołądka i jelit. W ciągu 2 h po przyjęciu można rozważyć odkażenie przewodu pokarmowego za pomocą węgla aktywowanego lub płukania żołądka. Przed przystąpieniem do odkażania przewodu pokarmowego należy zabezpieczyć drogi oddechowe.

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera tapentadolu winian w ilości odpowiadającej 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg lub 250 mg tapentadolu.