Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz/dobę. U niektórych pacjentów poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz/dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd, który jak wykazano, posiada działanie addycyjne w stosunku do obniżającego ciśnienie krwi działania telmisartanu. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maks. działanie obniżające ciśnienie występuje po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zalecana dawka to 80 mg raz/dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszeniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania stosowania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności nerek. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na ograniczoną ilość dostępnych doświadczeń ze stosowaniem telmisartanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie, u tych pacjentów zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 20 mg. Zaburzenia czynności wątroby. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W przypadku lekkich do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka nie powinna być większa niż 40 mg raz/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 18 lat.

Lek należy przyjmować raz/dobę, popijając płynem. Produkt można przyjmować niezależnie od posiłków.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie produktu i produktów leczniczych zawierających aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m2).

Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRA) podczas ciąży. Z wyjątkiem przypadków wymagających leczenia AIIRA, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W razie stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie AIIRA i, jeśli to wskazane, rozpocząć leczenie alternatywne. Produktu nie należy podawać pacjentom z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub ciężką niewydolnością wątroby, gdyż telmisartan wydalany jest głównie z żółcią. U tych pacjentów można spodziewać się zmniejszenia wątrobowego klirensu telmisartanu. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby można stosować jedynie z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki leczonych produktami leczniczymi, wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron, istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek. Jeśli produkt jest stosowany u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak doświadczenia dotyczącego stosowania produktu u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki. U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej i/lub niedoborem sodu na skutek intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia soli w diecie, biegunki lub wymiotów, może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza po podaniu pierwszej dawki produktu leczniczego. Niedobory te należy wyrównać przed podaniem produktu. Dowiedziono, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii i osłabionej czynności nerek (włącznie z ostrą niewydolnością nerek). Dlatego nie zaleca się podwójnej blokady układu RAA przez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady jest bezwzględnie konieczne, leczenie takie powinno być prowadzone pod nadzorem specjalisty, z częstą i ścisłą kontrolą czynności nerek, stężenia elektrolitów i ciśnienia tętniczego. Inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U pacjentów, u których napięcie ściany naczyniowej i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub chorobą nerek, w tym zwężeniem tętnicy nerkowej) leczenie produktami leczniczymi, które wpływają na ten układ (takimi jak telmisartan), wiązało się z ostrym niedociśnieniem tętniczym, hiperazotemią, skąpomoczem lub rzadko z ostrą niewydolnością nerek. Pacjenci z pierwotnym aldosteronizmem na ogół nie reagują na leki przeciwnadciśnieniowe działające przez zahamowanie układu renina-angiotensyna, dlatego stosowanie telmisartanu nie jest u nich zalecane. Szczególna ostrożność jest wskazana u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub zastawki dwudzielnej albo z kardiomiopatią przerostową zawężającą. U pacjentów z cukrzycą przyjmujących insulinę lub doustny lek przeciwcukrzycowy oraz telmisartan może wystąpić hipoglikemia. Dlatego u tych pacjentów należy odpowiednio monitorować stężenie glukozy; konieczna może być również modyfikacja dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych. Stosowanie produktów leczniczych, które wpływają na układ renina-angiotensyna-aldosteron, może spowodować hiperkaliemię. U osób w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek, pacjentów z cukrzycą, pacjentów otrzymujących jednocześnie inne produkty lecznicze, które mogą zwiększać stężenie potasu i/lub u pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami hiperkaliemia może zakończyć się zgonem. Przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu produktów leczniczych, które wpływają na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Głównymi czynnikami ryzyka dla hiperkaliemii, które należy wziąć pod uwagę, są: cukrzyca, zaburzenia czynności nerek, wiek (>70 lat); skojarzone stosowanie z jednym lub więcej produktami leczniczymi, które wpływają na układ renina-angiotensyna-aldosteron i/lub z suplementami potasu. Produktami leczniczymi lub klasą terapeutyczną leków, które mogą wywoływać hiperkaliemię, są zamienniki soli kuchennej zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ, w tym wybiórcze inhibitory COX-2, heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprym; sspółistniejące zaburzenia, zwłaszcza odwodnienie, ostra dekompensacja niewydolności serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie stanu nerek (np. choroby zakaźne), liza komórek (np. ostre niedokrwienie kończyn, rabdomioliza, rozległy uraz). U pacjentów obarczonych ryzykiem zaleca się ścisłe kontrolowanie stężenia potasu w surowicy. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolicznymi przebiegającymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub złym wchłanianiem glukozy-galaktozy nie powinni go stosować. Telmisartan i inne leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II zdecydowanie mniej skutecznie zmniejszają ciśnienie tętnicze u osób rasy czarnej niż u osób innych ras. Jest to prawdopodobnie wynikiem częstszego występowania małej aktywności reniny osocza u pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym. Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z kardiomiopatią lub chorobą niedokrwienną serca może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę, że w przypadku stosowania produktów przeciwnadciśnieniowych, takich jak mogą sporadycznie wystąpić zawroty głowy lub senność.

Dane z badań klinicznych wykazały, że podwójna blokada układu RAA przez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu wiąże się z częstszym występowaniem działań niepożądanych, tj. niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia i osłabiona czynność nerek (włącznie z ostrą niewydolnością nerek) niż po zastosowaniu jednego leku wpływającego na czynność układu RAA. Podczas jednoczesnego stosowania telmisartanu i digoksyny maks. i min. stężenie digoksyny w osoczu zwiększało się średnio (mediana) odpowiednio o 49% i 20%. W celu zachowania stężenia digoksyny w zakresie terapeutycznym należy kontrolować jej stężenie na początku stosowania telmisartanu, podczas dostosowywania jego dawki i po odstawieniu. Telmisartan może wywoływać hiperkaliemię. Ryzyko może się zwiększać podczas leczenia skojarzonego z innymi produktami leczniczymi, które również mogą wywoływać hiperkaliemię (zamienniki soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ, w tym wybiórcze inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprym. Wystąpienie hiperkaliemii zależy od współistniejących czynników ryzyka. Ryzyko to zwiększa się podczas wspomnianego leczenia skojarzonego, a jest szczególnie duże podczas jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas oraz zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas. Skojarzone stosowanie np. z inhibitorami ACE lub NLPZ stanowi mniejsze ryzyko, przy założeniu, że ściśle przestrzega się zaleconych środków ostrożności. Antagoniści receptora angiotensyny II, takie jak telmisartan, zmniejszają utratę potasu wywołaną działaniem leków moczopędnych. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), suplementy potasu lub zamienniki soli zawierające potas, mogą powodować znaczące zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Jeśli skojarzone stosowanie jest wskazane ze względu na udokumentowaną hipokaliemię, należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu w surowicy. Podczas jednoczesnego stosowania litu i inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II, w tym telmisartanu, opisywano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczności. Jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się uważne kontrolowanie stężeń litu w surowicy. NLPZ (takie jak ASA w dawkach przeciwzapalnych, inhibitory COX-2 i niewybiórcze NLPZ) mogą zmniejszyć przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II. U niektórych pacjentów z upośledzoną czynnością nerek (np. odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II i leków, które hamują aktywność cyklooksygenazy może spowodować dalsze pogorszenie czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, zwykle odwracalną. Dlatego skojarzone leczenie należy stosować ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Należy odpowiednio nawodnić pacjentów i rozważyć konieczność kontrolowania czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego i okresowo w trakcie leczenia. W jednym badaniu jednoczesne podawanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia wartości AUC0-24 oraz Cmax ramiprylu i ramiprylatu. Kliniczne znaczenie tej obserwacji nie jest znane. Wcześniejsze stosowanie dużych dawek leków moczopędnych, takich jak furosemid (diuretyk pętlowy) i hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy) może spowodować hipowolemię i ryzyko niedociśnienia tętniczego na początku leczenia telmisartanem. Działanie hipotensyjne telmisartanu może się nasilić przez jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych zmniejszających ciśnienie tętnicze. Ze względu na właściwości farmakologiczne baklofenu i amifostynu można oczekiwać, że będą one nasilały hipotensyjne działanie wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, w tym telmisartanu. Ponadto niedociśnienie ortostatyczne może być spotęgowane przez alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe lub leki przeciwdepresyjne. Kortykosteroidy (podawane ogólnoustrojowo): zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w I trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na proces rozmnażania się. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są rozstrzygające, jednak nie można wykluczyć nieznacznego zwiększenia ryzyka. Wprawdzie brak kontrolowanych danych epidemiologicznych w odniesieniu do AIIRA, podobne ryzyko może dotyczyć całej tej grupy leków. Z wyjątkiem konieczności kontynuowania leczenia AIIRA, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W razie stwierdzenia ciąży leczenie AIIRA należy natychmiast przerwać i, jeśli to wskazane, rozpocząć leczenie alternatywne. Narażenie na działanie AIIRA w II i III trymestrze ciąży powoduje toksyczne działanie na ludzki płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeśli narażenie na działanie AIIRA nastąpiło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne czaszki i czynności nerek płodu. Należy uważnie obserwować niemowlęta, których matki przyjmowały AIIRA ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Ze względu na brak dostępnych informacji o stosowaniu produktu w okresie karmienia piersią, nie zaleca się jego podawania, a preferowane jest stosowanie produktów leczniczych o lepszym profilu bezpieczeństwa w okresie karmienia piersią, zwłaszcza podczas karmienia noworodka lub wcześniaka. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano wpływu telmisartanu na płodność mężczyzn i kobiet.

W kontrolowanych badaniach z udziałem pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego ogólna częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem telmisartanu była na ogół porównywalna z placebo (41,4% v. 43,9%). Częstość tych działań nie zależała od dawki, płci, wieku lub rasy pacjentów. Profile bezpieczeństwa telmisartanu u pacjentów leczonych w celu zmniejszenia zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych i u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym były zbliżone. Działania niepożądane związane ze stosowaniem telmisartanu pochodzą z kontrolowanych badań klinicznych u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego oraz z raportów po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Lista ta uwzględnia również ciężkie działania niepożądane oraz działania niepożądane będące przyczyną przerwania leczenia, notowane w 3 długotrwałych badaniach klinicznych z udziałem 21642 pacjentów otrzymujących telmisartan przez okres do 6 lat w celu zmniejszenia zachorowalności z przyczyn sercowonaczyniowych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenie górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zatok, zakażenia dróg moczowych, w tym zapalenie pęcherza moczowego; (rzadko) posocznica, również zakończona zgonem (w badaniu PRoFESS u pacjentów przyjmujących telmisartan zaobserwowano większą częstość występowania posocznicy w porównaniu do grupy otrzymującej placebo. Zdarzenie to może być przypadkowe lub związane z nieznanym dotąd mechanizmem). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (rzadko) eozynofilia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia; (rzadko) hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą). Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, bezsenność; (rzadko) niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) omdlenie; (rzadko) senność. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia; (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze (hipotonia była częstym działaniem niepożądanym u pacjentów z kontrolowanym ciśnieniem tętniczym, którym poza standardowymi lekami podawano telmisartan w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych), niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, kaszel; (bardzo rzadko) śródmiąższowa choroba płuc (po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki śródmiąższowej choroby płuc pozostające w związku czasowym z przyjmowaniem telmisartanu. Nie ustalono jednak związku przyczynowego). Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcie, wymioty; (rzadko) rozstrój żołądka, suchość w jamie ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby/zaburzenia czynności wątroby (większość przypadków nieprawidłowej czynności wątroby/zaburzeń czynności wątroby zgłoszonych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu wystąpiła u pacjentów w Japonii, u których istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań niepożądanych). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) nadmierne pocenie się, świąd, wysypka; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy (również zakończony zgonem), wyprysk, rumień, pokrzywka, wysypka polekowa, toksyczna wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle mięśni, ból pleców (np. rwa kulszowa), skurcze mięśni; (rzadko) bóle stawów, bóle kończyn, ból ścięgna (objawy jak przy zapaleniu ścięgna). Zaburzenia czynności nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, osłabienie; (rzadko) choroba grypopodobna. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększone stężenie kreatyniny we krwi; (rzadko) zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona aktywność kinazy kreatynowej, zmniejszone stężenie hemoglobiny.

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są ograniczone. Najważniejszymi objawami przedawkowania telmisartanu było niedociśnienie tętnicze i tachykardia. Notowano również bradykardię, zawroty głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i ostrą niewydolność nerek. Telmisartan nie jest usuwany z organizmu metodą hemodializy. Stan pacjenta należy uważnie monitorować i stosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Sposób postępowania zależy od czasu, jaki upłynął od przyjęcia leku i od nasilenia objawów. Sugerowane metody to m.in. wywołanie wymiotów i/lub płukanie żołądka; w leczeniu przedawkowania pomocne może być podanie węgla aktywnego. Należy często kontrolować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W razie niedociśnienia tętniczego pacjenta należy umieścić w pozycji leżącej na plecach i szybko wyrównać u niego niedobór soli i płynów.

Telmisartan jest czynnym po podaniu doustnym, specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II (typu AT1). Dzięki dużemu powinowactwu wypiera angiotensynę II z jej miejsc wiążących z podtypem AT1 receptora, odpowiedzialnego za znane działania angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje nawet częściowej aktywności agonistycznej wobec receptora AT1. Wybiórczo wiąże się z receptorem AT1, a wiązanie to jest długotrwałe. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym do AT2 i innych, słabiej scharakteryzowanych receptorów AT. Nie jest znana funkcja tych receptorów ani możliwy skutek nadmiernego ich pobudzenia przez angiotensynę II, której stężenie jest zwiększane przez telmisartan. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu w osoczu, ale nie hamuje aktywności reniny w osoczu ani nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje konwertazy angiotensyny (kininazy II), enzymu katalizującego również rozkład bradykininy. Dzięki temu telmisartan nie powinien nasilać działań niepożądanych zależnych od bradykininy. U ludzi telmisartan w dawce 80 mg hamuje niemal całkowicie zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi wywołane przez angiotensynę II. Działanie hamujące utrzymuje się przez 24 h i pozostaje oznaczalne do 48 h.

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu.