Dorośli. Przez 3 pierwsze dni: 1 tabl. 2x/dobę (1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem). Następnie: 1 tabl. rano i 2 tabl. wieczorem. Nie przekraczać maks. dawek dobowych. Nie wolno stosować produktu dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ze względu na nasilenie choroby niezbędne jest długotrwałe leczenie bólu z zastosowaniem tramadolu, należy starannie i regularnie kontrolować stan pacjenta (w razie konieczności czasowo odstawiając lek), aby ustalić, czy dalsze leczenie jest konieczne i w jakim zakresie powinno być prowadzone. Dzieci i młodzież. Produkt nie jest odpowiedni do stosowania u dzieci i młodzieży <18 lat, ponieważ nie wykazano jego bezpieczeństwa ani skuteczności w tej grupie pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku. Zwykle nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów <75 lat bez klinicznego zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Czas eliminacji tramadolu może wydłużać się u pacjentów >75 lat. Dlatego, jeśli jest to konieczne, odstępy między kolejnymi dawkami można wydłużyć w oparciu o indywidualne potrzeby pacjenta lub zmniejszyć dawkę. Niewydolność nerek i/lub pacjenci dializowani oraz zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby wydalanie tramadolu jest opóźnione. W tej grupie pacjentów należy rozważyć wydłużenie odstępów pomiędzy dawkami w oparciu o indywidualne wymagania pacjenta lub zmniejszyć dawkę. Cele leczenia i przerwanie stosowania. Przed rozpoczęciem leczenia produktem należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym czas i cele leczenia, a także plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien często kontaktować się z pacjentem, aby ocenić celowość kontynuowania leczenia, rozważyć jego przerwanie i dostosowanie dawek w razie konieczności. Jeśli nie jest już konieczne leczenie pacjenta tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Jeśli nie udaje się odpowiednio utrzymywać bólu pod kontrolą, należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej.

Tabl. można przyjmować z jedzeniem lub niezależnie od posiłku.

Produkt jest przeciwwskazany: w nadwrażliwości na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; w ostrym zatruciu alkoholem lub nasennymi, przeciwbólowymi, opioidowymi albo psychotropowymi produktami leczniczymi; u pacjentów stosujących obecnie inhibitory MAO lub antybiotyk linezolid, lub w ciągu ostatnich 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO; u pacjentów z niekontrolowaną lekami padaczką; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <10 ml/min); u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby; w programach substytucyjnych dla pacjentów uzależnionych od narkotyków; u pacjentów z podwyższonym stężeniem magnezu w surowicy krwi (hipermagnezemia); u pacjentów ze znacznym niedociśnieniem tętniczym; u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (blok); u pacjentów z bradykardią; u pacjentów z Myasthenia gravis; u pacjentów z biegunką.

Wszystkie niżej wymienione ostrzeżenia, dotyczące osobno każdego ze składników, odnoszą się również do produktu złożonego zawierającego tramadol i magnez. Należy zachować szczególną ostrożność stosując produkt u pacjentów uzależnionych od opioidów, pacjentów z urazem głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o nieznanej przyczynie, z zaburzeniami ośrodka oddechowego lub czynności oddechowej i podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. Należy zachować szczególną ostrożność stosując produkt u pacjentów z nadwrażliwością na opioidy. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z depresją oddechową lub jeśli jednocześnie podawane są leki mające działanie hamujące na OUN, lub jeśli zostały znacznie przekroczone zalecane dawki, jako że w takich sytuacjach nie można wykluczyć wystąpienia depresji oddechowej. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie (hipoksemię). Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów cierpiących na CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie mc. U pacjentów otrzymujących tramadol w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym lub w monoterapii, występowały przypadki zespołu serotoninowego - stanu mogącego zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i/lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Istnieją doniesienia o wystąpieniu drgawek u pacjentów przyjmujących tramadol w zalecanych dawkach. Ryzyko może być większe w przypadku przekroczenia dawki tramadolu 400 mg/dobę. Ponadto, tramadol może zwiększać ryzyko napadu u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze, obniżające próg drgawkowy. Pacjenci z padaczką lub u których istnieje prawdopodobieństwo napadów padaczkowych mogą być leczeni tramadolem tylko, jeśli jest to bezwzględnie konieczne. W wyniku wielokrotnego podawania opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia wywołane używaniem opioidów (ang. OUD). Wielokrotne stosowanie produktu może prowadzić do wystąpienia OUD. Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie produktu może prowadzić do przedawkowania i/lub zgonu. Ryzyko OUD jest większe u pacjentów z obecnością w wywiadzie - osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) - zaburzeń spowodowanych zażywaniem substancji (łącznie z chorobą alkoholową), u osób aktualnie palących tytoń lub u pacjentów z innymi chorobami psychicznymi w wywiadzie (np. głęboka depresja, lęk i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia produktem należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan zakończenia stosowania leku. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy również informować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. W razie wystąpienia tych objawów, należy zalecić pacjentowi skontaktowanie się z lekarzem. Będzie konieczne stałe kontrolowanie pacjenta, w celu wykrycia objawów zaburzeń behawioralnych polegających na poszukiwaniu leków (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leków). Obejmuje to przegląd jednocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). Jeśli u pacjenta wystąpią przedmiotowe i podmiotowe objawy OUD, należy rozważyć konsultację ze specjalistą od uzależnień. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków i uzależnień od leków można stosować Trabumag tylko przez krótki okres i pod ścisłą kontrolą lekarską. Kiedy u pacjenta nie jest już konieczne dalsze leczenie tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Lek jest przeciwwskazany do stosowania w terapii substytucyjnej uzależnienia od opioidów. Wprawdzie jest agonistą receptorów opioidowych, jednak nie znosi objawów odstawienia morfiny. Lek nie jest odpowiedni do stosowania u dzieci i młodzieży <18 lat, ponieważ nie wykazano jego bezpieczeństwa ani skuteczności w tej grupie pacjentów. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Tramadol metabolizowany jest w procesie O-demetylacji (katalizowanym przez enzym CYP2D6) do metabolitu M1 i w procesie N-demetylacji (katalizowanym przez CYP3A) do metabolitu M2. Na stężenie tramadolu lub jego aktywnego metabolitu w osoczu wpływ może mieć zahamowanie jednego lub obu typów izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 biorących udział w metabolizmie tramadolu. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak enzymu wątrobowego CYP2D6, można nie uzyskać odpowiedniego działania przeciwbólowego. Szacuje się, że niedobór ten może występować nawet u 7% populacji pochodzenia kaukaskiego. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju toksyczności opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. Ogólne objawy toksyczności opioidów obejmują splątanie, senność, płytki oddech, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcie i brak łaknienia. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić objawy depresji krążeniowo-oddechowej, która może zagrażać życiu i bardzo rzadko zakończyć się zgonem. Poniżej podsumowano szacunkową częstość występowania osób z wyjątkowo szybkim metabolizmem w różnych populacjach: Afrykańska (etiopska): 29%; Afroamerykańska: 3,4-6,5%; Azjatycka: 1,2-2%; Kaukaska: 3,6-6,5%; Grecka: 6,0%; Węgierska: 1,9%; Północnoeuropejska: 1-2%. Jednoczesne stosowanie leku i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków do nich podobnych może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na opisane ryzyka jednoczesne przepisywanie z lekami uspokajającymi powinno być zastrzeżone tylko dla pacjentów, dla których nie są dostępne inne metody leczenia. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu leku jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy stosować najniższą skuteczną dawkę oraz możliwie najkrótszy czas leczenia. Pacjentów należy ściśle obserwować pod kątem występowania oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W tym względzie stanowczo zaleca się poinformowanie pacjentów oraz ich opiekunów, aby mieli świadomość możliwości wystąpienia tych objawów. Związki magnezu działają przeczyszczająco. Przewlekła biegunka związana z długotrwałym stosowaniem produktów leczniczych zawierających magnez może prowadzić do zaburzeń równowagi elektrolitowej. Podawanie produktu leczniczego pacjentom z niewydolnością nerek może spowodować hipermagnezemię i zatrucie magnezem. Stosowanie z innymi produktami zawierającymi magnez może prowadzić do powstania nadmiaru magnezu w organizmie. Lek, nawet jeśli jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami, może powodować senność i zawroty głowy, zaburzając tym samym reakcje kierowców i operatorów maszyn. Takie działanie obserwuje się zwłaszcza po jednoczesnym spożyciu alkoholu lub przyjęciu substancji psychotropowych. Lek może też powodować drżenie i zaburzenia widzenia oraz postrzegania. Jeśli pojawią się takie działania, pacjent nie powinien prowadzić samochodu ani obsługiwać maszyn.

Badania kliniczne oraz niekliniczne wykazały, że magnez nie wpływa na farmakokinetykę tramadolu ani jego metabolitu zarówno po podaniu jednokrotnym jak i po wielokrotnym podawaniu. Nie należy stosować produktu u pacjentów stosujących aktualnie inhibitory MAO lub antybiotyk linezolid, lub w ciągu ostatnich 14 dni od ich odstawienia. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w ciągu 14 dni przed podaniem opioidowego leku przeciwbólowego - petydyny, zaobserwowano zagrażające życiu interakcje dotyczące OUN, układu oddechowego i układu krążenia. Nie można wykluczyć podobnych interakcji pomiędzy inhibitorami MAO i tramadolem. Jednoczesne stosowanie tramadolu z innymi produktami leczniczymi, mającymi działanie hamujące na OUN lub z alkoholem, może nasilać jego działanie na OUN. Jednoczesne stosowanie produktu i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) może powodować depresję oddechową, niedociśnienie, głęboką sedację, śpiączkę lub zgon. Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub lekami do nich podobnymi zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę i czas trwania jednoczesnego leczenia. Dotychczasowe wyniki badań farmakokinetycznych wykazały małe prawdopodobieństwo istotnych klinicznie interakcji w przypadku jednoczesnego lub uprzedniego podania cymetydyny (inhibitor enzymów wątrobowych). Jednoczesne lub uprzednie podanie karbamazepiny (induktor enzymów wątrobowych) może zmniejszać i skracać działanie przeciwbólowe. Jednoczesne stosowanie terapeutyczne tramadolu z innymi serotoninergicznymi produktami leczniczymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny-norepinefryny (SNRI), inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mirtazapina może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu. Należy zachować ostrożność stosując tramadol jednocześnie z pochodnymi kumaryny (np. warfaryna) z powodu doniesień o podwyższeniu wskaźnika INR, krwotokach i podbiegnięciach krwawych u niektórych pacjentów. Inne produkty lecznicze o znanym działaniu hamującym CYP3A4, takie jak ketokonazol, rytonawir i erytromycyna, mogą hamować metabolizm tramadolu (N-demetylację) i prawdopodobnie również metabolizm czynnego metabolitu, uzyskiwanego w wyniku O-demetylacji. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie było badane. Inne produkty lecznicze, o których wiadomo, że są inhibitorami CYP2D6 mogą hamować metabolizm tramadolu oraz wpływać na stężenie tramadolu w osoczu, nie zgłaszano jednak istotnych klinicznie interakcji.W ograniczonej liczbie badań przed- lub pooperacyjne zastosowanie przeciwwymiotnego antagonisty receptora 5-HT3, ondansetronu, zwiększało zapotrzebowanie pacjenta na tramadol w celu zmniejszenia bólu pooperacyjnego. Wchłanianie magnezu zmniejszają duże dawki wapnia, nadmiar lipidów, fityniany. Związki magnezu podawane doustnie zmniejszają wchłanianie tetracyklin, fluorochinolonów, związków żelaza i fluoru oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych warfaryny. Leki moczopędne, antybiotyki aminoglikozydowe, cysplatyna, mitramycyna, amfoterycyna B i mineralokortykosteroidy zwiększają wydalanie magnezu w moczu. Równoczesne stosowanie magnezu i amiodaronu może wywołać zaburzenia przewodnictwa mięśnia sercowego. Stosowanie jednocześnie innych produktów zawierających magnez (o działaniu przeczyszczającym lub zobojętniającym kwas żołądkowy) może wywoływać objawy zatrucia magnezem, szczególnie u osób z niewydolnością nerek.

Produkt jest lekiem złożonym zawierającym tramadol i magnezu mleczan. Ze względu na zawartość tramadolu, produktu nie należy stosować w okresie ciąży. Ze względu na zawartość tramadolu, produktu nie należy stosować w okresie karmienia piersią albo przerwać karmienie piersią podczas leczenia tramadolem. Dane dotyczące tramadolu. W badaniach na zwierzętach bardzo duże dawki tramadolu wpływały na rozwój narządów wewnętrznych i proces kostnienia oraz śmiertelność potomstwa. Nie zaobserwowano działania teratogennego. Tramadol przenika przez łożysko. Informacje na temat bezpieczeństwa stosowania tramadolu podczas ciąży u człowieka są niewystarczające, nie należy więc stosować tramadolu u kobiet w ciąży. Tramadol podany przed porodem lub w jego trakcie nie wpływa na skurcze macicy. Może powodować zmiany częstości oddechu u noworodków, które jednak zwykle nie mają znaczenia klinicznego. Przewlekłe stosowanie w ciąży może wywołać u noworodka objawy odstawienia. U kobiet karmiących piersią około 0,1% dawki tramadolu przyjętej przez matkę przenika do mleka. W okresie bezpośrednio po porodzie, przyjęte przez matkę doustne dawki dobowe wynoszące do 400 mg, odpowiadają średniej ilości tramadolu przyjętej przez karmionego piersią noworodka równej 3% dawki skorygowanej względem mc. matki. Z tego względu tramadolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią albo przerwać karmienie piersią podczas leczenia tramadolem. W przypadku podania pojedynczej dawki tramadolu (50 mg jednorazowo lub 100 mg jednorazowo, w zależności od schematu dawkowania) przerywanie karmienia piersią nie jest na ogół konieczne. Badania przeprowadzone po wprowadzeniu do obrotu produktów leczniczych z tramadolem nie wykazały wpływu tej substancji na płodność. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu tramadolu na płodność. Dane dotyczące magnezu. Hipermagnezemia u ciężarnych kobiet może wpływać na zaburzenie homeostazy wapnia u płodu i noworodka. Produkty jednoskładnikowe zawierające magnez mogą być stosowane w okresie ciąży jedynie na wyraźne zalecenie lekarza. Zgodnie z dostępnymi danymi produkty lecznicze jednoskładnikowe zawierające tylko magnez nie są przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią. Magnez może być stosowany w okresie laktacji jedynie na zalecenie lekarza. Na podstawie wieloletnich doświadczeń nie przewiduje się wpływu magnezu na płodność mężczyzn i kobiet.

W badaniu klinicznym, w którym tramadol w połączeniu z mleczanem magnezu, który został poddany mikronizacji podawano pacjentom z chorobą zwyrodnieniową stawów biodra i/lub kolana najczęściej obserwowanymi zdarzeniami niepożądanymi były nudności oraz zawroty głowy. Niemniej jednak w grupie osób przyjmujących tramadol z magnezem zaobserwowano mniej przypadków zawrotów głowy w porównaniu do osób przyjmujących tramadol w monoterapii. Podobnie, zaobserwowano rzadsze występowanie zaparć w grupie pacjentów przyjmujących tramadol z magnezem, niż u pacjentów leczonych samym tramadolem. Tramadol. Najczęstszymi reakcjami niepożądanymi są nudności i zawroty głowy, występujące u ponad 10% pacjentów. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) i anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) zmiany apetytu; (nieznana) hipoglikemia. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) omamy, splątanie, zaburzenia snu, niespójna mowa, lęk i koszmary senne. Po podaniu tramadolu mogą wystąpić psychiczne objawy niepożądane o różnym charakterze i nasileniu (w zależności od osobowości i czasu trwania leczenia). Obejmują one zmiany nastroju (zwykle euforia, niekiedy dysforia), zmiany aktywności (zwykle jest ona zmniejszona, niekiedy nasilona) i zmiany w zdolnościach poznawczych i sprawności zmysłów (np. trudności w podejmowaniu decyzji, postrzeganiu). Może wystąpić uzależnienie. Objawy zespołu z odstawienia, podobne do tych przy odstawianiu opioidów, mogą być następujące: pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, nadmierne pobudzenie ruchowe, drżenie i objawy z przewodu pokarmowego. Inne objawy, bardzo rzadko obserwowane podczas odstawiania tramadolu, to: napady lęku panicznego, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nieprawidłowe objawy z OUN (tj. splątanie, urojenia, depersonalizacja, derealizacja, paranoja). Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy; (często) bóle głowy, senność; (rzadko) zaburzenia mowy, parestezje, drżenie, depresja oddechowa, drgawki podobne do padaczkowych, zaburzenia koordynacji, mimowolne skurcze mięśni, omdlenie. Jeśli została znacząco przekroczona zalecana dawka i jednocześnie podawane są substancje hamujące działanie OUN, może wystąpić depresja oddechowa. Drgawki podobne do napadu padaczkowego pojawiały się głównie po podaniu dużych dawek tramadolu lub po jednoczesnym stosowaniu produktów leczniczych, obniżających próg drgawkowy; (nieznana) zespół serotoninowy. Zaburzenia oka: (rzadko) zwężenie źrenicy oka (mioza), rozszerzenie źrenicy oka (mydriasis), niewyraźne widzenie. Zaburzenia serca: (niezbyt często) zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego (kołatanie serca, częstoskurcz, niedociśnienie ortostatyczne lub zapaść sercowo-naczyniowa). Te działania niepożądane mogą wystąpić zwłaszcza po podaniu dożylnym lub podczas wysiłku fizycznego; (rzadko) bradykardia, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) duszność; (nieznana) istnieją doniesienia o nasileniu astmy oskrzelowej, jednak nie udowodniono związku przyczynowo skutkowego, czkawka. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) wymioty, zaparcia, suchość w ustach; (niezbyt często) odruch wymiotny, podrażnienie żołądka i jelit (uczucie ucisku w żołądku, wzdęcia), biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) w kilku pojedynczych przypadkach donoszono o zwiększeniu aktywności enzymów wątrobowych, powiązane czasowo z zastosowaniem tramadolu do celów leczniczych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) nasilone pocenie; (niezbyt często) reakcje skórne (np. świąd, wysypka, pokrzywka). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zaburzenia oddawania moczu (trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia. Wielokrotne stosowanie produktu, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do uzależnienia. Ryzyko uzależnienia od leku może się różnić w zależności od indywidualnych czynników ryzyka u danego pacjenta, dawki i czasu trwania leczenia opioidami. Magnez. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) biegunka, nudności, wymioty.

Brak danych dotyczących przedawkowania produktu złożonego zawierającego tramadol i magnez u ludzi. Dane na temat przedawkowania tramadolu lub magnezu stosowanych oddzielnie zebrano poniżej. Tramadol. Objawy przedawkowania. Oczekuje się przede wszystkim objawów zatrucia tramadolem, podobnych do tych po przedawkowaniu innych leków przeciwbólowych, działających na OUN (opioidów). Obejmują one w szczególności zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowo-naczyniową, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki, depresję oddechową aż do zatrzymania oddechu. Notowano także przypadki zespołu serotoninowego. Leczenie przedawkowania. Mają zastosowanie ogólne środki ratownicze. Należy udrożnić drogi oddechowe i podtrzymywać oddech oraz krążenie, postępując w zależności od objawów. Odtrutką swoistą jest nalokson. W badaniach na zwierzętach nalokson nie był skuteczny w opanowaniu drgawek. Należy w takich przypadkach podawać dożylnie diazepam. Zaleca się podanie węgla aktywnego lub przeprowadzenie płukania żołądka w ciągu 2 h od przedawkowania tramadolu. Usunięcie tramadolu z przewodu pokarmowego może być również korzystne po dłuższym czasie od przedawkowania, jeśli było ono bardzo znaczne lub jeśli przyjęto produkt o przedłużonym uwalnianiu. Tramadol jest w niewielkim stopniu eliminowany z surowicy poprzez hemodializę lub hemofiltrację. Leczenie ostrego zatrucia tramadolem za pomocą jedynie hemodializy lub hemofiltracji nie jest więc odpowiednim sposobem na odtrucie. Magnez. Objawy przedawkowania. Objawami przedawkowania związków magnezu mogą być: biegunka, rumień, hipotonia, bradykardia, zaburzenia przewodnictwa, bezsenność, uczucie osłabienia, osłabienie mięśniowe, blokada nerwowo-mięśniowa, stany splątania, śpiączka, zatrzymanie czynności serca. Leczenie przedawkowania. W przypadku przyjęcia dawki wyższej niż zalecana wskazane może być wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Dalsze leczenie jest objawowe. Jako antidotum stosuje się sole wapnia, podawane dożylnie.

Tramadol należy do opioidowych leków przeciwbólowych, działających ośrodkowo. Jest nieselektywnym czystym agonistą receptorów opioidowych µ, d i k z najsilniejszym powinowactwem do receptora µ. Inne mechanizmy, mogące przyczyniać się do działania przeciwbólowego, to zahamowanie zwrotnego wychwytu noradrenaliny i nasilenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol, w szerokim zakresie dawkowania przeciwbólowego nie ma działania hamującego na układ oddechowy. Ma też mniejszy wpływ na perystaltykę przewodu pokarmowego. Oddziaływanie tramadolu na układ krążenia jest zwykle nieznaczne. Tramadol wykazuje 1/10 do 1/6 działania morfiny. Produkt leczniczy zawiera magnez w postaci mleczanu magnezu. Magnez jest jednym z podstawowych kationów śródkomórkowych występującym głównie w tkankach; do 5% magnezu znajduje się w płynie pozakomórkowym. Magnez jest fizjologicznym antagonistą receptorów NMDA (N-metylo-D-asparaginianowego), które znajdują się w obwodowym i OUN. Receptory NMDA są ważnym elementem układu glutaminergicznego, w którym główny neuroprzekaźnik to kwas glutaminowy. Jedną z funkcji układu glutaminergicznego jest udział w procesie nocycepcji. Pobudzenie receptorów NMDA przez kwas glutaminowy powoduje dokomórkowy napływ jonów wapnia i nasila propagację impulsacji nocyceptywnej. Receptory te są związane z rozwojem sensytyzacji ośrodkowej, manifestującej się klinicznie jako hiperalgezja i allodynia. Jony magnezu hamują receptory NMDA, co prowadzi do ich deaktywacji.

1 tabl. zawiera 50 mg tramadolu chlorowodorku i 736,1 mg magnezu mleczanu dwuwodnego.