Dorośli: dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg 2-3x/dobę i można ją zwiększać co 2-3 dni. Zalecana dawka lecznicza wynosi 15-30 mg/dobę w dawkach podzielonych, natomiast maks. zalecana dawka dobowa wynosi 60 mg w dawkach podzielonych. Pokarm zwiększa biodostępność buspironu. Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku. Jeśli buspiron podaje się jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4, należy zastosować mniejszą dawkę początkową i zwiększać ją stopniowo, wyłącznie po ocenie lekarskiej. Sok grejpfrutowy zwiększa stężenia buspironu w osoczu. Pacjenci stosujący buspiron powinni unikać picia dużych ilości soku grejpfrutowego. Pacjenci w podeszłym wieku. Aktualnie dostępne dane nie zalecają zmiany schematu dawkowania w zależności od wieku lub płci pacjenta. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: po pojedynczej dawce u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym pogorszeniem czynności nerek (ClCr 20-49 ml/min/1,72 m2) obserwowano niewielkie zwiększenie stężeń buspironu we krwi, bez zwiększenia T0,5. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie i zaleca się podawanie małych dawek 2x/dobę. Przed ewentualnym zwiększeniem dawki należy starannie oceniać odpowiedź na leczenie, oraz objawy występujące u pacjentów. Pojedyncza dawka u pacjentów z bezmoczem powoduje zwiększenie we krwi stężenia metabolitu 1-pirymidynylopiperazyny (1-PP), przy czym dializa nie miała wpływu na stężenia buspironu ani na stężenia 1-PP. Buspironu nie należy podawać u pacjentów z ClCr <20 ml/min/1,72 m2, a szczególnie u pacjentów z bezmoczem, ponieważ mogą wystąpić zwiększone i niepoddające się leczeniu stężenia buspironu i jego metabolitów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: produkt leczniczy stosowany u pacjentów z pogorszeniem czynności wątroby wykazuje osłabiony efekt pierwszego przejścia. Po pojedynczej dawce u pacjentów z marskością wątroby obserwuje się zwiększone maks. stężenia niezmienionego buspironu, z wydłużeniem jego T0,5. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie a dawkowanie należy zwiększać indywidualnie, starając się ograniczyć prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych objawów ośrodkowych, które mogą się pojawiać z uwagi na duże maks. stężenia buspironu. Zwiększanie dawki należy rozważać ostrożnie i dopiero po 4-5 dniach stosowania wcześniejszej dawki. Dzieci i młodzież: badania kontrolowane placebo, w których 334 pacjentów leczono buspironem przez okres do 6 tyg. nie wykazały, aby buspiron, w dawkach zalecanych dla dorosłych, był skuteczny w zespole lęku uogólnionego u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Osoczowe stężenia buspironu i jego aktywnego metabolitu były większe u dzieci niż u dorosłych otrzymujących równoważne dawki. Nie ustalono stosowania buspironu u dzieci. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania buspironu u dzieci. Nie zaleca się stosowania buspironu u dzieci i młodzieży.

Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku.

Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów: z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; z padaczką; z ciężką niewydolnością nerek (ClCr Ł20 ml/min/1,73 m2 lub stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 200 µmol/l); z ciężką niewydolnością wątroby; z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub przeciwpsychotycznymi.

W kontrolowanych badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron w pojedynczej dawce do 20 mg nie powodował znaczącego zaburzenia czynności poznawczych i sprawności psychomotorycznej. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron nie nasilał wywołanego przez alkohol upośledzenia sprawności psychofizycznej. Jednakże brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania buspironu w pojedynczych dawkach nie większych niż 20 mg z alkoholem. Dlatego podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu. Stosowanie buspironu u pacjenta przyjmującego inhibitor MAOI może być niebezpieczne. Istnieją doniesienia o występowaniu podwyższonego ciśnienia tętniczego w przypadkach dołączenia buspironu do schematu leczenia zawierającego MAOI. W związku z tym zaleca się, aby nie stosować buspironu jednocześnie z MAOI. Buspiron należy stosować ostrożnie u pacjentów: z jaskrą z wąskim kątem przesączania; z miastenią; z uzależnieniem od substancji psychoaktywnych; z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek. Buspiron nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu depresji. Może maskować kliniczne objawy depresji. Nie ustalono długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności buspironu u osób w wieku poniżej 18 lat. Nie zaleca się stosowania buspironu u dzieci i młodzieży. W badaniach u ludzi i zwierząt buspiron nie wykazywał zdolności do wywoływania uzależnienia od leku i nadużywania leku. Możliwość stosowania w zespołach odstawiennych u pacjentów uzależnionych od leków uspokajających/nasennych/przeciwlękowych. Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami. Przed rozpoczęciem leczenia buspironem, wymienione leki stosowane dotychczas należy stopniowo odstawić, szczególnie u pacjentów, którzy długotrwale stosowali lek o działaniu depresyjnym na OUN. Ponieważ mechanizm działania leku nie został w pełni poznany, nie można przewidzieć jego przewlekłej toksyczności na OUN lub inne układy. 1 tabl. 5 mg zawiera 55,7 mg laktozy a 1 tabl. 10 mg 111,4 mg laktozy. Dlatego lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zwraca się uwagę na ryzyko związane z sennością i zawrotami głowy indukowanymi przez lek. Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych, należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do czasu aż będą pewni, że buspiron nie wywiera na nich niepożądanego wpływu.

Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania buspironu z innymi lekami działającymi na OUN. Wpływ innych leków na buspiron. Połączenie niezalecane. Inhibitory MAO: jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego podawania inhibitorów MAO i buspironu. Erytromycyna: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i erytromycyny (1,5 g raz/dobę przez 4 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 5-krotnie a AUC 6-krotnie). Jeśli buspiron i erytromycyna mają być stosowane jednocześnie, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg 2x/dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Itrakonazol: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i itrakonazolu (200 mg raz/ dobę przez 4 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 13-krotnie a AUC 19-krotnie). Jeśli buspiron i itrakonazol mają być stosowane jednocześnie, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg raz/dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Połączenie wymagające ostrożności. Diltiazem: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i diltiazemu (60 mg 3x/dobę) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 5,3-krotnie a AUC 4-krotnie). W przypadku podawania buspironu razem z diltiazemem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Werapamil: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i werapamilu (80 mg 3x/dobę) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax i AUC zwiększały się 3,4-krotnie). W przypadku podawania buspironu razem z werapamilem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Ryfampicyna indukuje metabolizm buspironu przez CYP3A4. Dlatego jednoczesne podawanie buspironu (30 mg w pojedynczej dawce) i ryfampicyny (600 mg raz/dobę przez 5 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zmniejszenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zmniejszało się o 84% a AUC o 9%) i osłabienia farmakodynamicznych efektów buspironu. Połączenie wymagające uwagi. SSRI: połączenie buspironu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI) było badane w wielu badaniach klinicznych u ponad 300 000 pacjentów. Mimo iż nie obserwowano ciężkiej toksyczności, stwierdzano rzadkie przypadki drgawek u pacjentów stosujących jednocześnie SSRI i buspiron. Podczas systematycznego stosowania w praktyce klinicznej zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek u pacjentów otrzymujących terapię skojarzoną buspironem i SSRI. Buspiron należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (w tym MAOI, L-tryptofan, tryptan, tramadol, linezolid, SSRI, lit i ziele dziurawca), gdyż istnieją pojedyncze zgłoszenia o występowaniu zespołu serotoninowego u pacjentów otrzymujących jednocześnie SSRI. W razie podejrzenia tego stanu leczenie busprironem należy natychmiast przerwać i włączyć leczenie objawowe . Wiązanie z białkami: in vitro buspiron może wypierać leki słabiej związane z białkami, takie jak digoksyna. Kliniczna znaczenie tej cechy nie jest znane. Nefazodon: jednoczesne podawanie buspironu (2,5 lub 5 mg 2x/dobę) i nefazodonu (250 mg) u zdrowych ochotników prowadziło do znacznego zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (nawet 20-krotne zwiększenie Cmax i nawet 50-krotne zwiększenie AUC), oraz istotnego statystycznie zmniejszenia (o około 50%) osoczowych stężeń metabolitu buspironu, 1-pirymidynylopiperazyny. Przy podawaniu dawek 5 mg buspironu 2x/dobę obserwowano niewielkie zwiększenie AUC nefazodonu (23%) i jego metabolitu hydroksynefazodonu (HO-NEF) (17%) i mCPP (9%). Obserwowano niewielkie zwiększenie Cmax nefazodonu (8%) i jego metabolitu HO-NEF (11%). Profil objawów niepożądanych u osób przyjmujących buspiron 2,5 mg 2x/dobę i nefazodon 250 mg 2x/dobę był podobny jak u osób przyjmujących każdy z tych leków w monoterapii. U osób przyjmujących buspiron 5 mg 2x/dobę i nefazodon 250 mg 2x/dobę występowały takie objawy niepożądane, jak uczucie omdlewania, osłabienie, zawroty głowy i senność. Zaleca się zmniejszenie dawki buspironu w przypadku jednoczesnego podawania z nefazodonem. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków należy wykonywywać na podstawie odpowiedzi klinicznej. Sok grejpfrutowy: jednoczesne podawanie buspironu 10 mg i soku grejpfrutowego (podwójna dawka 200 ml przez 2 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 4.3-krotnie a AUC 9,2-krotnie). Inne inhibitory i induktory CYP3A4: w razie podawania z silnym inhibitorem CYP3A4 zaleca się małą, ostrożnie stosowaną dawkę buspironu. W razie stosowania w połączeniu z silnym induktorem CYP3A4, np. fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, preparatami z dziurawca, konieczna może być modyfikacja dawki buspironu, aby utrzymać przeciwlękowe działanie buspironu. Fluwoksamina: w krótkotrwałym leczeniu fluwoksaminą i buspironem obserwuje się 2-krotnie większe stężenia buspironu w osoczu w porównaniu z monoterapią buspironem. Trazodon: przy jednoczesnym stosowaniu trazodonu u niektórych pacjentów stwierdzano 3-6-krotne zwiększenie aktywności AlAT. Cymetydyna: przy jednoczesnym stosowaniu bsupironu i cymetydyny stwierdzano niewielkie zwiększenie stężenia metabolitu buspironu 1-(2-pirymidynylo)-piperazyny. Z uwagi na wysoki stopień wiązania buspironu z białkami (około 95%) zaleca się ostrożność w razie jednoczesnego podawania leków o wysokim stopniu wiązania z białkami. Baklofen, lofeksydyna, nabilon, leki antyhistaminowe mogą nasilać działanie sedatywne. Wpływ buspironu na inne leki. Diazepam: po dołączeniu buspironu do schematu leczenia diazepamem nie stwierdzano istotnych statystycznie różnic w zakresie parametrów farmakokinetycznych w stanie stacjonarnym (Cmax, AUC i Cmin) dla diazepamu, jednak obserwowano zwiększenia o około 15% dla nordiazepamu, oraz niewielkie kliniczne objawy niepożądane (zawroty głowy, bóle głowy i nudności). Haloperydol: jednoczesne podawanie haloperydolu i buspironu może prowadzić do zwiększenia stężeń haloperydolu w surowicy. Digoksyna: u ludzi około 95% bupironu wiąże się z białkami osocza. In vitro buspiron nie wypiera leków silnie związanych z białkami osocza (np. warfaryny). Buspiron może jednak in vitro wypierać leki słabiej związane z białkami osocza, takie jak digoksyna. Kliniczna istotność tej cechy nie jest znana. Warfaryna: są zgłoszenia o wydłużaniu czasu protrombinowego po dodaniu buspironu do schematu leczenia zawierającego warfarynę. Badania in vitro wykazały, że buspiron nie wypiera fenytoiny ani propranololu z połączeń z białkami osocza. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną.

Brak danych lub są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania buspironu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozmnażanie. W ramach środków ostrożności lepiej unikać stosowania buspironu w czasie ciąży. Wpływ buspironu na przebieg porodu nie jest znany. Nie wiadomo, czy buspiron lub jego metabolit/metabolity przenikają do mleka kobiecego. Należy zdecydować, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/zrezygnować z terapii buspironem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

Jeśli występują działania niepożądane, typowo są one obserwowane na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie dalszego stosowania leku i/lub po zmniejszeniu dawki. Gdy porównywano pacjentów otrzymujących buspiron z pacjentami otrzymującymi placebo, jedynymi objawami niepożądanymi, jakie występowały istotnie częściej (p<0,10) w grupie buspironu niż w grupie placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, nudności, pobudzenie i poty/potliwość skóry. Zaburzenia psychiczne: (często) nerwowość, bezsenność, zaburzenia koncentracji, depresja, stan splątania, zaburzenia snu, złość; (bardzo rzadko) zaburzenia psychotyczne, omamy, depersonalizacja, chwiejność emocjonalna. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy (obejmują uczucie omdlewania), bóle głowy, senność; (często) parestezje, nieostre widzenie, zaburzenia koordynacji, drżenie, szum w uszach; (bardzo rzadko) zespół serotoninowy, drgawki, widzenie tunelowe, zaburzenia pozapiramidowe, sztywność mięśni z objawem koła zębatego, dyskinezy, dystonia, omdlenie, amnezja, ataksja, parkinsonizm, akatyzja, zespół niespokojnych nóg, niepokój ruchowy. Zaburzenia serca: (często) tachykardia, ból w klatce piersiowej. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, ból brzucha, suchość w ustach, biegunka, zaparcia, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) zimne poty, wysypka; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, pokrzywka. Zaburzenia układu mięśniowoszkieletowego i tkanki łącznej: (często) bóle kostno-mięśniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) mlekotok. Zaburzenia ogólne i odczyny w miejscu podania: (często) zmęczenie.

Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy wykonać płukanie żołądka tak szybko jak to możliwe. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania. U zdrowych ochotników dawka 375 mg/dobę nie wywoływała znaczących działań niepożądanych. Po osiągnięciu maks. dawek najczęściej obserwowanymi objawami były: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność, zwężenie źrenic i nieżyt żołądka.

Buspiron jest pochodną azaspirodekandionu. Dokładny mechanizm przeciwlękowego działania buspironu nie jest całkowicie znany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg buspironu chlorowodorku.